Duspatalina

Duspatalina (mebeverina) é um medicamento usado para aliviar os sintomas da síndrome do intestino irritável (SII) e outros distúrbios gastrointestinais associados à hipertonicidade do músculo liso.

A mebeverina atua bloqueando os canais de cálcio na musculatura lisa do intestino, relaxando-os. Isso ajuda a reduzir espasmos, reduzir a dor e melhorar a permeabilidade intestinal.

A duspatalina é geralmente tomada por via oral em comprimidos ou cápsulas. Geralmente é tomada antes das refeições ou conforme orientação médica.

Indicações Duspatalina

1. Dor e desconforto abdominal associados à síndrome do intestino irritável (SII).
2. Espasmos intestinais e dores tipo cólica.
3. Evacuação intestinal incompleta e outros sintomas associados à disfunção intestinal.

Forma de liberação

Duspatalin geralmente está disponível em comprimidos ou cápsulas para administração oral.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação:

   • Ação antiespasmódica seletiva: A mebeverina relaxa seletivamente a musculatura lisa do intestino sem afetar significativamente o peristaltismo intestinal normal. Isso permite a redução de espasmos e da dor associada sem interromper a função motora normal.
   • Bloqueio dos canais de sódio: A mebeverina bloqueia os canais de sódio nas membranas celulares das células musculares lisas, o que resulta na estabilização da membrana e impede a entrada descontrolada de sódio nas células. Isso previne a despolarização e a subsequente contração do músculo liso.
   • Ação antiespasmódica: O medicamento reduz o aumento do tônus e a atividade hipermotora dos músculos lisos intestinais, o que ajuda a aliviar sintomas como dor, espasmos e desconforto abdominal.

2. Efeitos no trato gastrointestinal:

   • Redução da dor e do desconforto: Ao relaxar os músculos lisos do intestino, a mebeverina ajuda a reduzir a dor e o desconforto associados a distúrbios funcionais intestinais.
   • Sem efeito na motilidade normal: Ao contrário de alguns outros antiespasmódicos, a mebeverina não suprime a motilidade intestinal normal, o que evita efeitos colaterais como constipação ou trânsito intestinal lento.

3. Efeitos clínicos:

   • Melhora da condição do paciente: A mebeverina é eficaz no tratamento da síndrome do intestino irritável (SII) e outros distúrbios gastrointestinais funcionais. Os pacientes relatam redução da dor, redução dos espasmos e melhora do bem-estar geral.

4. Vantagens:

   • Efeitos sistêmicos mínimos: Devido à sua ação seletiva nos músculos intestinais, a mebeverina tem efeitos colaterais sistêmicos mínimos, tornando-a segura para uso a longo prazo.
   • Sem efeitos anticolinérgicos: A mebeverina não tem propriedades anticolinérgicas, portanto não causa efeitos colaterais como boca seca, visão turva ou retenção urinária, que são típicos de alguns outros antiespasmódicos.

Farmacocinética

1. Sucção:

   • Após administração oral, a mebeverina é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Formulações de liberação modificada, como cápsulas, proporcionam liberação prolongada da substância ativa, o que ajuda a manter os níveis plasmáticos estáveis.

2. Distribuição:

   • A mebeverina é bem distribuída nos tecidos, especialmente nos músculos lisos do intestino, onde exerce seu efeito.
   • A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 75%, indicando ligação moderada às proteínas.

3. Metabolismo:

   • A mebeverina sofre extenso metabolismo no fígado por meio da hidrólise de ésteres, formando ácido verátrico e álcool de mebeverina.
   • Os principais metabólitos não apresentam atividade farmacológica, o que minimiza o risco de efeitos colaterais sistêmicos.

4. Cancelamento:

   • Os metabólitos da mebeverina são excretados principalmente pelos rins. Aproximadamente 60% dos metabólitos são excretados na urina como ácidos carboxílicos e seus glicuronídeos.
   • Alguns dos metabólitos podem ser excretados na bile.

5. Meia-vida:

   • A meia-vida da mebeverina e seus metabólitos é de aproximadamente 5 a 6 horas, permitindo que o medicamento seja tomado duas vezes ao dia quando se usam cápsulas de liberação modificada.

Instruções especiais:

• Pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática:
  • Não é necessário ajuste de dosagem para pacientes idosos ou pacientes com insuficiência renal ou hepática, tornando a mebeverina adequada para uso nesses grupos de pacientes.
• Interações alimentares:
  • A ingestão de alimentos não afeta significativamente a absorção da mebeverina, mas é recomendado tomar o medicamento 20 minutos antes das refeições para obter o melhor efeito terapêutico.

Dosagem e administração

As doses recomendadas e os métodos de administração dependem da forma de liberação.

Cápsulas de liberação prolongada (200 mg):

• Dose sugerida: Uma cápsula (200 mg) duas vezes ao dia.
• Modo de usar: Tome as cápsulas inteiras, sem mastigar, com uma quantidade suficiente de água (pelo menos meio copo). Recomenda-se tomar as cápsulas 20 minutos antes das refeições (manhã e noite).

Comprimidos (135 mg):

• Dose recomendada: Um comprimido (135 mg) três vezes ao dia.
• Modo de usar: Os comprimidos devem ser tomados inteiros com água em quantidade suficiente. Recomenda-se tomar os comprimidos 20 minutos antes das refeições.

Recomendações gerais:

1. Duração do tratamento:

   • A duração do tratamento é determinada individualmente pelo médico, dependendo da condição do paciente e de sua resposta ao tratamento.
   • O tratamento pode ser continuado até que uma melhora sustentada da condição seja alcançada, após o que uma redução gradual na dose é recomendada.

2. Dose esquecida:

   • Se você esquecer de tomar uma cápsula ou comprimido, tome-o o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, não dobre a dose, continue tomando o medicamento normalmente.

3. Descontinuação do tratamento:

   • O medicamento pode ser interrompido gradualmente para evitar possível recaída dos sintomas. Recomenda-se consultar um médico sobre a redução gradual da dose.

Instruções especiais:

• Pacientes com insuficiência renal ou hepática: Não é necessário ajuste de dose.
• Pacientes idosos: Não é necessário ajuste de dose.
• Mulheres grávidas e lactantes: O uso do medicamento deve ser acordado com um médico.

Cronograma aproximado de admissão:

Cápsulas de liberação prolongada:

• De manhã: 1 cápsula 20 minutos antes do café da manhã.
• À noite: 1 cápsula 20 minutos antes do jantar.

Comprimidos:

• De manhã: 1 comprimido 20 minutos antes do café da manhã.
• Durante o dia: 1 comprimido 20 minutos antes do almoço.
• À noite: 1 comprimido 20 minutos antes do jantar.

Uso Duspatalina durante a gravidez

A questão da sua segurança quando usado durante a gravidez é importante para prevenir possíveis riscos à mãe e ao feto.

Eficiência e segurança

1. Tratamento de distúrbios gastrointestinais funcionais: Estudos demonstram que a Duspatalina é eficaz no tratamento de espasmos gastrointestinais pós-colecistectomia. Reduz os sintomas de dor abdominal e dispepsia, normaliza a frequência e a consistência das fezes, o que melhora a qualidade de vida dos pacientes (Maev et al., 2018).
2. Efeitos nos rins e no feto: Um estudo em ratos brancos mostrou que a mebeverina pode causar alterações histológicas nos rins de ratas prenhes e seus fetos quando usada por um longo período durante a gestação. Esses achados ressaltam a necessidade de cautela e consulta médica antes do uso (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolismo e estabilidade: A mebeverina é rapidamente metabolizada no organismo, tornando-se quase indetectável no plasma. Os principais metabólitos da mebeverina incluem o ácido desmetilmebevérico (DMAC) e outros derivados que podem influenciar o efeito farmacológico do fármaco (Moskaleva et al., 2019).

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas:

1. Hipersensibilidade:

   • Hipersensibilidade ou alergia à mebeverina ou a qualquer outro componente do medicamento. Se o paciente já apresentou reações alérgicas a este medicamento, seu uso é estritamente contraindicado.

2. Idade menor de 18 anos:

   • O medicamento não é recomendado para uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos, pois os dados de segurança e eficácia para essa faixa etária são limitados.

Contra-indicações relativas:

1. Gravidez e lactação:

   • Gravidez: O uso de mebeverina durante a gravidez só é possível em caso de extrema necessidade e sob rigorosa supervisão médica. Os dados sobre a segurança do medicamento em gestantes são limitados.
   • Lactação: Não se sabe se a mebeverina é excretada no leite materno, portanto, seu uso durante a amamentação não é recomendado. Se for necessário tratamento, a interrupção da amamentação deve ser considerada.

2. Disfunção hepática ou renal grave:

   • Pacientes com disfunção hepática ou renal grave devem usar mebeverina com cautela e sob supervisão médica.

Instruções especiais:

• Pacientes com porfiria:
  • Não há dados sobre o uso de mebeverina em pacientes com porfiria, portanto seu uso nesses pacientes não é recomendado.

Efeitos colaterais Duspatalina

Possíveis efeitos colaterais:

1. Reações alérgicas:

   • Erupções cutâneas
   • Coceira
   • Urticária
   • Angioedema (edema de Quincke), que causa inchaço no rosto, lábios, língua ou garganta, pode causar dificuldade para respirar e requer atenção médica imediata
   • Reações anafiláticas (muito raras)

2. Do trato gastrointestinal:

   • Náusea
   • Diarréia
   • Constipação
   • Dor abdominal

3. Do sistema nervoso:

   • Dor de cabeça
   • Tontura (rara)

4. Do sistema cardiovascular:

   • Palpitações (batimentos cardíacos acelerados) (muito raro)

Notas:

• Raridade dos efeitos colaterais: Em geral, a mebeverina é bem tolerada e efeitos colaterais graves são raros.
• Reação individual: A reação ao medicamento pode ser individual e alguns pacientes podem apresentar efeitos colaterais não listados acima. Se ocorrerem sintomas incomuns ou graves, consulte um médico.

Overdose

1. Do sistema nervoso central:

   • Excitação
   • Tontura
   • Dor de cabeça

2. Do sistema cardiovascular:

   • Taquicardia (batimentos cardíacos acelerados)

3. Do trato gastrointestinal:

   • Náusea
   • Vomitar
   • Diarréia

4. Reações alérgicas:

   • Irritação na pele
   • Coceira
   • Urticária

Interações com outras drogas

Interações medicamentosas:

1. Medicamentos que afetam o sistema nervoso central:

   • Embora a mebeverina em si não tenha efeitos centrais significativos, seu uso concomitante com sedativos, antidepressivos ou anticonvulsivantes pode exigir monitoramento do paciente para possíveis efeitos sedativos aumentados ou outras reações centrais.

2. Anticolinérgicos:

   • A mebeverina não tem propriedades anticolinérgicas, mas teoricamente sua combinação com outros agentes anticolinérgicos pode potencializar o efeito espasmolítico no intestino, o que pode exigir ajuste de dosagem e monitoramento.

3. Medicamentos antifúngicos (por exemplo, cetoconazol):

   • Não há interações significativas conhecidas entre mebeverina e agentes antifúngicos, porém o cetoconazol pode alterar o metabolismo de alguns medicamentos. Possíveis interações devem ser consideradas e o paciente deve ser monitorado durante a terapia combinada.

4. Medicamentos que afetam o trato gastrointestinal:

   • A mebeverina pode interagir com outros medicamentos que afetam a motilidade intestinal. Isso pode incluir procinéticos (por exemplo, metoclopramida), que podem ter efeitos opostos na motilidade intestinal.

Interações com alimentos e álcool:

1. Comida:

   • A alimentação não afeta significativamente a absorção e a eficácia da mebeverina. Recomenda-se tomar Duspatalin 20 minutos antes das refeições para obter o efeito ideal.

2. Álcool:

   • O álcool pode aumentar os efeitos colaterais da mebeverina, como tontura e sedação. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento com Duspatalin.