Duspatalina

Duspatalina (mebeverina) é um medicamento usado para aliviar os sintomas da síndrome do intestino irritável (SII) e outros distúrbios gastrointestinais associados à musculatura lisa hipertônica.

O mecanismo de ação da mebeverina é bloquear os canais de cálcio na musculatura lisa do intestino, o que leva ao seu relaxamento. Isso ajuda a reduzir espasmos, reduzir a dor e melhorar a permeabilidade intestinal.

A duspatalina é geralmente tomada por via oral na forma de comprimidos ou cápsulas. Geralmente é tomado antes das refeições ou conforme necessário, conforme recomendado pelo seu médico.

Indicações Duspatalina

1. Dor e desconforto abdominal associados à síndrome do intestino irritável (SII).
2. Espasmos intestinais e cólicas.
3. Defecação incompleta e outros sintomas associados à disfunção intestinal.

Forma de liberação

Duspatalina geralmente está disponível na forma de comprimidos ou cápsulas para administração oral.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação:

   • Efeito antiespasmódico seletivo: Mebeverina relaxa seletivamente o músculo liso intestinal sem afetar significativamente a motilidade intestinal normal. Isso permite que você reduza espasmos e dores associadas sem interferir no funcionamento motor normal.
   • Bloqueio dos canais de sódio: a mebeverina bloqueia os canais de sódio nas membranas celulares das células musculares lisas, resultando na estabilização da membrana e prevenindo a entrada descontrolada de sódio nas células. Isso previne a despolarização e a subsequente contração do músculo liso.
   • Efeito antiespasmódico: O medicamento reduz o aumento do tônus e da atividade hipermotora dos músculos lisos intestinais, o que ajuda a aliviar sintomas como dor, cólicas e desconforto abdominal.

2. Efeitos no trato gastrointestinal:

   • Redução da dor e desconforto: Ao relaxar o músculo liso intestinal, a mebeverina ajuda a reduzir a dor e o desconforto associados a distúrbios intestinais funcionais.
   • Sem efeito na motilidade normal: Ao contrário de alguns outros antiespasmódicos, a mebeverina não suprime a motilidade intestinal normal, o que evita efeitos colaterais como constipação ou movimento intestinal lento.

3. Efeitos clínicos:

   • Melhoria da condição do paciente: A mebeverina é eficaz no tratamento da síndrome do intestino irritável (SII) e outros distúrbios gastrointestinais funcionais. Os pacientes notam uma diminuição na intensidade da dor, uma diminuição nos espasmos e uma melhora no bem-estar geral.

4. Vantagens:

   • Efeitos sistêmicos mínimos: Devido à seletividade de ação nos músculos intestinais, a mebeverina tem efeitos colaterais sistêmicos mínimos, o que a torna segura para uso a longo prazo.
   • Sem efeitos anticolinérgicos: A mebeverina não possui propriedades anticolinérgicas, portanto não causa efeitos colaterais como boca seca, visão turva ou retenção urinária, que são característicos de alguns outros antiespasmódicos.

Farmacocinética

1. Sucção:

   • Após administração oral, a mebeverina é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. As formulações de liberação modificada, como cápsulas, proporcionam liberação sustentada da substância ativa para manter os níveis plasmáticos estáveis.

2. Distribuição:

   • A mebeverina está bem distribuída nos tecidos, especialmente na musculatura lisa do intestino, onde exerce seu efeito.
   • A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 75%, indicando ligação moderada às proteínas.

3. Metabolismo:

   • A mebeverina sofre metabolismo intensivo no fígado através da hidrólise de ésteres, formando ácido verátrico e álcool mebeverina.
   • Os principais metabólitos não possuem atividade farmacológica, o que minimiza o risco de efeitos colaterais sistêmicos.

4. Retirada:

   • Os metabólitos da mebeverina são excretados principalmente pelos rins. Aproximadamente 60% dos metabólitos são excretados na urina na forma de ácidos carboxílicos e seus glicuronídeos.
   • Alguns dos metabólitos podem ser excretados na bile.

5. Meia-vida:

   • A meia-vida da mebeverina e de seus metabólitos é de aproximadamente 5 a 6 horas, o que permite que o medicamento seja tomado 2 vezes ao dia em cápsulas de liberação modificada.

Instruções especiais:

• Pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática:
  • Nenhum ajuste posológico é necessário para pacientes idosos ou pacientes com insuficiência renal ou hepática, tornando a mebeverina conveniente para uso nesses grupos de pacientes.
• Interações alimentares:
  • A ingestão de alimentos não afeta significativamente a absorção da mebeverina, mas é recomendado tomar o medicamento 20 minutos antes das refeições para obter o melhor efeito terapêutico.

Dosagem e administração

As doses recomendadas e os métodos de administração dependem da forma de liberação.

Cápsulas de liberação prolongada (200 mg):

• Dose recomendada: Uma cápsula (200 mg) duas vezes ao dia.
• Instruções de uso: As cápsulas devem ser tomadas inteiras, sem mastigar, com uma quantidade suficiente de água (pelo menos meio copo). Recomenda-se tomar as cápsulas 20 minutos antes das refeições (manhã e noite).

Comprimidos (135 mg):

• Dose recomendada: Um comprimido (135 mg) três vezes ao dia.
• Instruções de uso: Os comprimidos devem ser tomados inteiros com bastante água. Recomenda-se tomar os comprimidos 20 minutos antes das refeições.

Recomendações gerais:

1. Duração do tratamento:

   • A duração do tratamento é determinada pelo médico individualmente, dependendo da condição do paciente e de sua resposta ao tratamento.
   • O tratamento pode ser continuado até que uma melhora estável na condição seja alcançada, após o que uma redução gradual na dose é recomendada.

2. Esquecimento de uma dose:

   • Se você esquecer de tomar uma cápsula ou comprimido, tome-o o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, não dobre a dose, apenas continue tomando o medicamento normalmente.

3. Interrupção do tratamento:

   • O medicamento pode ser interrompido gradualmente para evitar uma possível recaída dos sintomas. Recomenda-se consultar um médico sobre a redução gradual da dose.

Instruções especiais:

• Pacientes com insuficiência renal ou hepática: Não é necessário ajuste de dose.
• Pacientes idosos: Não é necessário ajuste de dose.
• Mulheres grávidas e lactantes: O uso do medicamento deve ser acordado com um médico.

Cronograma aproximado de administração:

Cápsulas de liberação prolongada:

• De manhã: 1 cápsula 20 minutos antes do café da manhã.
• À noite: 1 cápsula 20 minutos antes do jantar.

Comprimidos:

• De manhã: 1 comprimido 20 minutos antes do café da manhã.
• Dia: 1 comprimido 20 minutos antes do almoço.
• À noite: 1 comprimido 20 minutos antes do jantar.

Uso Duspatalina durante a gravidez

A questão de sua segurança quando utilizado durante a gravidez é importante para prevenir possíveis riscos à mãe e ao feto.

Eficácia e segurança

1. Tratamento de distúrbios gastrointestinais funcionais: Estudos mostram que Duspatalin é eficaz no tratamento de espasmos gastrointestinais pós-colecistectomia. Reduz os sintomas de dor abdominal e dispepsia, normaliza a frequência e a consistência das fezes, o que melhora a qualidade de vida dos pacientes (Maev et al., 2018).
2. Efeito nos rins e no feto: Um estudo em ratas brancas mostrou que a mebeverina pode causar alterações histológicas nos rins de ratas grávidas e em seus fetos quando usada por um longo período durante a gravidez. Esses dados destacam a necessidade do uso cuidadoso do medicamento e da consulta médica antes de seu uso (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolismo e estabilidade: A mebeverina é rapidamente metabolizada no corpo, tornando-a quase indetectável no plasma sanguíneo. Os principais metabólitos da mebeverina incluem o ácido desmetilmebevérico (DMAC) e outros derivados que podem influenciar o efeito farmacológico da droga (Moskaleva et al., 2019).

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas:

1. Hipersensibilidade:

   • Hipersensibilidade ou alergia à mebeverina ou a qualquer outro componente do medicamento. Se o paciente já apresentou reações alérgicas a este medicamento, seu uso é estritamente contra-indicado.

2. Idade até 18 anos:

   • O medicamento não é recomendado para uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos de idade, pois os dados de segurança e eficácia nesta faixa etária são limitados.

Contra-indicações relativas:

1. Gravidez e lactação:

   • Gravidez: O uso de mebeverina durante a gravidez só é possível em casos de extrema necessidade e sob estrita supervisão de um médico. Os dados sobre a segurança do medicamento em mulheres grávidas são limitados.
   • Lactação: Não se sabe se a mebeverina é excretada no leite materno, portanto seu uso durante a amamentação não é recomendado. Se o tratamento for necessário, deve-se considerar a interrupção da amamentação.

2. Disfunção hepática ou renal grave:

   • Pacientes com insuficiência hepática ou renal grave devem usar mebeverina com cautela e sob supervisão médica.

Instruções especiais:

• Pacientes com porfiria:
  • Não existem dados sobre o uso de mebeverina em pacientes com porfiria, portanto seu uso nesses pacientes não é recomendado.

Efeitos colaterais Duspatalina

Possíveis efeitos colaterais:

1. Reações alérgicas:

   • Erupções cutâneas
   • Coceira
   • Hurticária (urticária)
   • Angioedema (Angioedema), que é o inchaço da face, lábios, língua ou garganta que pode causar dificuldade para respirar e requer atenção médica imediata
   • Reações anafiláticas (muito raras)

2. Trato gastrointestinal:

   • Náusea
   • Diarréia
   • Constipação
   • Dor de estômago

3. Por parte do sistema nervoso:

   • Dor de cabeça
   • Tontura (raro)

4. Sistema cardiovascular:

   • Palpitações (batimento cardíaco acelerado) (muito raro)

Notas:

• Raridade dos efeitos colaterais: Em geral, a mebeverina é bem tolerada e os efeitos colaterais graves são raros.
• Reação Individual: A reação ao medicamento pode variar individualmente e alguns pacientes podem apresentar efeitos colaterais não listados acima. Se ocorrerem sintomas incomuns ou graves, você deve consultar seu médico.

Overdose

1. Do sistema nervoso central:

   • Excitação
   • Tontura
   • Dor de cabeça

2. Sistema cardiovascular:

   • Taquicardia (batimento cardíaco acelerado)

3. Trato gastrointestinal:

   • Náuseas
   • Vômitos
   • Diarreia

4. Reações alérgicas:

   • Erupção cutânea
   • Coceira
   • Urticária

Interações com outras drogas

Interações medicamentosas:

1. Medicamentos que afetam o sistema nervoso central:

   • Embora a mebeverina em si não tenha efeitos centrais significativos, seu uso concomitante com sedativos, antidepressivos ou anticonvulsivantes pode exigir o monitoramento do paciente quanto a possíveis efeitos sedativos aumentados ou outras reações centrais.

2. Anticolinérgicos:

   • A mebeverina não possui propriedades anticolinérgicas, mas teoricamente, sua combinação com outros medicamentos anticolinérgicos pode aumentar o efeito antiespasmódico no intestino, o que pode exigir ajuste posológico e monitoramento.

3. Medicamentos antifúngicos (por exemplo, cetoconazol):

   • Não há interações significativas conhecidas entre a mebeverina e os antifúngicos, mas o cetoconazol pode alterar o metabolismo de alguns medicamentos. Interações potenciais devem ser consideradas e o paciente monitorado durante a terapia combinada.

4. Medicamentos que afetam o trato gastrointestinal:

   • A mebeverina pode interagir com outros medicamentos que afetam a motilidade intestinal. Isto pode incluir procinéticos (por exemplo, metoclopramida), que podem ter efeitos opostos na motilidade intestinal.

Interações com alimentos e álcool:

1. Comida:

   • Os alimentos não têm um efeito significativo na absorção e eficácia da mebeverina. Recomenda-se tomar Duspatalin 20 minutos antes das refeições para obter o efeito ideal.

2. Álcool:

   • O álcool pode aumentar os efeitos colaterais da mebeverina, como tonturas e sedação. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento com Duspatalin.