Dicloberl

Dicloberl é um medicamento do subgrupo AINE, um derivado do ácido α-toluico.

O ingrediente ativo do agente terapêutico é o diclofenaco Na. O medicamento possui intenso efeito anti-inflamatório, retardando a ligação dos componentes da PG. Ao mesmo tempo, possui atividade analgésica, antipirética e antiedematosa (em caso de edema tecidual durante a inflamação). O medicamento também enfraquece a atividade adesiva das plaquetas sob a influência do ADP com o colágeno.

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Indicações Dicloberla

É usado para tratar os seguintes distúrbios:

• doenças de origem reumática (reumatismo, artrite reumatoide ou osteoartrite);
• Doença de Bechterew;
• gota;
• lesões articulares de natureza distrófica;
• dor que surge em caso de lesão de tecidos moles ou do sistema musculoesquelético;
• mialgia ou neuralgia;
• dismenorreia primária.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um líquido injetável, em ampolas com capacidade de 3 ml (correspondente a 75 mg). Cada embalagem contém 5 ampolas. Também é liberado na forma de comprimidos com revestimento entérico, com volume de 50 mg, acondicionados em 50 ou 100 unidades.

Também é produzido na forma de cápsulas com ação prolongada (volume 0,1 g), com 10, 20 ou 50 unidades em blister. Também é comercializado na forma de supositórios retais (volume 50 mg), com 5 ou 10 unidades em blister.

Farmacocinética

Após a injeção intramuscular do fármaco, o valor plasmático de Cmax é registrado após 10 a 20 minutos. Quando a substância é administrada por via oral, é completamente absorvida pelo intestino; os valores de Cmax no plasma sanguíneo são registrados após 1 a 16 horas (em média, após 2 a 3 horas).

Após a absorção intestinal, desenvolvem-se processos metabólicos pré-sistêmicos com a primeira passagem intra-hepática. 35-70% do elemento ativo participa da circulação pós-hepática.

Quando o supositório é inserido no reto, o nível plasmático Cmax é observado após meia hora.

Cerca de 30% do fármaco está envolvido em processos metabólicos. A eliminação dos elementos metabólicos ocorre pelo intestino. Os metabólitos inativos formados durante a hidroxilação e conjugação dos hepatócitos são eliminados pelos rins.

A meia-vida é de 120 minutos e não se altera em caso de disfunção hepática ou renal. A síntese com proteínas sanguíneas é de 99%.

Dosagem e administração

A substância deve ser administrada por via parenteral por injeção intramuscular profunda na região do músculo glúteo. Geralmente, utiliza-se uma ampola, equivalente a 75 mg do medicamento, por dia. Em geral, a dose diária do medicamento não deve exceder 0,15 g da substância. Se for necessária terapia de longo prazo, utilizam-se as formas retal ou oral de Dicloberl.

Os comprimidos são tomados por via oral, com alimentos (para evitar efeitos irritantes na mucosa gástrica), e ingeridos com água pura. Os comprimidos não devem ser mastigados. A dose diária de 50-150 mg é dividida em 2-3 doses. A duração do tratamento deve ser selecionada individualmente pelo médico.

As cápsulas são tomadas uma vez ao dia (porção de 0,1 g). Caso seja necessário aumentar a dosagem, utiliza-se a forma de comprimido.

Os supositórios devem ser inseridos profundamente no reto após a evacuação. A dosagem é selecionada individualmente pelo médico, levando em consideração a gravidade da doença. Frequentemente, a dose diária varia entre 50 e 150 mg. Essa dosagem deve ser administrada em 2 a 3 aplicações.

Uso Dicloberla durante a gravidez

Dicloberl não deve ser usado durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• alergia grave ao diclofenaco (ou outras substâncias da subcategoria AINE);
• úlcera que afeta o trato gastrointestinal;
• úlcera de natureza péptica;
• sangramento no trato gastrointestinal;
• distúrbio da hematopoiese;
• BA.

Efeitos colaterais Dicloberla

Principais efeitos colaterais:

• Lesões que afetam o trato gastrointestinal: exacerbação de patologias gastrointestinais, constipação, dispepsia, náuseas, diarreia, perda de apetite, dor abdominal e vômitos. Além disso, pancreatite, glossite, insuficiência hepática, esofagite e sangramento leve no trato gastrointestinal. Pessoas com doenças gastrointestinais podem apresentar sangramento ou perfuração de uma úlcera existente. Diarreia com sangue ou vômitos, bem como melena, são observados esporadicamente;
• Disfunção do SNC: fadiga intensa, tontura, alterações do paladar, agitação, insônia, dores de cabeça, convulsões e medo. Além disso, há distúrbios de sensibilidade ou visão, alterações na percepção sonora, pesadelos, sensação de desorientação, tremor, confusão, depressão e rigidez dos músculos occipitais (meningite asséptica);
• sintomas de alergia: erupção cutânea bolhosa ou epidérmica, queimação no local da injeção, coceira, TEN, abscesso estéril ou necrose das camadas subcutâneas no local da injeção, bem como SSJ, espasmo brônquico, inchaço da laringe, língua ou face e anafilaxia;
• distúrbios da hematopoiese: leucopenia ou trombocitopenia, agranulocitose ou anemia;
• problemas com o funcionamento do sistema cardiovascular: palpitações, aumento ou diminuição da pressão arterial e dor na região do peito;
• Outros: em caso de fasceíte necrosante, pode-se observar piora do estado geral; vasculite alérgica e pneumite também podem ocorrer.

Overdose

Em caso de overdose do medicamento, medidas sintomáticas devem ser tomadas. Podem ocorrer dores de cabeça, desorientação, perda de consciência, tontura e convulsões mioclônicas (em crianças); além disso, podem ocorrer dor abdominal, vômitos, sangramento no trato gastrointestinal, distúrbios hepáticos ou renais e náuseas.

Interações com outras drogas

O uso do medicamento em conjunto com medicamentos como digoxina, fenitoína ou lítio aumenta os valores plasmáticos destes últimos.

A combinação com substâncias anti-hipertensivas e diuréticas leva ao enfraquecimento do seu efeito terapêutico.

A combinação com diuréticos poupadores de potássio causa um aumento nos níveis de potássio no sangue.

O dicloberl, usado em conjunto com inibidores da ECA, pode levar ao desenvolvimento de disfunção renal.

O uso em conjunto com GCS e outros AINEs leva à potencialização do impacto negativo no trato gastrointestinal.

O uso do medicamento no dia anterior ou posterior à ingestão do metotrexato provoca aumento dos níveis deste e potencialização da sua toxicidade.

A combinação com agentes antiplaquetários requer monitoramento médico do sistema de coagulação sanguínea (embora interações ainda não tenham sido detectadas).

O uso em conjunto com ciclosporina potencializa sua toxicidade.

Medicamentos contendo probenecida inibem a excreção de diclofenaco.

Existem dados isolados sobre alterações nos níveis séricos de açúcar em diabéticos, exigindo alterações na dosagem de hipoglicemiantes e insulina.

Condições de armazenamento

O Dicloberl deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura – até 25°C.

Validade

O Dicloberl pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda do medicamento.

Aplicação para crianças

É proibido prescrever o medicamento a pessoas menores de 15 anos.

Análogos

Análogos do medicamento são Naklofen, Almiral, Diclac com Ibuprofeno, e também Argett Rapid, Ortofen, Bioran, Rapten com Voltaren, Feloran, Diclofenac e Olfen com Diclobru, bem como Ketarolac.

Avaliações

O Dicloberl recebe boas avaliações dos pacientes – ajuda a eliminar dores moderadas de forma rápida e eficaz. Mas deve-se levar em consideração que o uso contínuo do medicamento na forma de injeções é proibido. É usado apenas uma vez, pois aumenta a probabilidade de desenvolver sintomas adversos (principalmente gástricos). A falta de efeito é observada apenas ocasionalmente, se a intensidade da dor for avaliada corretamente. Alergias também são bastante raras.