Advagraf

Advagraf pertence ao grupo farmacoterapêutico dos imunossupressores (imunossupressores), que são usados para suprimir artificialmente o sistema imunológico. Nome genérico internacional: Tacrolimus. Fabricante: Astellas Pharma Europe BV (Holanda), Astellas Ireland Co. Ltd. (Irlanda).

Outros nomes comerciais: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimycin.

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Indicações Advagrafa

O medicamento Advagraf é utilizado em transplantologia para prevenir a rejeição de órgãos internos de doadores transplantados – fígado, rim ou aloenxertos cardíacos. E também para o tratamento de adultos com sintomas de rejeição de aloenxertos quando a imunossupressão induzida por outros medicamentos é inaceitável.

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Forma de liberação

Forma de liberação: cápsulas de liberação prolongada de 0,5 mg, 1 mg e 5 mg.

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Farmacodinâmica

A ação farmacológica do Advagraf é fornecida pela substância ativa do medicamento tacrolimus - um macrolídeo natural macrolactâmico ascomicina (tacrolimus), produzido pela actinobactéria Streptomyces tsukubaensis.

A rejeição do órgão ou tecido transplantado pelo corpo é interrompida pela supressão da resposta das células T contra antígenos HLA estranhos, bem como pelo bloqueio das vias de transmissão dos sinais das células T através dos canais de cálcio.

O tacrolimus liga-se à proteína citosólica dos linfócitos T, a macrofilina-12, e bloqueia a enzima calcineurina (CaN). Como resultado, a formação de linfócitos T citotóxicos e citocinas (em particular, interleucinas e gama-interferon, que estimulam as células do sistema imunológico) é suprimida e a intensidade da proliferação de linfócitos B, que produzem anticorpos, é reduzida.

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Farmacocinética

Após administração oral, a substância ativa do Advagraf é absorvida no trato gastrointestinal superior, entra na corrente sanguínea e se liga às proteínas plasmáticas; a concentração máxima no plasma sanguíneo ocorre após aproximadamente duas horas.

A biodisponibilidade do medicamento é de 20-25%; a taxa de depuração do tacrolimus dos fluidos biológicos do corpo varia de 4 a 6,7 litros por hora (dependendo do órgão transplantado); a meia-vida é de cerca de 43 horas.

O Advagraf é metabolizado no fígado e nos intestinos. Os metabólitos são excretados na bile. Não mais do que 1% da substância ativa é eliminada inalterada na urina e nas fezes.

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Dosagem e administração

Advagraf é indicado para administração oral: uma vez ao dia, 1 hora antes das refeições ou 2,5 horas após as refeições, com água.

O Advagraf é usado somente conforme prescrição médica, que determina a dose do medicamento individualmente. Após um transplante de rim ou fígado, prescreve-se 0,2-0,3 mg por quilo de peso corporal (uma vez ao dia), e para a prevenção da rejeição do enxerto, 0,1-0,2 mg/kg (uma vez ao dia, pela manhã).

Ao tomar Advagraf, você deve monitorar seus níveis sanguíneos de tacrolimus para manter a concentração terapêutica necessária do medicamento em seu corpo.

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Uso Advagrafa durante a gravidez

O uso de Advagraf durante a gravidez não é recomendado porque o tacrolimus atravessa a placenta e sua segurança para o feto não foi totalmente estabelecida.

Contra-indicações

As contra-indicações ao uso deste medicamento são hipersensibilidade individual ao tacrolimus, a outros medicamentos do grupo dos macrolídeos ou a componentes auxiliares incluídos nas cápsulas de Advagraf.

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Efeitos colaterais Advagrafa

Os efeitos colaterais mais comuns do Advagraf incluem: dores de cabeça e dores nas articulações, náusea, diarreia, aumento da pressão arterial, tremores, distúrbios do sono, disfunção renal, aumento dos níveis de glicose no sangue e de potássio.

Os efeitos colaterais comuns do Advagraf incluem tontura e zumbido,

Falta de ar, faringite, tosse, rinite, ritmos cardíacos anormais, diminuição da pressão arterial, anemia, circulação periférica prejudicada, alterações no sangue (leucopenia, trombocitopenia, leucocitose), convulsões e parestesia, úlceras da mucosa oral, dor abdominal e inflamação do trato gastrointestinal.

Podem também ocorrer vômitos, flatulência, constipação, insuficiência renal aguda (até nefropatia tóxica) e diminuição da diurese, danos às células do fígado e da vesícula biliar, erupções cutâneas com coceira, queda de cabelo e aumento da sudorese. Do lado do sistema nervoso central, observam-se estados depressivos e ansiosos, confusão e diversos transtornos psicoemocionais.

Também deve-se ter em mente que a terapia com medicamentos imunossupressores aumenta significativamente o risco de desenvolvimento de neoplasias malignas.

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Overdose

O Advagraf manifesta-se por dor de cabeça, tremores nas extremidades, náuseas e vômitos, urticária e distúrbios do metabolismo proteico (aumento dos níveis de ureia no sangue). Pode ocorrer letargia.

Em caso de superdosagem, é realizado tratamento sintomático - após lavagem gástrica e administração de adsorventes.

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Interações com outras drogas

A concentração de Advagraf no sangue aumenta com o uso simultâneo de medicamentos antifúngicos (fluconazol, cetoconazol, etc.) e antibióticos macrolídeos.

Corticosteroides, fenobarbital, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, metamizol, isoniazida e preparações à base de erva de São João contribuem para a diminuição do nível terapêutico de Advagraf no sangue.

Os seguintes medicamentos retardam a biotransformação do Advagraf: lidocaína, mefenitoína, miconazol, quinidina, tamoxifeno, ergotamina, gestodeno, oleandomicina, cortisona e bromocriptina. Hidróxido de magnésio e alumínio, cimetidina, cisaprida e metoclopramida aumentam o tempo de eliminação do Advagraf do organismo.

O efeito tóxico do tacrolimus nos rins é aumentado pelo uso simultâneo de anti-inflamatórios não esteroidais e aminoglicosídeos.

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Condições de armazenamento

Condições de armazenamento do Advagraf: em temperatura não superior a +24-25°C.

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Validade

O prazo de validade é de 3 anos, após abertura da embalagem de alumínio - 12 meses.

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