Alkeran

Alkeran possui atividade antitumoral e citostática, que é proporcionada pelo seu efeito alquilante, que permite retardar a replicação de células neoplásicas atípicas (de natureza maligna), que estão sujeitas à divisão ativa.

O fármaco bloqueia os processos de mitose celular de tecidos de rápida multiplicação e apresenta notável seletividade em relação a neoplasias na área linfática. O fármaco inibe o crescimento tumoral, interrompendo a formação de novas células e a proliferação de células atípicas existentes. [ 1 ]

O efeito positivo sobre tumores malignos é combinado com um efeito negativo sobre a hematopoiese. A restauração da atividade da medula óssea geralmente ocorre após o término da terapia.

Indicações Alkeran

É usado em casos de neuroblastoma em crianças, bem como em policitemia verdadeira, adenocarcinoma que afeta os ovários, mieloma (forma múltipla), melanoma (tipo localizado), carcinoma de mama e sarcoma que afeta os tecidos moles das extremidades.

Forma de liberação

A substância terapêutica é liberada em comprimidos com volume de 2 mg - 25 unidades em frascos de vidro. Há apenas um frasco dentro da embalagem.

Além disso, pode ser produzido em pó - em frascos-ampola contendo 50 mg do medicamento. A caixa contém 1 frasco-ampola com pó (10 ml) e 1 frasco-ampola com solvente.

Dosagem e administração

A terapia com Alkeran deve ser realizada sob a supervisão de um oncologista, com sua prescrição.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar. O efeito terapêutico se desenvolve individualmente em cada paciente, levando em consideração o grau de absorção do melfalano. Portanto, a dosagem deve ser selecionada individualmente; durante o tratamento, a dose é aumentada até que o efeito terapêutico ocorra.

O líquido parenteral é preparado antes do procedimento. O solvente (10 ml), que acompanha o medicamento, é despejado no frasco com o pó. O frasco deve ser agitado para dissolver completamente a substância. 1 ml de líquido contém 5 mg de melfalano. O líquido preparado não pode ser armazenado na geladeira.

O medicamento é administrado por via intra-arterial (perfusão regional na área da artéria) e intravenosa (por gotejamento com solução salina como infusão). O procedimento de injeção pode durar no máximo 90 minutos. Se surgirem cristais no líquido ou se este ficar turvo, a substância deve ser descartada.

Pode ser usado como monoterapia com o medicamento ou em combinação com citostáticos (incluindo prednisolona).

Em caso de mieloma múltiplo, é necessário tomar comprimidos na dose de 0,15 mg/kg por dia durante 4 dias. Nesse caso, a ingestão do medicamento deve ser dividida em várias doses. Ao final do ciclo de 4 dias, é necessário fazer uma pausa de 1,5 mês.

O uso intravenoso para a doença acima (juntamente com citostáticos) é realizado na dosagem de 8 a 30 mg/m² na área epidérmica do paciente. O intervalo entre as injeções deve ser de 0,5 a 1,5 mês. Em caso de monoterapia, a dose é de 0,4 mg/kg, com uma aplicação por mês. O medicamento deve ser administrado novamente após a estabilização dos resultados dos exames de sangue. O tratamento é considerado de alta dose se forem utilizadas doses de 0,1 a 0,2 g/m². Para doses acima de 0,14 g/m², o paciente precisa ser submetido a um transplante autólogo de medula óssea.

Em caso de problemas com a função renal, é necessário reduzir a dose do medicamento pela metade.

Para adenocarcinoma que afeta os ovários, 0,2 mg/kg por dia é administrado por via oral durante 5 dias. Os comprimidos devem ser usados em ciclos, com intervalos de 1 a 2 meses entre eles. Para uso parenteral, é necessário 1 mg/kg por dia (monoterapia) ou 0,3 a 0,4 mg/kg por dia (combinação com citostáticos). Alkeran deve ser usado com um intervalo de 1 a 1,5 mês.

Em caso de policitemia verdadeira, é necessária a administração oral de 6 a 10 mg da substância por dia (no período de 5 a 7 dias) para estimular a remissão da doença. Ao final da fase inicial do tratamento, os comprimidos são tomados na dose de 2 a 4 mg por dia, uma vez por semana.

No caso de neuroblastoma (de natureza progressiva), a criança recebe 0,1-0,24 g/m2 do medicamento por via intravenosa por um período de 1 a 3 dias.

No caso de melanoma (forma maligna), o medicamento é utilizado no estágio inicial – por via intra-arterial, por meio de perfusão hipertérmica regional. A seleção da dose é feita individualmente pelo médico assistente.

O tratamento do sarcoma requer administração intra-arterial do medicamento em combinação com actinomicina D, bem como cirurgia.

Uso Alkeran durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito para mulheres grávidas (especialmente no primeiro trimestre).

Ao usar Alkeran durante a lactação, a amamentação deve ser descontinuada.

Contra-indicações

É contraindicado prescrever o medicamento a pessoas com alergia aos seus componentes. Altas doses do medicamento não são utilizadas em pessoas com insuficiência renal.

Efeitos colaterais Alkeran

Quando o medicamento é administrado, frequentemente são observados leucopenia ou trombocitopenia, estomatite, náusea, diarreia, supressão da atividade da medula óssea, alopecia e aumento transitório dos níveis de ureia no sangue.

Após uma injeção intravenosa, você pode sentir formigamento e uma sensação de calor.

Raramente, ao usar o medicamento, aparecem fibrose pulmonar, anemia (de natureza hemolítica) ou pneumonia intersticial, bem como hepatite, alergia (coceira, erupção cutânea, anafilaxia e urticária), erupções cutâneas maculopapulares, disfunção hepática e patologia veno-oclusiva.

O medicamento inibe a função ovariana, podendo provocar o desenvolvimento de amenorreia em mulheres. Ocasionalmente, o medicamento afeta os processos de espermatogênese e pode provocar esterilidade permanente ou transitória em homens.

Overdose

Em caso de intoxicação com o medicamento, observa-se disfunção digestiva – aparecimento de dor na região epigástrica, náuseas e distúrbios nas fezes. Raramente, em caso de overdose, desenvolve-se diarreia hemorrágica.

A administração prolongada de grandes doses de medicamentos causa supressão da atividade da medula óssea, o que leva à trombocitopenia ou leucopenia e anemia.

Interações com outras drogas

Após o uso intravenoso e intra-arterial do medicamento em conjunto com ácido nalidíxico, o risco de morte aumenta (especialmente em crianças). Entre as consequências negativas do tratamento combinado está a ocorrência de enterocolite, que tem natureza hemorrágica.

O uso de altas doses de Alkeran antes do transplante de células-tronco hematopoiéticas, seguido pela administração de ciclosporina, pode causar disfunção renal.

O medicamento não deve ser administrado com fluidos de infusão que contenham glicose. Uma solução salina (0,9% NaCl) pode ser usada como base para o medicamento.

Condições de armazenamento

Os comprimidos de Alkeran devem ser armazenados na geladeira, em temperaturas entre +2 e +8 °C. O pó pode ser armazenado em temperaturas padrão de até 25 °C.

Validade

O Alkeran pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos da substância terapêutica são os medicamentos Alfalan, Klokeran, Endoxan com Ifomide, Leukeran com Holoxan, e também Bentero, Ciclofosfamida, Ifosfamida com Ifolem, Cel e Ifos.