Allohexal

Allohexal é um medicamento que inibe a produção de ácido úrico.

A substância alopurinol é um análogo estrutural do componente hipoxantina. Ela impede a ligação do ácido úrico e possui atividade urostática, que atua principalmente devido à capacidade do alopurinol de suprimir a enzima xantina oxidase. Como resultado, a oxidação da hipoxantina é catalisada com a formação de xantina, a partir da qual o ácido úrico é formado. Isso permite a diminuição dos níveis de ácido úrico e auxilia na dissolução de uratos. [ 1 ]

Indicações Allohexal

Em pediatria, é usado para os seguintes distúrbios:

• nefropatia por urato desenvolvida durante o tratamento de leucemia;
• hiperuricemia secundária, que tem uma natureza diferente;
• deficiência enzimática congênita - por exemplo, síndrome de Lesch-Nyhan ou deficiência congênita do componente APRT.

Em adultos é utilizado nos seguintes casos:

• hiperuricemia (níveis séricos de ácido úrico de 500+ μmol) que não podem ser controlados pela dieta;
• psoríase;
• doenças associadas ao aumento dos níveis de ácido úrico no sangue (especialmente no caso de nefropatia ou urolitíase por urato, bem como gota);
• hiperuricemia secundária de várias origens;
• hiperuricemia de tipo secundário ou primário, surgindo no contexto de várias hemoblastoses (mieloleucemia crônica, leucemia na fase ativa e linfossarcoma);
• procedimentos de radiação ou citostáticos para tratamento de neoplasias;
• uso de GCS em grandes volumes.

Forma de liberação

A substância medicinal é liberada na forma de comprimidos - 10 unidades em uma embalagem de células; em uma caixa - 5 dessas embalagens.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o alopurinol é completa e rapidamente absorvido pela corrente sanguínea. A absorção gástrica é praticamente inexistente. Condições adequadas para absorção são observadas na parte superior do intestino delgado e no duodeno. Após a administração de uma dose terapêutica padrão de 0,3 g, a Cmax plasmática do alopurinol é registrada aproximadamente após 1 hora e é de 1 a 2,6 mcg/ml (valor médio - 1,8 mcg/ml).

As transformações metabólicas permitem a obtenção do elemento metabólico oxipurinol, que possui efeito terapêutico. Atinge seus valores de Cmax após 3 a 4 horas (5 a 11 mcg/ml [valor médio: 8,4 mcg/ml]). A taxa de formação é determinada pela velocidade e intensidade dos processos metabólicos pré-sistêmicos em humanos.

Alopurinol e oxipurinol quase não estão envolvidos na síntese de proteínas sanguíneas.

A meia-vida plasmática do alopurinol é de aproximadamente 40 minutos, e a do oxipurinol, de 17 a 21 horas. Em quase um terço dos pacientes, a meia-vida esperada do oxipurinol é de 9 a 16 horas.

80% dos componentes acima são excretados pelos rins e outros 20% pelos intestinos. Em indivíduos com insuficiência renal, a meia-vida do oxipurinol aumenta.

Dosagem e administração

Para crianças de 3 a 6 anos, o medicamento é usado na dose de 5 mg/kg. Para pessoas de 6 a 10 anos, 10 mg/kg. O medicamento deve ser tomado 3 vezes ao dia.

Para um adulto, a dosagem diária é selecionada individualmente, levando em consideração os níveis séricos de ácido úrico; geralmente, é de 0,1 a 0,3 g do medicamento por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente em 0,1 g em intervalos de 1 a 3 semanas até que o resultado máximo seja alcançado.

A dose de manutenção é de 0,2 a 0,6 g por dia; às vezes, pode ser aumentada para 0,6 a 0,8 g. Se a dose diária for superior a 0,3 g, é necessário dividi-la em 2 a 4 porções iguais para consumo. Em caso de aumento da dose, é necessário monitorar os níveis séricos de oxipurinol (não devem ser superiores a 15 mcg/ml).

Pessoas com insuficiência renal.

A terapia deve ser iniciada com uma dose diária de 0,1 g; ela só pode ser aumentada nos casos em que o efeito obtido com o medicamento for muito fraco. Esquemas de seleção de dosagem:

• o nível de CC é maior que 20 ml por minuto – 0,1-0,3 g de LS por dia;
• indicador dentro de 10-20 ml por minuto – 0,1-0,2 g de alopurinol por dia;
• valores abaixo de 10 ml por minuto – 0,1 g da substância ou doses maiores, mas tomadas em intervalos maiores (por exemplo, 1-2+ dias – levando em consideração a condição do paciente e a função renal).

Para pessoas em hemodiálise, 0,3 g de Allohexal é administrado durante cada sessão (2 a 3 vezes por semana).

Para prevenir o desenvolvimento de hiperuricemia durante a quimioterapia e a radioterapia de neoplasias, utiliza-se uma média de 0,4 g por dia. É necessário iniciar o uso 2 a 3 dias antes ou simultaneamente ao tratamento antineoplásico; o uso do medicamento deve ser continuado por vários dias após a conclusão da terapia específica.

Os comprimidos devem ser tomados sem mastigar, com bastante líquido, após as refeições.

A duração do ciclo de tratamento é determinada pelo curso da patologia subjacente.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em crianças menores de 3 anos de idade.

Uso Allohexal durante a gravidez

É proibido prescrever Allohexal durante a gravidez ou amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade grave ao alopurinol ou a outros componentes do medicamento;
• disfunção hepática/renal grave.

Efeitos colaterais Allohexal

No estágio inicial da terapia, pode ocorrer um ataque reativo de gota.

Às vezes, são observados problemas no trato gastrointestinal (vômitos, diarreia e náuseas) ou distúrbios epidérmicos (urticária, eritema ou coceira).

Fadiga, paresia, distúrbios visuais, fraqueza, depressão e neuropatia ocorrem ocasionalmente. Além disso, são observados ataxia, catarata, convulsões, tontura, parestesia, dores de cabeça, distúrbios do paladar e sonolência.

Em pessoas com insuficiência renal (quando a dose do medicamento não é reduzida), pode ocorrer vasculite com alterações epidérmicas e envolvimento do fígado e dos rins. Se o paciente apresentar vasculite, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.

Outros efeitos colaterais incluem:

• sintomas de intolerância - manifestações epidérmicas, febre, artralgia e calafrios;
• alterações nas contagens sanguíneas (leucocitose ou leucopenia, bem como eosinofilia) e danos graves na medula óssea (agranulocitose, trombocitopenia ou anemia aplástica), especialmente em pessoas com insuficiência renal;
• lesões epidérmicas - NET ou MEE;
• disfunções hepáticas (aumento curável dos níveis de transaminases e fosfatase alcalina no sangue), estomatite e hepatite;
• alopecia;
• neurite periférica ou mialgia;
• nefrite tubulointersticial associada a alergia a medicamentos com infiltração linfocítica;
• hematúria ou uremia;
• colangite em fase ativa;
• cálculos xantogênicos;
• ginecomastia ou disfunção erétil;
• aumento da pressão arterial, diabetes mellitus ou bradicardia.

Overdose

Sinais de envenenamento: vômitos, tonturas, diarreia, oligúria e náuseas.

São realizados procedimentos peritoneais e de hemodiálise, bem como diurese forçada.

Interações com outras drogas

O efeito terapêutico do alopurinol é enfraquecido quando usado com substâncias que têm efeito uricosúrico (probenecida, sulfinpirazona e benzobromarona), bem como com grandes doses de salicilatos.

O alopurinol pode potencializar o efeito de muitos medicamentos. Por exemplo, como o alopurinol pode retardar a ação da xantina oxidase, os processos metabólicos dos derivados de purina (mercaptopurina com azatioprina) são retardados. Por esse motivo, a dose padrão deve ser reduzida em 50-75%. Ao mesmo tempo, altas doses de Allohexal inibem a excreção dos processos metabólicos da probenecida e da teofilina.

O uso de medicamentos em conjunto com anticoagulantes cumarínicos requer uma redução na dose destes últimos; também é necessário monitorar regularmente os valores de coagulação sanguínea.

A dosagem do agente hipoglicemiante clorpropamida também precisa ser reduzida.

O medicamento pode aumentar a intensidade dos efeitos negativos de certos medicamentos.

A combinação com captopril aumenta a probabilidade de desenvolvimento de sintomas epidérmicos, especialmente na insuficiência renal crônica.

A administração em combinação com citostáticos aumenta a frequência de alterações nas contagens sanguíneas, razão pela qual é necessário realizar exames de sangue com frequência.

Tomá-lo com amoxicilina ou ampicilina aumenta a probabilidade de desenvolver sintomas de alergia.

Condições de armazenamento

Allohexal deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Valores de temperatura: não superior a 25 °C.

Validade

O Allohexal pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

Análogos

Análogos do medicamento são Febux e Alopurinol.