Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) é um medicamento que pertence à classe dos inibidores da aromatase. É utilizado em oncologia, especialmente no tratamento do câncer de mama em mulheres na pós-menopausa.

O câncer de mama pode ser sensível ao estrogênio, um hormônio sexual feminino que pode estimular o crescimento de células cancerígenas. O anastrozol atua bloqueando a ação da enzima aromatase, que converte andrógenos (hormônios sexuais masculinos) em estrogênio em tecidos, como o tecido adiposo, que não foram expostos ao hormônio. Isso reduz os níveis de estrogênio no corpo da mulher, o que pode retardar o crescimento e a disseminação de células cancerígenas sensíveis ao estrogênio.

O anastrozol é geralmente tomado em comprimidos uma vez ao dia. O uso e a dosagem são determinados pelo médico, dependendo da situação específica da paciente e da natureza do câncer de mama.

É importante observar que o anastrozol pode causar efeitos colaterais, incluindo dores musculares, fadiga, dor de cabeça, hipertensão, vermelhidão da pele, entre outros. Os pacientes devem discutir quaisquer efeitos colaterais com seu médico e garantir monitoramento médico regular durante o tratamento.

Indicações Anastrozol

1. Câncer de mama sensível a hormônios: O anastrozol é usado como parte do tratamento abrangente do câncer de mama dependente de hormônios em mulheres na pós-menopausa.
2. Prevenção de recorrência: Após a remoção cirúrgica de um tumor de mama (mamectomia), o anastrozol pode ser usado em alguns pacientes para reduzir o risco de recorrência do câncer.
3. Prevenção do câncer de mama em mulheres com alto risco: Em alguns casos, o anastrozol pode ser recomendado para mulheres com alto risco de desenvolver câncer de mama para reduzir a probabilidade de desenvolvê-lo.

Forma de liberação

Comprimidos revestidos: O anastrozol está mais comumente disponível em comprimidos orais de 1 mg. Esta é a dosagem padrão usada para administração diária como parte da terapia anti-hormonal para câncer de mama.

Farmacodinâmica

1. Inibição da aromatase: A principal ação do anastrozol é inibir a enzima aromatase, responsável pela conversão de andrógenos (como a testosterona) em estrogênios. Isso leva à diminuição dos níveis de estrogênio no sangue.
2. Redução dos níveis de estrogênio: Ao inibir a aromatase, o anastrozol reduz os níveis de estrogênio circulante no corpo. Isso é especialmente útil em casos em que níveis elevados de estrogênio podem ser a causa de certas doenças ou complicações, como câncer de mama ou tumores dependentes de estrogênio.
3. Uso em Oncologia: O anastrozol é amplamente utilizado no tratamento de câncer de mama em mulheres na pós-menopausa, especialmente em pacientes cujos tumores são positivos para receptores de estrogênio.
4. Uso ginecológico: O anastrozol às vezes é usado para tratar certas condições ginecológicas associadas à hiperestrogenemia ou altos níveis de estrogênio.
5. Uso esportivo: O anastrozol às vezes é usado na medicina esportiva para reduzir os níveis de estrogênio em homens, especialmente quando se usa esteroides anabolizantes, o que pode levar ao aumento dos níveis de estrogênio no corpo.
6. Efeitos colaterais: Embora o anastrozol seja geralmente bem tolerado, ele pode causar efeitos colaterais como dor de cabeça, hipertensão, dor muscular, artralgia, dor óssea e problemas de saúde óssea (especialmente em mulheres na pós-menopausa).

Farmacocinética

1. Absorção: O anastrozol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. Geralmente é tomado diariamente em comprimidos.
2. Distribuição: O anastrozol tem alta afinidade pelas proteínas plasmáticas sanguíneas (cerca de 40%), especialmente pela albumina. Penetra bem nos tecidos corporais, incluindo tumores de mama.
3. Metabolismo: O anastrozol é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos, incluindo hidroxianastrozol e triazolanastrozol. A principal via de metabolismo é a hidroxilação do anel aromático.
4. Excreção: O principal mecanismo de excreção do anastrozol e seus metabólitos é a excreção renal, principalmente na forma de metabólitos. Cerca de 10% da dose é excretada inalterada na urina.
5. Meia-vida: A meia-vida plasmática do anastrozol é de cerca de 50 horas. Isso significa que sua concentração no organismo diminui pela metade cerca de 50 horas após a administração.

Dosagem e administração

Método de aplicação

O anastrozol é administrado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. Recomenda-se tomar o comprimido no mesmo horário todos os dias para manter uma concentração estável da substância ativa no sangue.

• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com água suficiente.
• Não é recomendado mastigar ou esmagar o comprimido.

Dosagem

A dosagem padrão de anastrozol é de 1 mg uma vez ao dia. As recomendações de dosagem para diferentes situações clínicas são apresentadas a seguir:

Câncer de mama precoce

• Tome 1 mg uma vez ao dia.
• O tratamento usual dura 5 anos, mas pode ser estendido até 10 anos, dependendo do julgamento do médico e dos fatores de risco individuais.

Câncer de mama disseminado

• Tome 1 mg uma vez ao dia.
• O tratamento continua enquanto houver uma resposta clínica positiva ou até que haja sinais de progressão da doença.

Prevenção do câncer de mama

• Em alguns casos, o anastrozol pode ser prescrito para prevenir o câncer de mama em mulheres com alto risco da doença.
• Tome 1 mg uma vez ao dia por um período determinado pelo seu médico.

Instruções especiais

• Em caso de insuficiência renal: Geralmente não é necessário ajuste de dose.
• Na insuficiência hepática: Deve-se ter cautela ao prescrever anastrozol, especialmente em formas graves de disfunção hepática.
• Superdosagem: Casos de superdosagem são raros, mas se ocorrerem sintomas, é necessário tratamento sintomático.

Uso Anastrozol durante a gravidez

É destinado exclusivamente para uso em mulheres na pós-menopausa e pode colocar a gravidez em risco se usado durante a gestação.

Aqui estão alguns dos riscos potenciais do uso de anastrozol durante a gravidez:

1. Defeitos congênitos: O uso de anastrozol durante a gravidez pode aumentar o risco de defeitos congênitos no feto.
2. Atraso fetal: o anastrozol pode afetar adversamente o desenvolvimento fetal e causar atraso fetal.
3. Aborto: O uso de anastrozol no primeiro trimestre da gravidez pode aumentar o risco de aborto.
4. Risco de complicações maternas: O anastrozol também pode ter um impacto negativo na saúde da mãe durante a gravidez, causando uma série de complicações.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao anastrozol ou a qualquer um dos ingredientes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Gravidez: O uso de anastrozol é contraindicado em gestantes, pois pode causar anomalias congênitas no feto. Mulheres em tratamento com anastrozol devem utilizar métodos contraceptivos eficazes.
3. Amamentação: O anastrozol também não é recomendado durante a amamentação porque seus efeitos no bebê não foram estudados.
4. Idade pediátrica: A segurança e eficácia do anastrozol em crianças não foram estabelecidas, portanto, não é recomendado para crianças.
5. Itens que requerem cautela: Os pacientes devem ter cuidado ao operar máquinas e participar de atividades que exijam maior concentração, pois o anastrozol pode causar sonolência ou fadiga.
6. Doenças ósseas e esqueléticas: Em pacientes com osteoporose ou outras doenças ósseas, o anastrozol deve ser usado com cautela, pois pode piorar a saúde óssea.
7. Doença cardíaca e vascular: O anastrozol também pode aumentar o risco de complicações cardiovasculares, por isso deve ser usado com cautela em pacientes com doenças cardíacas e vasculares.

Efeitos colaterais Anastrozol

1. Dor muscular e articular: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns do anastrozol. Os pacientes podem sentir dor e desconforto nos músculos e articulações.
2. Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sentir dores de cabeça ao usar anastrozol.
3. Hipertensão: alguns pacientes podem apresentar pressão alta.
4. Hipercolesterolemia: Níveis elevados de colesterol no sangue podem ser um efeito colateral do anastrozol.
5. Osteoporose: O uso prolongado de anastrozol pode aumentar o risco de osteoporose e fraturas ósseas.
6. Fadiga rápida: alguns pacientes podem sentir fadiga e fraqueza durante o tratamento com anastrozol.
7. Ginecomastia: Homens podem apresentar aumento das glândulas mamárias.
8. Aumento do risco de doenças cardiovasculares: alguns pacientes, especialmente aqueles com predisposição, podem apresentar problemas cardíacos e vasculares.
9. Transtornos psicoemocionais: incluem depressão, ansiedade, distúrbios do sono e outros sintomas psiquiátricos.
10. Sangramento vaginal: pode ocorrer em algumas pacientes.

Overdose

As informações sobre overdose de anastrozol são limitadas, pois casos de overdose grave geralmente não são descritos na literatura devido à baixa toxicidade do medicamento.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos que afetam o citocromo P450: O anastrozol é metabolizado no fígado com a participação de enzimas do sistema citocromo P450, principalmente CYP3A4 e CYP2D6. Portanto, medicamentos que induzem ou inibem essas enzimas podem alterar a concentração sanguínea de anastrozol. Por exemplo, inibidores do CYP3A4 (p. ex., cetoconazol, itraconazol) podem aumentar a concentração de anastrozol, e indutores (p. ex., rifampicina, fenitoína) podem diminuí-la.
2. Medicamentos hiperestrogênicos: medicamentos que contêm estrogênios (por exemplo, terapia hormonal ou anticoncepcionais) podem reduzir a eficácia do anastrozol porque entram em conflito com seu mecanismo de ação.
3. Medicamentos hipoestrogênicos: Medicamentos que podem causar hipoestrogenismo (por exemplo, agonistas do hormônio liberador de gonadotrofina ou medicamentos para endometriose) podem aumentar o efeito do anastrozol.
4. Medicamentos que afetam a hematopoiese: Alguns medicamentos, como citostáticos ou medicamentos usados no tratamento do câncer, podem aumentar o risco de anemia quando usados junto com anastrozol.
5. Medicamentos que afetam o tecido ósseo: Medicamentos que afetam a reabsorção óssea ou a formação óssea (por exemplo, bifosfonatos ou raloxifeno) podem melhorar o efeito do anastrozol na prevenção da osteoporose causada por sua administração.