Azitromicina

A azitromicina tem uma ampla gama de atividades antibacterianas.

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Indicações Azitromicina

É usado para eliminar os seguintes distúrbios:

• infecções que afetam o sistema otorrinolaringológico e os órgãos respiratórios (como faringite com laringite e amigdalite, bem como sinusite, otite média, pneumonia e bronquite crônica na fase aguda);
• infecções bacterianas não complicadas que se desenvolvem no sistema geniturinário (causadas pela atividade da Chlamydia trachomatis – uretrite ou cervicite);
• lesões que afetam a pele ou tecidos moles (dermatite infecciosa, erisipela ou impetigo);
• escarlatina;
• doença de Lyme em estágio inicial;
• doenças associadas à ação da Helicobacter pylori no duodeno ou no estômago.

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Forma de liberação

O produto é produzido em cápsulas ou comprimidos de 0,25 ou 0,5 g. Cápsulas de 0,25 g são produzidas em 6 peças dentro de um blister (em uma embalagem - 1 placa de blister); cápsulas de 0,5 g - na quantidade de 3 peças dentro de uma célula de blister (em uma caixa - 1 blister).

Além disso, o medicamento pode ser apresentado na forma de pó, utilizado para preparar uma suspensão para administração oral (volumes de 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml ou 0,2 g/20 ml). É acondicionado em frascos plásticos com capacidade de 20 g - 1 frasco por embalagem, juntamente com um copo medidor.

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Farmacodinâmica

A azitromicina é um antibiótico semissintético produzido artificialmente como um derivado da eritromicina. Pertence à categoria das azalidas, juntamente com os macrolídeos (o primeiro representante dos medicamentos azalidas).

Ao sintetizar com a subunidade 50S do ribossomo, o fármaco inibe o processo de biossíntese de proteínas e retarda o crescimento microbiano, além de inibir sua atividade vital. Em altas concentrações, observa-se um efeito bactericida.

O medicamento afeta ativamente os seguintes microrganismos:

• gram-positivos (exceto para microflora resistente à eritromicina) – estafilococos epidérmicos e dourados, pneumococos, estreptococos pyogenes e estreptococos agalactiae, bem como estreptococos das categorias C, F e G;
• gram-negativos - bacilos da tosse convulsa e parapertussis, bacilos da gripe, diplococos da categoria Neisseria, legionella e campylobacter e, além disso, micróbios das subespécies monotípicas Moraxella catarrhalis e Gardnerella catarrhalis;
• microflora anaeróbica (peptococos e peptoestreptococos, Clostridia perfringens e também B. bivius);
• clamídia (como Chlamydophila pneumoniae e Chl. trachomatis);
• micoparasitas da subespécie de micobactérias;
• micoplasmas (como Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasmas (como ureaplasma urealyticum);
• espiroquetas (bactérias que causam o aparecimento de espiroquetas pálidas ou o desenvolvimento de borreliose transmitida por carrapatos).

O lipofileno apresenta resistência a ambientes ácidos.

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Farmacocinética

Ao tomar uma cápsula, comprimido ou suspensão, o elemento ativo é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal.

Os indicadores de biodisponibilidade ao utilizar 0,5 g do fármaco atingem 37%, levando de 2 a 3 horas para atingir os valores máximos da substância. O nível de síntese proteica no plasma é inversamente proporcional aos indicadores do fármaco no sangue e oscila entre 7 e 50%. A meia-vida é de 68 horas.

Os valores plasmáticos do medicamento se estabilizam após 5 a 7 dias de terapia.

O medicamento supera facilmente as barreiras hematoparenquimatosas, penetra nos tecidos, através dos quais se move para a área afetada (com a ajuda de fagócitos com leucócitos polimorfonucleares, bem como macrófagos) e, então, na presença de micróbios, é liberado dentro do foco infeccioso.

Ele atravessa as paredes plasmáticas, o que o torna muito eficaz no tratamento de infecções causadas pela atividade de bactérias patogênicas localizadas dentro das células.

O volume do elemento dentro das células com tecidos é 10-15 vezes maior que os valores plasmáticos, e seu nível dentro do local da infecção é 24-34% maior que os níveis dentro dos tecidos saudáveis.

Após o último uso do medicamento, o nível da substância necessária para manter o efeito antibacteriano permanece por mais 5 a 7 dias.

No fígado, o fármaco sofre desmetilação e perde sua atividade. Metade da dose consumida é excretada inalterada na bile e outros 6% são excretados pelos rins.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado uma vez ao dia, 60 minutos antes das refeições ou 120 minutos depois. A dose esquecida deve ser tomada o mais rápido possível e a próxima deve ser tomada após 24 horas.

Porções para adultos e crianças com peso superior a 45 kg:

• tratamento de patologias do trato respiratório, tecidos moles e pele - 0,5 g uma vez ao dia. A terapia dura 3 dias;
• para eritema migratório crônico - no 1º dia, tomar 2 comprimidos do medicamento com um volume de 0,5 g e, ao longo do 2º ao 5º dia, tomar 0,5 g uma vez ao dia;
• tratamento de uretrite ou cervicite não complicada – uso único de 1 g do medicamento.

Uso de Azitromicina Forte.

Para eliminar doenças do aparelho respiratório, pele e tecidos moles, recomenda-se tomar 1,5 g do medicamento por curso (dividir a dosagem em 3 doses com intervalos de 24 horas).

Para se livrar da acne, o medicamento é tomado por 3 dias na dosagem de 0,5 g/dia e, nas 9 semanas seguintes, é necessário usá-lo uma vez por semana, 500 mg. O 4º comprimido deve ser tomado no 8º dia do tratamento. Posteriormente, as doses são usadas em intervalos de 7 dias.

Para o tratamento da borreliose transmitida por carrapatos, o paciente deve tomar 1 g do medicamento no primeiro dia e, em seguida, 500 mg nos dias 2 a 5. No total, 3 g da substância devem ser tomados durante todo o tratamento.

A dosagem para crianças é determinada pelo peso. A proporção padrão é de 10 mg/kg por dia. O tratamento pode ser feito de acordo com o seguinte esquema:

• 3 doses de 10 mg/kg em intervalos de 24 horas;
• 1 dose de 10 mg/kg e 4 doses de 5-10 mg/kg.

No estágio inicial de desenvolvimento da borreliose transmitida por carrapatos, a primeira dose para uma criança é de 20 mg/kg e, nos 4 dias seguintes, o medicamento infantil é usado na dose de 10 mg/kg.

Durante a inflamação pulmonar, o medicamento deve ser administrado primeiramente por via intravenosa (pelo menos 2 dias a uma taxa de 0,5 g/dia). Em seguida, o paciente passa a tomar cápsulas. Essa terapia dura de 1 a 1,5 semanas. A dose do medicamento é de 0,5 g/dia.

Durante doenças na região pélvica, no estágio inicial da terapia, também é necessário administrar infusões, após as quais o paciente deve tomar cápsulas de 0,25 g (2 peças por dia durante 7 dias).

O momento da transição para a ingestão de cápsulas/comprimidos é determinado levando em consideração as mudanças no quadro clínico e nos dados laboratoriais.

Para preparar a suspensão, 2 g da substância devem ser diluídos em água (60 ml).

Ao preparar uma solução injetável, 0,5 g de liofilizado deve ser dissolvido em água diluída (4,8 ml).

Se forem necessárias infusões, 500 mg de liofilizado são diluídos para uma concentração de 1-2 mg/ml (até 0,5 ou 0,25 l, respectivamente) usando solução de Ringer, solução de cloreto de sódio (0,9%) ou dextrose (5%). No primeiro caso, o procedimento de infusão deve durar 3 horas, no segundo, 1 hora.

Regime terapêutico para tratamento do ureaplasma.

Ao eliminar a ureaplasmose, deve-se utilizar uma terapia complexa.

Alguns dias antes de iniciar o uso de azitromicina, o paciente deve receber prescrição de imunomoduladores. O medicamento é administrado por via intramuscular, uma vez ao dia, com intervalos de 1 dia. Essas injeções devem ser realizadas durante todo o tratamento.

Junto com o segundo uso do imunomodulador, inicia-se o uso de um antibiótico bactericida. Após o término da administração, deve-se fazer a transição para azitromicina. Durante os primeiros 5 dias, o medicamento deve ser tomado diariamente, na dosagem de 1 g, antes do café da manhã (1,5 hora).

Ao final desse período, é necessário fazer uma pausa de 5 dias e, em seguida, retomar o uso do medicamento, seguindo o esquema acima. Após os 5 dias seguintes, é necessário fazer outro tratamento de 5 dias com azitromicina – pela última, a terceira vez. A dosagem permanece a mesma em todos os casos: 1 g.

Durante o período de 15 a 16 dias de terapia com azitromicina, o paciente também deve tomar 2 a 3 vezes ao dia medicamentos que estimulem a ligação de seus próprios interferons, bem como medicamentos antifúngicos da categoria dos polienos.

Após a conclusão do tratamento com antibióticos, é necessário submeter-se a um tratamento restaurador, que envolve o uso de agentes que estabilizam o trato gastrointestinal e ajudam a restaurar sua microflora. A terapia de manutenção deve durar pelo menos 14 dias.

Regime de tratamento para eliminação da clamídia.

Para clamídia no sistema urogenital inferior, a azitromicina é mais frequentemente prescrita - devido ao fato de que esse medicamento é bem tolerado e, além disso, pode ser usado por adolescentes e mulheres grávidas.

No tratamento da forma descrita da doença, o medicamento é tomado uma vez na dose de 1 g.

Se for observada clamídia do trato geniturinário superior, a terapia é realizada em cursos curtos, entre os quais é necessário manter intervalos longos.

O tratamento requer a administração do medicamento três vezes (a dosagem é de 1 g). O intervalo entre as doses é de 7 dias. Portanto, o medicamento deve ser tomado no 1º, 7º e 14º dias.

Usar medicamentos para aliviar dor de garganta.

Todos os antibióticos usados para tratar amigdalite devem ser tomados em um período de 10 dias, mas a azitromicina é usada de acordo com um esquema diferente - o período de sua administração dura de 3 a 5 dias.

Outra vantagem do medicamento é sua maior tolerabilidade (melhor que os antibióticos da classe das penicilinas) - os macrolídeos são considerados os de menor toxicidade.

Para adultos e crianças com mais de 45 kg, a dose é de 0,5 g/dia. Em caso de esquecimento de uma dose, ela deve ser tomada assim que possível, e todas as doses subsequentes devem ser tomadas em intervalos de 24 horas.

Crianças com mais de 6 meses e até 12 anos de idade devem tomar o medicamento na forma de suspensão. A dose é tomada uma vez ao dia. O tratamento dura pelo menos 3 dias e o tamanho da dose é selecionado individualmente.

Uso de medicamentos para sinusite.

Para tratar a sinusite, é necessário usar o medicamento de acordo com um dos seguintes regimes:

• No primeiro dia, tome 0,5 g do medicamento e depois por mais 3 dias na mesma dosagem;
• Tome 0,5 g de Azitromicina no primeiro dia e depois tome 0,25 g por mais 4 dias.

Crianças menores de 12 anos devem tomar a suspensão. A dosagem é selecionada com base em 10 mg/kg de peso corporal. O medicamento deve ser tomado uma vez ao dia durante 3 dias. Às vezes, os médicos prescrevem um regime ligeiramente modificado – tomando 10 mg/kg no primeiro dia e, nos 4 dias seguintes, reduzindo a dose para 5 mg/kg. É permitido um máximo de 30 mg/kg por dose.

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Uso Azitromicina durante a gravidez

Durante a amamentação ou a gravidez, o medicamento é usado apenas em situações em que a probabilidade de benefício da terapia para a mulher é maior do que a possibilidade de complicações para o bebê ou o feto.

De acordo com alguns estudos (como aqueles conduzidos durante o Programa Motherisk), a azitromicina é considerada completamente segura para uso em mulheres grávidas.

Em cada um dos grupos de controle (mulheres do 1º usaram azitromicina; do 2º – outros antibióticos; do 3º – não usaram antimicrobianos durante a terapia), a frequência de ocorrência de anormalidades graves do desenvolvimento no feto não apresentou diferenças significativas.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de intolerância aos macrolídeos;
• estágios graves de doenças hepáticas ou renais.

A suspensão é proibida para uso em bebês com peso inferior a 5 kg, e comprimidos e cápsulas são proibidos para uso em crianças com peso inferior a 45 kg.

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Efeitos colaterais Azitromicina

Os efeitos colaterais mais comumente relatados incluem vômitos, linfopenia, desconforto abdominal, distúrbios visuais, náusea, diminuição dos níveis de bicarbonato no sangue e diarreia.

Às vezes, os pacientes apresentam: desenvolvimento de candidíase oral, formas vaginais de infecções, eosinofilia, leucopenia, hipoestesia, vertigem, convulsões (foi descoberto que outros macrolídeos também podem causar convulsões), sensação de sonolência e síncope. Além disso, há diminuição da frequência das evacuações, distúrbio dos receptores olfativos e gustativos (ou perda completa do olfato e do paladar), dores de cabeça, anorexia, distúrbios digestivos, gastrite e distensão abdominal, bem como aumento da fadiga. Junto com isso, os níveis de bilirrubina e creatinina, AST com ALT e ureia e, além disso, o nível de potássio no sangue podem aumentar. O desenvolvimento de artralgia, coceira, erupção cutânea ou vaginite também é observado.

Trombocitopenia, hiperatividade (motora ou mental), neutrofilia, sensação de agressividade, ansiedade, letargia ou nervosismo, e também uma forma hemolítica de anemia são ocasionalmente observados. Parestesia, neurose, astenia, distúrbios do sono, constipação, hepatite (os valores de FPP também se alteram), insônia e colestase intra-hepática também ocorrem. Alterações na coloração da língua, exantema, edema de Quincke, NET, nefrite túbulo-intersticial, urticária com insuficiência renal aguda, fotofobia, eritema multiforme, candidíase e choque anafilático são observados.

Dor no peito e taquicardia ventricular podem ocorrer ocasionalmente e, além disso, a frequência cardíaca pode aumentar. Verificou-se que os mesmos sintomas podem ser provocados por outros macrolídeos. Além disso, há dados sobre prolongamento dos valores do intervalo QT e diminuição da pressão arterial.

Reações como disfunção hepática, ansiedade, miastenia gravis ou hepatite necrótica ou fulminante também podem ser esperadas.

Macrolídeos podem ocasionalmente causar perda auditiva. Em alguns pacientes, houve ocorrência de deficiência auditiva, zumbido ou surdez completa.

A maioria desses casos foi registrada na fase de pesquisa, na qual o medicamento foi usado em altas doses por um longo período. Os relatos mostram que os distúrbios acima são curáveis.

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Overdose

Em caso de intoxicação, observam-se vômitos, distúrbios intestinais, náuseas e perda auditiva transitória.

Medidas sintomáticas são tomadas para eliminar distúrbios.

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Interações com outras drogas

A absorção do medicamento é reduzida quando combinado com álcool etílico, alimentos e antiácidos contendo Al3+ ou Mg2+.

Quando os macrolídeos são combinados com a varfarina, o efeito anticoagulante pode ser potencializado, razão pela qual as pessoas que usam essa combinação (embora os testes não tenham mostrado alterações nos níveis de TP ao tomar esses medicamentos em doses padrão) precisam monitorar cuidadosamente esses valores.

A azitromicina não interage com teofilina, carbamazepina, triazolam, terfenadina e digoxina, o que a distingue de outros macrolídeos.

A combinação de terfenadina e vários antibióticos leva ao prolongamento dos valores do intervalo QT, bem como ao desenvolvimento de arritmias. Portanto, a azitromicina deve ser usada com cautela em indivíduos que usam terfenadina.

Os macrolídeos aumentam os valores plasmáticos e também potencializam as propriedades tóxicas e inibem a excreção de substâncias como cicloserina, metilprednisolona com felodipina, bem como fármacos oxidados com a participação de microssomas e coagulantes indiretos. No entanto, com o uso de azitromicina (e outras azalidas), tal interação não foi observada.

A eficácia do medicamento é aumentada quando usado simultaneamente com tetraciclina ou cloranfenicol. Quando combinado com lincosamidas, o efeito do medicamento é enfraquecido.

Foi observada incompatibilidade do medicamento com heparina.

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Condições de armazenamento

A azitromicina (em qualquer forma de liberação) deve ser mantida em local escuro e seco, com temperatura entre 15 e 25 °C. Ao mesmo tempo, a suspensão finalizada do medicamento deve ser mantida a uma temperatura entre 2 e 8 °C.

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Validade

A azitromicina em cápsulas e pó pode ser usada por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento. Os comprimidos têm prazo de validade de 3 anos e a suspensão pronta pode ser armazenada por no máximo 3 dias.

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Avaliações

A azitromicina, quando utilizada no tratamento de amigdalite, sinusite frontal, clamídia, além de sinusite e outras patologias causadas pela ação de bactérias sensíveis ao medicamento, recebe, em sua maioria, boas avaliações.

O medicamento tem um efeito potente no tratamento de infecções bacterianas e é tolerado pelos pacientes sem complicações. Os efeitos colaterais associados ao medicamento são raros e desaparecem completamente após a conclusão do tratamento.

Os médicos também falam positivamente sobre o medicamento. Entre as principais vantagens do medicamento, na opinião deles:

• a presença de propriedades imunomoduladoras e anti-inflamatórias;
• efeito poderoso sobre micróbios relativamente prováveis causadores de infecções que se desenvolvem no sistema respiratório;
• formando altos níveis da substância dentro dos tecidos, demonstra ação bactericida contra Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococo, pneumococo, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, bactérias Bordet-Gengou e Corynebacterium diphtheriae;
• afeta efetivamente micróbios patogênicos atípicos que se reproduzem intracelularmente (incluindo clamídia e micoplasma);
• aprovado para uso em mulheres grávidas;
• tem uma forma medicinal que pode ser prescrita para crianças.

Como a azitromicina tem efeito pós-antibiótico, pode ser administrada em ciclos curtos. Ao mesmo tempo, o efeito do medicamento permite aumentar a sensibilidade ao impacto de fatores imunológicos, mesmo em bactérias resistentes a ele.

A base dos macrolídeos, o elemento eritromicina, decompõe-se no ambiente ácido do estômago e também tem um forte efeito na motilidade intestinal. Por sua vez, a azitromicina não é afetada pelo ambiente ácido do estômago e atua de forma menos ativa na função intestinal.