Biltricídio

Biltricid contém a substância praziquantel, que tem propriedades anti-helmínticas eficazes.

O princípio da atividade medicinal baseia-se na potencialização da permeabilidade das paredes celulares dos helmintos sob a ação de íons Ca. Um aumento nos valores de Ca acima do nível normal dentro do corpo do helminto leva à contração muscular, em combinação com um distúrbio do metabolismo de carboidratos, uma diminuição nos valores de glicogênio e a formação de indicadores tóxicos de derivados do ácido lático. Essas alterações contribuem para a destruição dos parasitas.

O medicamento também tem um efeito poderoso sobre nematoides e cistoides.

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Indicações Biltricídio

É usado para os seguintes distúrbios:

• lesões helmínticas causadas pela ação de vários tipos de esquistossomos;
• infecções causadas pela atividade de vermes pulmonares ou hepáticos (verme chinês, bem como Paragonimus westermani, verme de esquilo, etc.).

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Forma de liberação

O componente medicinal é liberado em comprimidos - 6 unidades em um frasco de vidro. Há apenas 1 frasco por embalagem.

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Farmacocinética

Após a administração, o praziquantel é completa e rapidamente absorvido, atingindo os valores plasmáticos de Cmax após 1 a 2 horas. Após a administração de 5 a 50 mg/kg da substância, os valores do fármaco no sangue periférico são de 0,05 a 5 μg/ml. Em comparação com o nível no sangue periférico, o indicador na artéria mesentérica é três a quatro vezes maior.

O praziquantel inalterado atravessa a barreira hematoencefálica; os níveis no LCR são de 10 a 20% dos valores plasmáticos (dados obtidos em testes pré-clínicos). Dada a escassez de informações, pode-se presumir que o nível de praziquantel no LCR humano também seja de aproximadamente 10 a 20% de seus valores séricos.

20% da substância, a partir de seus valores séricos, é excretada no leite materno. Após 24 horas do uso único de uma dose de 50 mg/kg ou após 32 horas de um ciclo de tratamento de 1 dia (20 mg/kg do medicamento 3 vezes ao dia), os valores do medicamento no leite materno diminuem para o nível mínimo detectável (4 mcg/l).

O praziquantel sofre metabolismo intra-hepático de primeira passagem rápido (metabolismo pré-sistêmico). A meia-vida da substância inalterada é de 1 a 2,5 horas. A meia-vida da radioatividade sistêmica (praziquantel com elementos metabólicos) é de 4 horas. O praziquantel é excretado pelos rins apenas na forma metabolizada. Mais de 80% da dose administrada é excretada pelos rins em 4 dias (80 a 90% desse volume nas primeiras 24 horas).

Os principais componentes metabólicos são produtos hidroxilados que surgem durante a degradação do praziquantel (são análogos da 4-hidroxiciclohexilcarbonila). Aproximadamente 60-80% desses produtos hidroxilados são excretados pelos rins; outros 15-37% - pela bile, e os 6% restantes são excretados pelo lúmen intestinal.

Para garantir o efeito desejado, os parasitas devem ser expostos à concentração adequada do ingrediente ativo pelo período de tempo necessário. Não há dados precisos sobre humanos, mas com base em testes pré-clínicos e dados obtidos de estudos farmacocinéticos em humanos, pode-se presumir que os níveis plasmáticos do medicamento devem ser mantidos em 0,6 μm/l (equivalente a 0,1875 μg/ml) por pelo menos 4 a 6 horas (mas não mais que 10) para atingir um efeito terapêutico.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral; é proibido mastigar o comprimido. O medicamento deve ser tomado antes ou com as refeições. Recomenda-se tomar o medicamento à noite (1 dose por dia). Se o medicamento precisar ser tomado várias vezes ao dia, o intervalo entre as doses deve ser de 5 horas. O tamanho das porções é determinado pelo tipo de patógeno. As dosagens são selecionadas da seguinte forma:

• esquistossomo sanguíneo – 40 mg/kg, 1 vez ao dia (o ciclo dura 1 dia);
• Schistosoma Mansonii ou Schistosoma intercalatum – 20 (2 vezes) ou 40 (1 vez) mg/kg por dia (curso de 1 dia);
• Esquistossomo japonês ou Schistosoma mekongi – 30 (2 vezes) ou 60 (1 vez) mg/kg por dia (o curso dura 1 dia);
• Verme chinês ou de esquilo – 25 mg/kg 3 vezes ao dia (o ciclo dura 1-3 dias);
• vermes pulmonares (também Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 vezes ao dia (ciclo de 2-3 dias).

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Uso Biltricídio durante a gravidez

O medicamento não é prescrito no primeiro trimestre. No futuro, ele só poderá ser usado após avaliar todos os prós e contras dessa opção. A decisão deve ser tomada pelo ginecologista responsável em conjunto com o parasitologista.

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Contra-indicações

Principais contraindicações:

• cisticercose ocular;
• usar junto com rifampicina;
• intolerância pessoal ao praziquantel e outros elementos auxiliares do medicamento.

É necessário cuidado nos seguintes casos:

• insuficiência da atividade da função hepática, que tem caráter descompensado;
• distúrbios do ritmo miocárdico;
• esquistossomose hepatoesplênica.

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Efeitos colaterais Biltricídio

Os efeitos colaterais após tomar o medicamento incluem:

• polisserosite;
• diarreia com sangue, náusea, anorexia ou vômito;
• urticária, anafilaxia, febre ou angioedema;
• convulsões, arritmia, tonturas, condições astênicas ou sonolência;
• mialgia.

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Interações com outras drogas

Substâncias que induzem a ação de enzimas intra-hepáticas reduzem os níveis plasmáticos de praziquantel (enquanto medicamentos que retardam a atividade dessas enzimas, ao contrário, aumentam os níveis de praziquantel).

Uma diminuição no nível intraplasmático de praziquantel é registrada quando o Biltricide é combinado com cloroquina.

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Condições de armazenamento

O Biltricid deve ser armazenado em local seco e escuro, fora do alcance de crianças. Os indicadores de temperatura não devem exceder 30 °C.

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Validade

O biltricida pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de liberação do agente terapêutico.

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Aplicação para crianças

É proibido prescrever em caso de helmintíase para crianças menores de 4 anos.

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Análogos

Análogos do medicamento são as substâncias Cesol e Azinox com Praziquantel.

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Avaliações

O Biltricid recebe avaliações muito boas — com a dosagem correta, o medicamento é muito eficaz, eliminando rapidamente os helmintos. Entre as desvantagens, destacam-se o grande número de efeitos colaterais que costumam surgir com o uso do medicamento, além de um custo bastante alto.

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