Caduet 5/10

Caduet 5/10 é um medicamento que pertence a um grupo de medicamentos que podem ter um efeito direto no coração e no sistema vascular.

De acordo com o código ATC, Caduet pertence a uma combinação de agentes hipolipemiantes, em particular, atorvastatina e anlodipino. O nome internacional soa como Atorvastatina e Anlodipino. Grupo farmacológico: inibidores da HMG-CoA redutase.

O Caduet 5/10 comprovou sua eficácia e é amplamente utilizado na prática cardiológica. Devido à sua composição combinada, o medicamento tem um efeito duplo ao mesmo tempo: reduz a pressão arterial e os níveis de colesterol, o que é muito conveniente de usar.

Indicações Caduet 5/10

O medicamento é usado na presença de hipertensão arterial, que apresenta três ou mais fatores de risco para o desenvolvimento de patologia cardíaca e extracardíaca concomitante, por exemplo, infarto do miocárdio, ataque isquêmico transitório, acidente vascular cerebral.

As indicações para o uso do Caduet 5/10 são a necessidade do uso combinado de medicamentos como hipocolesterolêmicos e anti-hipertensivos.

Além disso, o Caduet pode ser combinado com outros medicamentos quando os níveis de colesterol permanecem altos e as doses de medicamentos anti-hipertensivos não produzem o resultado desejado.

As indicações para o uso do Caduet 5/10 se devem à patologia combinada, quando o nível de colesterol aumenta a tal ponto que começam a se formar placas ateroscleróticas. Estas, por sua vez, reduzem o diâmetro interno do vaso sanguíneo.

Como resultado, ocorre um espasmo dos vasos e um aumento da resistência intravascular, o que eleva a pressão arterial. À medida que o número e o volume das placas ateroscleróticas aumentam, há uma carga crescente sobre o coração, uma vez que ele precisa impulsionar o sangue através dos vasos contra a alta resistência vascular.

Forma de liberação

A forma de comprimido do medicamento permite controlar a dosagem e evitar a ocorrência de efeitos colaterais caso seja tomado incorretamente.

Os principais ingredientes ativos do medicamento são amlodipina e atorvastatina. Cada comprimido contém 5 mg de amlodipina e 10 mg de atorvastatina. Além disso, deve-se observar que existem componentes auxiliares como carbonato de cálcio, amido, dióxido de silício coloidal anidro, hidroxipropilcelulose, estearato de magnésio e muitos outros.

A forma de liberação é um comprimido revestido por película. As principais propriedades físicas e químicas da preparação do comprimido são cor branca, formato oval, invólucro com a inscrição "Pfizer" em uma das faces e o código do medicamento ("CDT" e "051") na outra.

O medicamento é embalado em 3 blisters em uma caixa de papelão externa, cada um contendo 10 comprimidos.

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Farmacodinâmica

O medicamento combinado é caracterizado por um duplo mecanismo de ação, que determina a farmacodinâmica do Caduet 5/10.

É necessário considerar separadamente os dois componentes ativos do medicamento. Assim, a ação do anlodipino baseia-se em sua capacidade de afetar as fibras musculares, bloqueando os canais lentos de cálcio, sendo um representante do grupo dos antagonistas dos íons cálcio.

A parte amlodipina do Caduet inibe o fluxo de íons de cálcio através da membrana para o meio das células das fibras musculares lisas dos vasos sanguíneos e do coração.

Por outro lado, a atorvastatina tem um efeito inibitório sobre a HMG-CoA redutase. É um potente inibidor seletivo dessa enzima, cuja principal função é a conversão da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A em melovato. Este último é um precursor de esteróis, entre os quais o colesterol.

A farmacodinâmica do Caduet 5/10 determina a ausência de modificações tanto da anlodipina quanto da atorvastatina. O efeito da anlodipina sobre a pressão arterial é observado na mesma extensão que quando usada em monoterapia. Por sua vez, a atorvastatina presente no Caduet também afeta os níveis de colesterol, como quando tomada separadamente.

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Farmacocinética

Como o medicamento é composto por dois componentes principais, a ação de cada um deve ser considerada separadamente. A farmacocinética do Caduet 5/10 se deve à ação da anlodipina e da atorvastatina.

Após a administração de Caduet, a absorção de anlodipino em dose terapêutica garante o pico de concentração plasmática no intervalo de 6 a 12 horas após uma única administração. A biodisponibilidade é observada na faixa de 64 a 80%. O volume de distribuição é de cerca de 21 l/kg. Além disso, a ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade do anlodipino.

Estudos in vitro mostraram que no corpo de uma pessoa que sofre de hipertensão, 97,5% do medicamento circula na corrente sanguínea em um complexo com proteínas plasmáticas.

Aproximadamente 90% da dose administrada de anlodipino é metabolizada no fígado e convertida em metabólitos inativos. A eliminação do fármaco ocorre em duas etapas. Cerca de 10% do anlodipino e 60% de seus metabólitos são excretados na urina. Após uma semana de uso regular do fármaco, seu nível plasmático se estabiliza.

A farmacocinética do Caduet 5/10, considerando a atorvastatina, proporciona o primeiro pico de concentração já 1 a 2 horas após uma dose única do medicamento. O grau de absorção depende diretamente da dose de atorvastatina. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 12% e a sistêmica, de 30%.

A baixa biodisponibilidade sistêmica se deve ao funcionamento do trato digestivo (estômago, intestinos, fígado). A absorção do fármaco é afetada pela ingestão de alimentos, o que a retarda.

Porém, apesar disso, a redução do colesterol ocorre na mesma proporção, independentemente da ingestão alimentar e do tempo de uso do medicamento.

Aproximadamente 95% do fármaco está ligado às proteínas plasmáticas e, portanto, circula na corrente sanguínea.

A eliminação da atorvastatina e seus metabólitos ocorre principalmente pela bile, após metabolização hepática. Apenas 2% do fármaco é excretado na urina.

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Dosagem e administração

O medicamento, devido à sua forma em comprimido, é administrado por via oral. No início do tratamento, a dose não deve exceder 1 comprimido por dia.

O método de administração e a dosagem são determinados dependendo do estágio da hipertensão, do nível de colesterol no sangue e da presença de patologia concomitante.

Se esta dosagem não der o resultado esperado (sujeito à ingestão diária de Caduet 5/10 por 7 a 10 dias), a dosagem pode ser aumentada para 10 mg de amlodipina e 1 mg de atorvastatina.

O medicamento pode ser tomado a qualquer hora do dia, independentemente da ingestão de alimentos.

Caduet pode ser usado em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos, mas com exceção de medicamentos bloqueadores dos canais de cálcio.

Quanto aos medicamentos hipolipemiantes, não é recomendado usar Caduet em paralelo com uma dosagem adicional de estatinas (medicamentos que reduzem os níveis de colesterol no sangue).

Caduet não deve ser tomado simultaneamente com fibratos. Além disso, o medicamento deve ser usado com cautela por pessoas com patologias hepáticas e renais.

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Uso Caduet 5/10 durante a gravidez

Durante a gravidez, o corpo da mulher necessita de força e nutrientes para a formação e o desenvolvimento dos órgãos e sistemas do feto. O colesterol e seus derivados são considerados componentes importantes do crescimento fetal.

Dado o mecanismo de ação da atorvastatina, que consiste em inibir a HMG-CoA redutase e, consequentemente, reduzir os níveis de colesterol, há perigo para o feto.

Mulheres que tomam Caduet por motivos vitais devem usar proteção contraceptiva. Se uma mulher descobrir que está grávida, o medicamento deve ser descontinuado.

O uso de Caduet 5/10 durante a gravidez é proibido, uma vez que o benefício para a gestante não supera o risco para o feto.

Além disso, não há dados confiáveis de que a amlodipina tenha a capacidade de penetrar no leite materno; no entanto, com base na evidência de penetração de atorvastatina, o uso de Caduet é, portanto, contraindicado durante a lactação.

Contra-indicações

É necessário destacar as principais contraindicações ao uso do Caduet 5/10 para evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais e agravamento da saúde.

As contraindicações incluem hipersensibilidade ao grupo de medicamentos desidropiridínicos, atorvastatina e amlodipina, bem como aos seus excipientes.

Além disso, evite tomar o medicamento em caso de patologia hepática grave, níveis elevados de transaminases excedendo o limite superior em 3 ou mais vezes.

Não é recomendado tomar Caduet simultaneamente com itraconazol, cetoconazol e telitromicina.

As contraindicações ao uso do Caduet 5/10 também incluem hipertensão arterial grave, choque de várias origens, obstrução aórtica, hemodinâmica instável e presença de angina instável após infarto do miocárdio.

Durante o curso terapêutico, é necessário monitorar o nível das enzimas hepáticas e compará-los com os valores basais registrados antes de começar a tomar Caduet.

O medicamento deve ser usado com cautela por pessoas que sofrem de dependência de álcool, bem como por aquelas com histórico de disfunção hepática grave.

A atorvastatina pode afetar os músculos esqueléticos, causando síndrome dolorosa, miosite e miopatia. É claro que, durante todo o tratamento, não vale a pena monitorar os níveis de CPK, mas em pessoas com tendência à necrose aguda dos músculos esqueléticos e na presença de sintomas musculares, ainda é recomendado monitorar a dinâmica da CPK.

Efeitos colaterais Caduet 5/10

Eventos adversos foram avaliados em 1.092 pacientes em tratamento para hipertensão e dislipidemia em comparação com o grupo placebo.

Assim, foram identificados os efeitos colaterais mais frequentes do Caduet 5/10. Dentre os sintomas neurológicos, destacam-se tontura, sonolência e dor de cabeça na região occipital. O trato digestivo pode reagir com distúrbios dispépticos, náuseas e dor abdominal. Além disso, foram observados inchaço articular, aumento dos níveis de enzimas hepáticas e CPK.

Efeitos colaterais raros incluem reações alérgicas, diminuição dos níveis de açúcar, ganho de peso, insônia, depressão, alterações na sensibilidade da pele e zumbido.

Efeitos colaterais raros do Caduet 5/10 incluem alterações no sistema circulatório na forma de diminuição do nível de leucócitos, plaquetas, distúrbios vasculares - taquicardia, desmaios, infarto do miocárdio e arritmia.

Muito raramente, pode-se observar insuficiência respiratória, secreção mucosa pelas fossas nasais, tosse, vômitos, disfunção intestinal com constipação e diarreia periódicas, além de vários distúrbios nos sistemas digestivo e urinário.

Overdose

Casos de overdose de medicamentos são bastante raros, pois o medicamento é muito fácil de dosar e, se tomado conforme a prescrição, é bem tolerado pelo organismo.

A superdosagem de amlodipina pode resultar em dilatação excessiva dos vasos sanguíneos, o que pode resultar em uma queda significativa da pressão arterial. Assim, hipotensão de vários graus será observada por algum tempo.

Esta condição definitivamente requer supervisão médica e monitoramento constante do coração. Para aumentar a pressão, você pode usar medicamentos que podem estreitar os vasos sanguíneos (vasoconstritores).

No entanto, devem ser usados com cautela para não causar um aumento acentuado da pressão arterial. Além disso, a amlodipina responde bem à diálise, o que também reduz sua concentração no sangue e seu efeito terapêutico.

A superdosagem de atorvastatina é rara e não possui antídoto específico. É necessário tratamento sintomático, incluindo monitoramento da função hepática, estudo de suas enzimas e dos níveis de CPK. A diálise, neste caso, não produzirá o resultado esperado, pois a atorvastatina se liga às proteínas sanguíneas em pequenas quantidades.

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Interações com outras drogas

O uso simultâneo de Caduet e certos medicamentos pode provocar o desenvolvimento de muitos efeitos colaterais que afetam negativamente a saúde de uma pessoa.

Não é recomendada a interação do Caduet 5/10 com outros medicamentos, como fibratos, especialmente com gemfibrozil e infusão de dantroleno.

Como o medicamento contém atorvastatina, existe o risco, como acontece com outros representantes do grupo de agentes anticolesterolêmicos (estatinas), de desenvolver necrose muscular aguda e miopatia.

Isso pode ocorrer quando o Caduet é usado em combinação com medicamentos que podem aumentar as concentrações plasmáticas de atorvastatina. Estes incluem imunossupressores (ciclosporina), antibióticos macrolídeos (eritromicina, claritromicina), antifúngicos azólicos (itraconazol, cetoconazol e nefazodona), doses modificadoras de lipídios de niacina, gemfibrozila e outros derivados do ácido fíbrico ou inibidores da protease do HIV.

Além disso, o uso combinado de Caduet e ácido fusídico não é recomendado. Se seu uso não puder ser evitado, a atorvastatina deve ser descontinuada durante o tratamento.

Além disso, a amlodipina deve ser tomada com cautela simultaneamente com baclofeno, anticonvulsivantes - indutores do CYP3A4, bloqueadores alfa-1, amifostina, antidepressivos imipramina, betabloqueadores, medicamentos hormonais, outros agentes anti-hipertensivos e sildenafil.

No caso da atorvastatina, é necessário cuidado ao coadministrar com inibidores do citocromo P450 3A4, inibidores de protease, varfarina, ácido fusídico, niacina, antiácidos, suco de toranja, anticoncepcionais hormonais, colestipol, diltiazem e fenazona.

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Condições de armazenamento

Cada medicamento requer determinadas condições de armazenamento. Portanto, as condições de armazenamento do Kaduet 5/10 devem ser observadas para que o medicamento não perca suas propriedades medicinais antes do prazo de validade.

As condições de armazenamento envolvem a manutenção de um nível ideal de temperatura, umidade e iluminação no ambiente onde o medicamento será armazenado por um longo período de tempo.

As condições de armazenamento do Kaduet 5/10 incluem temperaturas não superiores a 30 graus, bem como nenhuma exposição à luz solar direta para evitar perda prematura de propriedades benéficas.

Se certas condições não forem atendidas, o medicamento pode mudar sua estrutura, o que por sua vez altera sua farmacocinética e farmacodinâmica.

Uma condição obrigatória para o armazenamento do medicamento é que ele não seja acessível a crianças, pois isso pode resultar em intoxicação ou no desenvolvimento de consequências mais graves que ameaçam a vida das crianças.

Validade

Ao produzir um medicamento, a data de fabricação e o último uso do medicamento devem ser indicados. Esta é a chamada data de validade.

Implica um certo período de tempo durante o qual o medicamento retém suas propriedades medicinais, mas somente se as regras de armazenamento forem seguidas.

O prazo de validade do Caduet é de 3 anos. A data de validade está indicada na embalagem externa de papelão para fácil acesso, bem como em cada blister, para que, em caso de perda da embalagem, você saiba a data da última dose.

Não utilize o medicamento após o prazo de validade.

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