Caezolina

O medicamento Cezolina pertence aos antimicrobianos β-lactâmicos e, em particular, ao grupo dos antibióticos cefalosporínicos de primeira geração. O componente ativo do medicamento é um derivado do ácido 7-aminocefalosporânico.

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Indicações Caezolina

Cezolina é indicado para as seguintes doenças:

• Lesões microbianas infecciosas do aparelho respiratório e órgãos otorrinolaringológicos (amigdalite, faringite, pneumonia e bronquite, empiema pleural, abscessos pulmonares, otite, sinusite).
• Doenças infecciosas dos sistemas urinário e biliar.
• Infecções dos órgãos abdominais, pele, sistema músculo-esquelético (peritonite, osteomielite, piodermite, furúnculos, abscessos).
• Sífilis, gonorreia.
• Complicações infecciosas após queimaduras, feridas ou cirurgias.
• Medidas preventivas realizadas antes ou depois de intervenções cirúrgicas.

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Forma de liberação

O medicamento é produzido na forma de uma massa liofilizada para o preparo de soluções injetáveis. A massa é acondicionada em frascos-ampola, que são acondicionados em embalagens individuais de papelão.

Um frasco com massa liofilizada pode conter o componente ativo cefazolina 0,5 g ou 1 g.

O medicamento é fabricado na Índia pela empresa farmacêutica Lupin Ltd.

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Farmacodinâmica

Cezolina é um representante do grupo das cefalosporinas de antibióticos de primeira geração para uso interno. Elimina bactérias, impedindo o processo de síntese da parede celular microbiana. Possui amplo espectro de ação antimicrobiana. É ativo contra estafilococos gram (+), estreptococos, corinebactérias, bem como gram (-) shigella, salmonela, escherichia, klebsiella, treponema, leptospira, etc. É eficaz no combate a algumas cepas de enterobactérias e enterococos.

Não apresenta atividade contra cepas indol-positivas de Proteus, micobactérias, bactérias anaeróbicas ou cepas de estafilococos resistentes à meticilina.

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Farmacocinética

Após a injeção intramuscular de Cezolina nas doses de 0,5 e 1 g, a concentração plasmática máxima da substância ativa pode ser de 38 e 64 mcg/ml. O pico de concentração de cefazolina é observado 60 a 120 minutos após a injeção.

Após a injeção intravenosa do medicamento na quantidade de 1 g, a concentração máxima é de 180 mcg/ml, que pode ser observada já 6 minutos após a injeção.

A substância ativa é capaz de penetrar nas cápsulas articulares (geralmente após uma hora e meia a duas horas, em recém-nascidos - após 4-5 horas, em pacientes com disfunção renal - de 3 a 42 horas), nas paredes vasculares e no tecido cardíaco, nos órgãos abdominais, no sistema urinário, na placenta, na pele e nas membranas mucosas.

O fármaco é excretado pelo sistema urinário na forma intacta, principalmente dentro de seis horas após a administração (até 90%). Após 24 horas, a quantidade excretada do fármaco atinge 95%.

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Dosagem e administração

O medicamento pode ser administrado por meio de injeções intramusculares ou intravenosas (tanto por jato quanto por gotejamento).

A dosagem diária padrão para um paciente adulto é de 1 a 4 g, com uma dose diária máxima de até 6 g. O medicamento é administrado cerca de 3 a 4 vezes ao dia. O tratamento dura de 1 a 2 semanas.

Como medida preventiva no pós-operatório, o Cezolina é administrado por via intravenosa: na quantidade de 1 g meia hora antes do início da cirurgia, a mesma quantidade durante a operação e de 500 mg a 1 g durante as primeiras 24 horas após a cirurgia, em intervalos de 8 horas.

Para pacientes com distúrbios renais funcionais, a dosagem do medicamento é ajustada dependendo da depuração de creatinina: o regime de dosagem de Cezolina não requer ajuste com depuração de 55 ml por minuto ou superior, ou com um nível de creatinina no soro sanguíneo de 1,5 mg% ou menos. Se a depuração cair para 35 ml por minuto e o nível de creatinina atingir 3 mg%, a dosagem pode ser mantida inalterada, limitando-se a prolongar os intervalos entre as administrações (pelo menos 8 horas). Com depuração de até 11 ml por minuto e um nível de creatinina de até 4,5 mg%, metade da dose prescrita é administrada em intervalos de 12 horas. Se a depuração for de 10 ml por minuto ou inferior e o nível de creatinina no soro sanguíneo aumentar para 4,6 mg% ou mais, metade da quantidade prescrita do medicamento é usada com intervalos de tempo de administração de 18 a 24 horas.

O tratamento geralmente começa com uma injeção experimental de 500 mg do medicamento. Em crianças com 1 mês ou mais, são prescritos 25 a 50 mg por quilo de peso corporal por dia. Se ocorrerem complicações, a dosagem do medicamento pode ser aumentada para 100 mg por quilo de peso corporal por dia. A frequência das injeções é de até 3 a 4 vezes ao dia.

Se uma criança for diagnosticada com disfunção renal, a quantidade do medicamento administrado está relacionada à taxa de purificação do sangue:

• com depuração de 70 a 40 ml por minuto, utiliza-se apenas 60% da dosagem previamente prescrita com intervalo de tempo de 12 horas;
• com uma depuração de 40 a 20 ml por minuto, resta apenas 25% da dosagem previamente prescrita com um intervalo de tempo de 12 horas;
• com depuração de 5 a 20 ml por minuto, utiliza-se 10% da dosagem previamente prescrita uma vez ao dia.

Todas as dosagens listadas são usadas após uma única administração de uma dosagem de “choque”.

Para preparar soluções de injeção e infusão, 500 mg de liofilizado são diluídos em 2 ml de água para injeção e 1 g de liofilizado é diluído em 4 ml.

Para administração intravenosa, a preparação resultante deve ser diluída em 5 ml de água para injeção. Administrar com cuidado e lentamente, durante 4 a 5 minutos.

Para administração por gotejamento, o liofilizado é diluído em 100 ml de solução de dextrose, solução isotônica ou solução de Ringer. A massa liofilizada deve estar completamente dissolvida no líquido. Se a solução contiver elementos insolúveis, não é recomendado o uso dessa preparação.

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Uso Caezolina durante a gravidez

O uso de Cezolina deve ser evitado durante a gravidez. A penetração do componente ativo do medicamento através da barreira placentária foi comprovada.

Durante a lactação, o medicamento é encontrado em pequenas quantidades no leite materno.

O uso de Cezolin por mulheres grávidas e lactantes não é incentivado e só pode ser prescrito quando o benefício esperado para a mulher for significativamente maior do que o possível perigo para o embrião ou recém-nascido.

Contra-indicações

O medicamento Cezoli não é utilizado:

• se você tem tendência a alergias a antibióticos cefalosporínicos;
• em bebês de até 1 mês;
• na disfunção renal grave e colite crônica.

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Efeitos colaterais Caezolina

Cezolin pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Desenvolvimento de alergia: vermelhidão da pele, erupções cutâneas, erupção cutânea com coceira, dificuldade para respirar, inchaço, dor nas articulações, anafilaxia, sinais de eritema multiforme exsudativo, eosinofilia.
• Convulsões.
• Em caso de disfunção renal: piora do quadro.
• Sintomas dispépticos, crises de náuseas e vômitos, dor epigástrica, colestase, hepatite.
• Exame de sangue: sinais de leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica, diminuição ou aumento do nível de plaquetas no sangue.
• Perturbação da microflora da cavidade intestinal, vaginal e oral.
• Hiperatividade das transaminases hepáticas, presença de creatina no sangue, aumento do índice de protrombina.
• Dor no local da injeção, desenvolvimento de inflamação da parede venosa durante a injeção intravenosa.

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Overdose

Em caso de overdose, os efeitos colaterais podem aumentar, reações alérgicas e anafilaxia podem se desenvolver.

Não existe nenhum medicamento específico que neutralize o efeito do Cezolina. Em casos de overdose, utiliza-se terapia sintomática; em caso de distúrbios digestivos, administra-se leite a cada 3 horas.

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Interações com outras drogas

Combinações de Cezolina com anticoagulantes e diuréticos não devem ser utilizadas. Quando Cezolina é usado simultaneamente com diuréticos de alça, a secreção tubular pode ser bloqueada.

Os grupos aminoglicosídeos aumentam o risco de danos patológicos ao sistema renal. Além disso, Cezolina e aminoglicosídeos inibem mutuamente a ação um do outro.

Medicamentos que podem bloquear a secreção tubular podem aumentar a intoxicação do corpo e retardar a eliminação de substâncias tóxicas e produtos metabólicos.

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Condições de armazenamento

O medicamento liofilizado deve ser armazenado em locais secos, ventilados e com temperatura de até 30°C, na embalagem original.

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Validade

Validade: até 2 anos. A solução preparada não pode ser armazenada e deve ser usada imediatamente após o preparo.

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