Ciclodol

O ciclodol é um medicamento antiparkinsoniano; contém o ingrediente ativo triexifenidil. O medicamento tem um efeito anticolinérgico central, destruindo as ligações que se formam entre a acetilcolina e a dopamina no sistema nervoso central.

O efeito do triexifenidil leva ao enfraquecimento da atividade colinérgica associada à falta de dopamina no sistema nervoso central. O medicamento possui um potente efeito bloqueador n-colinérgico central e, além disso, um efeito bloqueador m-colinérgico periférico. [ 1 ]

Indicações Ciclodol

É usado para tratamento mono e complexo (junto com levodopa) para parkinsonismo de várias origens.

Em comprimidos de 5 mg pode ser usado para os seguintes distúrbios:

• sintomas extrapiramidais associados ao uso de neurolépticos ou medicamentos de efeito semelhante;
• diplegia espástica;
• Doença de Parkinson;
• paralisia espástica causada por distúrbios que afetam o sistema extrapiramidal;
• às vezes ajuda a reduzir o tônus e melhorar a atividade motora em casos de paresia piramidal.

Forma de liberação

A substância terapêutica é liberada em comprimidos de 2 e 5 mg de volume – 10 unidades dentro de uma cartela; dentro de uma caixa – 4 dessas embalagens.

Farmacodinâmica

No caso do parkinsonismo, o ciclodol, assim como outros anticolinérgicos, reduz o tremor. O medicamento tem um efeito menos ativo na rigidez muscular com bradicinesia.

O efeito anticolinérgico do medicamento reduz a sudorese, a salivação e a produção de sebo. [ 2 ]

A atividade espasmolítica do fármaco também está associada a efeitos anticolinérgicos e efeitos miotrópicos diretos. [ 3 ]

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é absorvido em alta velocidade; o princípio ativo supera a barreira hematoencefálica (BHE). Os valores médios de meia-vida são de 6 a 10 horas.

Dosagem e administração

A dosagem do medicamento é selecionada individualmente, começando pela mínima e aumentando até a menos eficaz.

Em caso de síndrome de Parkinson, a dose inicial é de 1 mg de cloridrato de triexifenidil por dia (Ciclodol não é utilizado na dosagem de 1 mg). Em intervalos de 3 a 5 dias, essa dose é gradualmente aumentada em 1 a 2 mg por dia até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. A dose de manutenção é de 6 a 16 mg por dia (dividida em 3 a 5 aplicações). É permitida a administração de no máximo 20 mg do medicamento por dia.

Para eliminar distúrbios extrapiramidais causados pelo uso de medicamentos, são usados 2 a 16 mg do medicamento por dia (o tamanho da porção depende da gravidade dos sintomas). Não é permitida a administração de mais de 20 mg do medicamento por dia.

Durante o tratamento anticolinérgico de outros distúrbios extrapiramidais, a dosagem do medicamento é ajustada gradualmente, aumentando-se a dose inicial (2 mg) diariamente até a menor dose de manutenção eficaz (podendo exceder o volume máximo utilizado para outras indicações). É permitida uma dose máxima de 50 mg por dia.

Crianças de 5 a 17 anos recebem o medicamento apenas para o tratamento da distonia extrapiramidal. Nesse caso, elas não podem tomar mais do que 40 mg do medicamento por dia.

O uso do medicamento não está vinculado à ingestão de alimentos. O comprimido deve ser tomado com água pura (0,15-0,2 l). Em caso de hipersalivação observada antes do início do tratamento, o medicamento deve ser tomado após as refeições. Se ocorrer xerostomia durante o tratamento, o medicamento deve ser usado antes das refeições (desde que não haja náuseas).

A terapia deve ser descontinuada gradualmente, reduzindo a dosagem de triexifenidil ao longo de 1 a 2 semanas, até a descontinuação completa do medicamento. Em caso de descontinuação abrupta do medicamento, o quadro clínico do paciente pode piorar – os sintomas da doença começarão a se agravar.

A duração do curso terapêutico é selecionada individualmente pelo médico.

• Aplicação para crianças

O medicamento é usado em pediatria em crianças maiores de 5 anos e apenas para o tratamento da distonia extrapiramidal.

Uso Ciclodol durante a gravidez

O ciclodol não deve ser usado durante a gravidez.

Devido à falta de informações sobre a excreção de triexifenidil no leite materno, caso seja necessário tomar o medicamento, é necessário interromper a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave ao triexifenidil ou outros componentes do medicamento;
• retenção urinária;
• glaucoma;
• hipertrofia da próstata, que se caracteriza por uma violação do fluxo urinário e adenoma da próstata;
• formas estenóticas de doenças que afetam o trato gastrointestinal (acalasia, estenose piloroduodenal, etc.);
• atonia intestinal, obstrução intestinal de tipo paralítico ou mecânico, formas atônicas de obstipação e megacólon;
• taquiarritmia, incluindo fibrilação atrial;
• cardiopatias descompensadas.

Efeitos colaterais Ciclodol

Problemas mentais e do sistema nervoso: dores de cabeça, irritabilidade, fraqueza e distúrbios do sono (incluindo sonolência), além de tonturas, vômitos e náuseas. Pode ocorrer exacerbação da miastenia gravis.

Em caso de ingestão de doses muito altas ou intolerância grave ao medicamento, podem ocorrer nervosismo, disfunção cognitiva (comprometimento da memória de curto e curto prazo, confusão), ansiedade, euforia e excitação, bem como delírio, insônia, alucinações e sintomas paranoicos (especialmente em idosos e pessoas com aterosclerose).

Há relatos de discinesia na forma de movimentos involuntários do corpo, lábios, rosto e membros, semelhantes à coreia (especialmente em pessoas que usam levodopa). Se ocorrerem transtornos mentais, pode ser necessário interromper o uso de ciclodol. Há relatos de abuso de triexifenidil devido à sua atividade alucinógena e eufórica.

Efeitos associados ao efeito anticolinérgico: ressecamento das mucosas e da epiderme (também desenvolvimento de xerostomia com possível disfagia), hipoidrose, sede, ondas de calor e hipertermia; além disso, diminuição da secreção brônquica, taquicardia, distúrbios urinários (atraso na micção e dificuldade no início do processo) e obstipação. Podem ser observados distúrbios de acomodação (incluindo cicloplegia), visão turva, midríase, aumento da pressão intraocular, fotofobia e desenvolvimento de glaucoma de ângulo fechado (às vezes com cegueira).

Existem dados sobre a ocorrência de bradicardia sinusal paradoxal, casos isolados de desenvolvimento de uma forma purulenta de caxumba, secundária à xerostomia excessiva, e também sobre a ocorrência de obstrução intestinal e dilatação do intestino grosso.

Distúrbios imunológicos: sinais de intolerância, incluindo erupção epidérmica.

Em caso de interrupção abrupta do medicamento, observa-se uma exacerbação das manifestações do parkinsonismo e o desenvolvimento de SNM.

As crianças apresentaram psicose, coreia, hipercinesia, perda de peso, distúrbios de memória e sono e ansiedade.

A maioria dos sintomas descritos desaparecem durante o curso da terapia ou desaparecem após a redução da dosagem ou aumento do intervalo entre as administrações do medicamento.

Overdose

O uso de doses excessivamente altas de triexifenidil pode causar intoxicação perigosa.

Os sinais de intoxicação por anticolinérgicos incluem ressecamento das mucosas e da epiderme, hiperemia facial, paralisia acomodativa, midríase e, além disso, aumento da pressão arterial e da temperatura, distúrbios da deglutição e do ritmo cardíaco (incluindo taquicardia), vômitos, respiração rápida e náuseas. Pode ocorrer erupção cutânea na parte superior do corpo e no rosto. Em intoxicações graves, podem ocorrer distúrbios urinários, fraqueza muscular e enfraquecimento do peristaltismo intestinal.

As manifestações de irritação do SNC incluem desorientação, confusão, delírio, agitação, alucinações e hiperatividade; além disso, ocorrem ansiedade, ataxia, incoerência, agressividade e transtornos paranoicos; às vezes, ocorrem convulsões. Pode ocorrer progressão para depressão do SNC, insuficiência respiratória e cardiovascular, coma e morte.

A terapia deve ser iniciada o mais rápido possível, garantindo a permeabilidade das vias aéreas. A hemoperfusão com hemodiálise pode ser realizada apenas nas primeiras horas após a intoxicação. Antiarrítmicos não devem ser prescritos se ocorrerem arritmias. O diazepam pode ser usado para controlar convulsões e agitação, mas o risco de depressão do SNC deve ser considerado. A acidose com hipóxia deve ser compensada. O uso de lactato ou bicarbonato de sódio é necessário para eliminar complicações que afetam o sistema cardiovascular.

A fisostigmina é administrada para aliviar alguns sinais de intoxicação (estado comatoso, delírio, distúrbios extrapiramidais), extrassístoles ventriculares frequentes, taquiarritmias e vários bloqueios. A substância é administrada durante o monitoramento do ECG (2-8 mg, por infusão). Em caso de intoxicação por fisostigmina (meia-vida de 20-40 minutos), o medicamento de escolha é a atropina – 0,5 mg de atropina são necessários para neutralizar 1 mg de fisostigmina.

Interações com outras drogas

Barbitúricos canabinoides, álcool, opiáceos e outros depressores do SNC podem causar efeitos aditivos quando usados com triexifenidil, bem como aumentar os efeitos sedativos. Há risco de abuso.

Clozapina, nefopam, fenotiazinas (incluindo clorpromazina), disopiramida, anti-histamínicos (incluindo difenidramina e prometazina) e amantadina podem potencializar os efeitos colaterais anticolinérgicos.

Tricíclicos com efeitos anticolinérgicos e IMAOs podem potencializar os efeitos anticolinérgicos do medicamento devido ao desenvolvimento de um efeito aditivo. Manifestações desses efeitos incluem constipação, xerostomia, retenção urinária, glaucoma ativo, visão turva, dificuldade para iniciar a micção e obstrução intestinal paralítica (especialmente em idosos). Anticolinérgicos devem ser usados com cautela em combinação com IMAOs ou tricíclicos. Ao usar antidepressivos, o triexifenidil deve ser iniciado com uma dosagem reduzida; o estado do paciente deve ser monitorado constantemente.

Quando administrado com tranquilizantes, a probabilidade de discinesia tardia aumenta, razão pela qual o ciclodol é proibido para a prevenção do parkinsonismo induzido por medicamentos durante o tratamento com tranquilizantes. A discinesia associada a tranquilizantes é potencializada quando administrada em combinação com triexifenidil.

O medicamento reduz o efeito da domperidona e da metoclopramida no trato gastrointestinal.

O uso do medicamento em combinação com levodopa enfraquece sua absorção e reduz os índices sistêmicos; nesse sentido, sua dosagem deve ser ajustada. Como essa combinação pode potencializar a discinesia induzida por medicamentos (especialmente no início da terapia), a dose padrão de triexifenidil ou levodopa deve ser reduzida quando combinados.

O efeito terapêutico do medicamento pode ser antagônico à atividade exibida pelos parassimpaticomiméticos.

Os anticolinérgicos antiarrítmicos (incluindo a quinidina) potencializam o efeito anticolinérgico no coração (desaceleração da condução AV).

A reserpina reduz a atividade antiparkinsoniana do triexifenidil, o que potencializa a síndrome de parkinsonismo.

Condições de armazenamento

O ciclodol deve ser armazenado em local inacessível a crianças pequenas. Indicadores de temperatura: não superior a 25 °C.

Validade

O ciclodol pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Romparkin, Parkopan com Trifen e Trihexifenidil.