Dostinex

Dostinex (cabergolina) é um medicamento que contém o ingrediente ativo cabergolina, um antiprolactina. É usado para tratar diversos distúrbios associados à hiperprolactinemia, ou seja, níveis elevados de prolactina no sangue. A prolactina é um hormônio que desempenha um papel na regulação da glândula mamária e afeta diversas funções do sistema reprodutor.

Dostinex é comumente usado para tratar a hiperprolactinemia causada por pacientes com distúrbios da glândula pituitária, como prolactinomas (tumores secretores de prolactina), e para reduzir a secreção de prolactina associada ao uso de certos medicamentos, como antidepressivos.

Ele funciona diminuindo a liberação de prolactina da glândula pituitária, o que pode levar à normalização dos níveis de prolactina no sangue e à melhora dos sintomas associados à hiperprolactinemia, como infertilidade, irregularidades menstruais e diminuição da libido.

Indicações Dostinex

1. Prolactinomas: Dostinex é usado para tratar prolactinomas, que são tumores secretores de prolactina da hipófise. Isso pode incluir macroadenomas (tumores grandes) ou microadenomas (tumores pequenos) que podem levar à hiperprolactinemia.
2. Hiperprolactinemia não tumoral: Além de prolactinomas, Dostinex também pode ser usado para tratar hiperprolactinemia não tumoral, onde os níveis de prolactina estão elevados, mas nenhum tumor é detectado.
3. Síndrome nefrótica: Dostinex pode às vezes ser prescrito para tratar a síndrome nefrótica, uma condição caracterizada pela perda de proteína na urina, incluindo aquela associada a altos níveis de prolactina.

Forma de liberação

Dostinex está disponível em forma de comprimido.

• Comprimidos brancos, oblongos, com uma linha de corte e gravados "P" e "U" em um lado e "700" no outro.
• Os comprimidos são fornecidos em frascos de vidro contendo 2 ou 8 comprimidos.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação:

   • A cabergolina é um agonista do receptor de dopamina D2 e tem um efeito estimulante direto sobre esses receptores.
   • Na glândula pituitária, a cabergolina suprime a liberação de prolactina bloqueando os receptores de dopamina D2, o que leva a uma diminuição do nível de prolactina no sangue.
   • Além disso, a cabergolina tem um efeito inibitório sobre a secreção de prolactina nas glândulas mamárias, o que também ajuda a reduzir seu nível no sangue.

2. Uso na hiperprolactinemia:

   • Em pacientes com hiperprolactinemia, a cabergolina reduz os níveis de prolactina, melhora os sintomas de hiperprolactinemia, como amenorreia, galactorreia e infertilidade.

3. Uso na supressão da lactação:

   • Após o parto, a cabergolina é usada para suprimir a lactação devido à sua capacidade de reduzir os níveis de prolactina.

4. Uso no tratamento da síndrome da sela vazia:

   • Na síndrome da sela vazia, a cabergolina é usada para reduzir a produção de prolactina e diminuir o tamanho dos prolactinomas.

5. Efeito em outros eixos hormonais:

   • A cabergolina também pode afetar outros eixos hormonais, como o eixo gonadotrópico e a liberação do hormônio do crescimento (GH).

Farmacocinética

1. Absorção: A cabergolina é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações sanguíneas máximas são atingidas aproximadamente 2 a 3 horas após a administração.
2. Biodisponibilidade: A biodisponibilidade da cabergolina é de aproximadamente 30-40% devido ao alto grau de primeira passagem pelo fígado.
3. Metabolismo: A cabergolina é metabolizada no fígado, principalmente pela isoenzima CYP3A4.
4. Meia-vida de eliminação: A meia-vida de eliminação da cabergolina é de aproximadamente 63-68 horas.
5. Excreção: A cabergolina é excretada principalmente na urina (parcialmente inalterada e parcialmente como metabólitos) e, em menor extensão, nas fezes.
6. Concentração sistêmica: As concentrações sanguíneas de cabergolina atingem um estado estável após 4 semanas de administração regular.
7. Efeitos alimentares: Tomar cabergolina com alimentos pode diminuir a taxa de absorção, mas geralmente não afeta significativamente a biodisponibilidade geral.

Dosagem e administração

Modo de usar:

• Os comprimidos são destinados à administração oral.
• O comprimido deve ser tomado com alimentos para reduzir o risco de efeitos colaterais gastrointestinais.

Dosagem:

Para suprimir a lactação pós-parto:

• A dose recomendada é de 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg) uma vez.

Para interromper a lactação já estabelecida:

• Recomenda-se tomar 0,25 mg (meio comprimido) a cada 12 horas durante 2 dias (dose total - 1 mg).

Para o tratamento da hiperprolactinemia:

• A dose inicial é de 0,5 mg por semana (0,25 mg duas vezes por semana).
• A dose pode ser aumentada em 0,5 mg por semana em intervalos de pelo menos 4 semanas até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado.
• A dose máxima não deve exceder 4,5 mg por semana.

Instruções especiais:

• Pacientes que tomam Dostinex por um longo prazo devem fazer exames regulares para monitorar a função cardíaca, incluindo ecocardiografia.
• O tratamento com Dostinex deve ser realizado sob a supervisão de um médico.
• Se você esquecer de uma dose, não tome a próxima dose duas vezes. Tome a próxima dose no horário habitual.

Uso Dostinex durante a gravidez

O uso de Dostinex durante a gravidez exige cautela e acompanhamento médico rigoroso. O principal motivo para a prescrição de Dostinex é a hiperprolactinemia, que frequentemente causa infertilidade. Aqui estão os principais pontos com base em pesquisas:

1. Estudo de Segurança da Cabergolina na Gravidez: O estudo avaliou os efeitos da cabergolina na gravidez e no feto em mulheres que engravidaram durante o tratamento com cabergolina. Com base em dados de 103 gestações, não foram observadas complicações significativas durante a gravidez. Alguns casos de abortos espontâneos foram relatados, e os recém-nascidos eram, em sua maioria, saudáveis, sem malformações significativas (Stalldecker et al., 2010).
2. Nenhum impacto negativo direto no curso da gravidez: Outro estudo confirmou que a cabergolina não tem impacto negativo direto no curso e no resultado da gravidez em mulheres que receberam o medicamento em doses terapêuticas antes da gravidez e nas primeiras 8 semanas de gestação (Dzeranova et al., 2016).

A cabergolina pode ser usada durante a gravidez para tratar a hiperprolactinemia sob rigorosa supervisão médica. No entanto, seu uso deve ser feito sob rigorosa supervisão de um especialista, levando em consideração os potenciais riscos e benefícios para a paciente e o feto.

Contra-indicações

1. Alergia: Pessoas com hipersensibilidade ou alergia conhecida à cabergolina ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Gravidez: O uso de cabergolina não é recomendado durante a gravidez, pois sua segurança para o feto não foi estabelecida. Se você planeja engravidar ou está grávida, converse com seu médico sobre os riscos e benefícios do uso do medicamento.
3. Hipotensão: A cabergolina pode causar diminuição da pressão arterial, portanto seu uso pode ser contraindicado em pacientes com pressão arterial baixa ou com ataque cardíaco recente.
4. Doença cardiovascular: O uso de cabergolina pode ser contraindicado em pacientes com doença cardiovascular grave, como insuficiência cardíaca ou hipertensão.
5. Doença da válvula cardíaca: Em pessoas com doença da válvula cardíaca, o uso de cabergolina também pode ser contraindicado devido aos seus possíveis efeitos na função da válvula cardíaca.
6. Tumores hiperprolactinêmicos: O uso de cabergolina pode ser desaconselhável em pacientes com tumores hiperprolactinêmicos, como prolactinoma, sem consulta prévia com um médico.
7. Insuficiência renal: Pacientes com insuficiência renal grave devem usar cabergolina com cautela e sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Dostinex

1. Tontura ou sonolência.
2. Dor de cabeça.
3. Náuseas, vômitos ou dor abdominal.
4. Constipação ou diarreia.
5. Fadiga ou fraqueza.
6. Insônia ou outros distúrbios do sono.
7. Sentindo-se nervoso ou ansioso.
8. Alterações mentais, como depressão ou alterações de humor.
9. Distúrbios visuais ou alterações na percepção visual.
10. Dor no peito.
11. Inchaço, especialmente nas pernas ou panturrilhas.
12. Alterações incomuns ou inexplicáveis no peso.
13. Disfunção sexual, incluindo diminuição da libido ou problemas de ereção.
14. Reações alérgicas, como coceira, urticária ou inchaço no rosto, lábios ou língua.

Overdose

1. Hipotensão: Queda da pressão arterial a níveis perigosos que podem levar a desmaios ou colapso.
2. Transtornos psiquiátricos: sonolência, tontura, reações lentas, possível sonolência diurna e depressão.
3. Distúrbios digestivos: náuseas, vômitos, diarreia, possivelmente dor abdominal intensa.
4. Outros sintomas: dor de cabeça, distúrbios do sono, alterações no apetite.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos que atuam nos receptores de dopamina: Como a cabergolina é um agonista do receptor de dopamina, a combinação com outros medicamentos que atuam no sistema dopaminérgico (por exemplo, antagonistas da dopamina) pode causar interações e alterar sua eficácia.
2. Medicamentos metabolizados via CYP3A4: A cabergolina é metabolizada principalmente pela isoenzima CYP3A4 no fígado. Portanto, medicamentos inibidores ou indutores da CYP3A4 podem alterar a concentração sanguínea de cabergolina. Exemplos incluem inibidores da CYP3A4, como cetoconazol, claritromicina, ritonavir, e indutores, como carbamazepina, fenitoína e rifampicina.
3. Medicamentos que aumentam a somatostatina: A cabergolina pode interagir com medicamentos que aumentam os níveis de somatostatina no organismo, como a octreotida. Isso pode alterar a forma como a cabergolina e os outros medicamentos atuam.
4. Medicamentos anti-hipertensivos: A cabergolina pode potencializar o efeito hipotensor de medicamentos anti-hipertensivos, como alfabloqueadores ou anti-hipertensivos. Isso pode levar ao aumento de efeitos colaterais, como tontura ou hipotensão ortostática.
5. Medicamentos que aumentam a serotonina: a cabergolina pode interagir com medicamentos que aumentam os níveis de serotonina, como inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRS) ou inibidores da monoamina oxidase (IMAOs), o que pode aumentar o risco de síndrome de hiperestimulação da serotonina.