Jenagra

Jenagra é um inibidor seletivo de cGMP PDE-5. O medicamento afeta a função erétil.

Indicações Jenagry

É usado para terapia na presença de problemas de potência (para aumentar a capacidade de desenvolver e manter uma ereção durante a relação sexual).

Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos de 25, 50 ou 100 mg. Dentro da embalagem blister há 1 ou 4 comprimidos. Na caixa - 1 pacote.

Farmacodinâmica

O sildenafil ajuda a bloquear a atividade da enzima PDE-5, que causa o acúmulo de cGMP dentro dos corpos cavernosos do pênis. Assim, o medicamento tem um efeito indireto, sem afetar diretamente os corpos cavernosos. Um aumento nos valores de cGMP causa relaxamento ativo das fibras musculares lisas dentro dos corpos cavernosos e, além disso, aumenta o fluxo sanguíneo para o pênis, o que garante uma ereção firme e estável durante todo o ato sexual.

A eficácia do medicamento depende diretamente do desejo e da excitação do homem. Durante o processo de excitação, é liberado óxido nítrico, que participa da ativação da enzima guanilato ciclase. Devido a isso, inicia-se o acúmulo e o aumento dos valores de cGMP. A enzima PDE-5 interrompe a atividade do cGMP, mas a produção mais ativa de óxido nítrico aumenta a intensidade e a duração da ereção. Um acúmulo mais intenso de NO é observado sob a influência do sildenafil.

Se o homem não estiver sexualmente excitado, o medicamento não conseguirá produzir o efeito desejado, pois nessa situação não haverá um mecanismo de gatilho inicial, associado à secreção do elemento NO. O Jenagra afeta o orgasmo, potencializando-o ligeiramente, e, além disso, aumenta a sensação de satisfação sexual.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral com o estômago vazio, o fármaco é rapidamente absorvido. Os valores de biodisponibilidade são de aproximadamente 41%. Os níveis sanguíneos máximos de sildenafil são detectados após 0,5 a 2 horas. O efeito primário é observado, em média, por volta do 60º minuto. A taxa de absorção do fármaco diminui quando combinado com alimentos gordurosos. O grau de síntese da substância com albumina é de 96%.

A substância é metabolizada no fígado, através do sistema de hemoproteína P450, onde é transformada no produto de degradação ativo, o N-desmetil sildenafila. A meia-vida é de 4 horas.

A eliminação na forma de produtos metabólicos ocorre principalmente nas fezes, com outros 13% excretados na urina.

Em pessoas mais velhas, os níveis sanguíneos de sildenafil são 40% maiores.

Em indivíduos com IRC grave, observa-se um aumento de 88% na Cmax (devido à diminuição dos valores de depuração do sildenafila em decorrência da doença). Em casos moderados ou leves, tais alterações não são observadas.

Em pessoas com insuficiência hepática, a taxa de depuração do sildenafil também é reduzida, resultando em um aumento no nível de Cmax do medicamento de até 47%.

Jenagra não tem nenhum impacto negativo na fertilidade masculina.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, com o estômago vazio (pois neste caso o desenvolvimento do efeito terapêutico ocorre mais rapidamente do que ao tomar o medicamento com alimentos). O medicamento é usado 1 hora antes do contato sexual. Para atingir o efeito ideal do medicamento, o homem deve estar excitado.

A primeira dose única é de 50 mg. Se necessário (por exemplo, se não houver efeito), a dose pode ser aumentada para 0,1 g. A dose também pode ser reduzida para 25 mg se a dose de 50 mg tiver produzido um efeito muito forte. Doses superiores a 0,1 g são proibidas. Deve haver um intervalo mínimo de 24 horas entre as administrações dos comprimidos.

Homens com IRC moderada ou leve recebem as mesmas dosagens que homens saudáveis. Em casos graves da doença ou insuficiência hepática, recomenda-se inicialmente uma dose equivalente a 25 mg.

Se o paciente estiver tomando ritonavir, o Jenagra deve ser tomado na dosagem de 25 mg em intervalos de 48 horas.

Ao combinar sildenafil com itraconazol, cetoconazol, bem como saquinavir e eritromicina, ele deve ser usado em uma dose inicial não superior a 25 mg.

Durante a terapia com medicamentos que bloqueiam a atividade dos receptores α-adrenérgicos, o risco de colapso ortostático deve ser levado em consideração, por isso o tratamento deve ser iniciado com doses mínimas de Jenagra.

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Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• o paciente tem intolerância ao sildenafil ou a outros componentes medicinais;
• uso em combinação com nitratos, nitritos orgânicos e doadores de óxido nítrico;
• uso em indivíduos com doença cardiovascular concomitante de forma grave (por exemplo, insuficiência cardíaca ou angina instável);
• a presença de uma forma óptica de neuropatia, que é de natureza não arterial e se desenvolve na região isquêmica anterior (perda de visão também é observada no contexto da doença);
• insuficiência hepática de natureza grave;
• diminuição dos valores da pressão arterial;
• uso em mulheres e pessoas menores de 18 anos.

Efeitos colaterais Jenagry

Efeitos colaterais frequentemente se desenvolvem com o uso do medicamento em altas doses. Esses sinais são temporários e curáveis. No caso de tomar Jenagra em doses terapêuticas, ele é tolerado sem complicações.

Às vezes, ocorrem dores de cabeça moderadas, congestão nasal, hiperemia facial, alterações na percepção de cores e distúrbios dispépticos. Ocasionalmente, desenvolvem-se sinais de priapismo.

Todas as manifestações descritas acima são transitórias e não requerem procedimentos de tratamento adicionais.

Em caso de intolerância individual, podem surgir sintomas de alergia.

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Overdose

Quando doses de até 0,8 g são administradas, surgem efeitos colaterais bastante fortes.

Procedimentos sintomáticos são utilizados para eliminá-los. Como o fármaco é fortemente sintetizado com albumina, as sessões de diálise serão ineficazes.

Interações com outras drogas

Substâncias que inibem a atividade da hemoproteína P450 reduzem a eliminação do sildenafil, o que aumenta a probabilidade de sintomas negativos.

Os medicamentos que induzem a atividade da hemoproteína P450 prolongam a meia-vida do fármaco e também reduzem a duração do seu efeito terapêutico.

A cimetidina, assim como os medicamentos que inibem a ação do CYP 3A4, reduzem a taxa de depuração do sildenafil e também aumentam o risco de efeitos adversos.

A combinação de Jenagra com medicamentos que inibem a atividade das proteases do HIV (como ritonavir ou saquinavir) aumenta a taxa máxima de absorção do medicamento no sangue em 1000% e 140%, respectivamente.

O uso único de antiácidos não provoca alterações nas propriedades farmacocinéticas do medicamento.

O sildenafil aumenta as propriedades terapêuticas dos nitratos, o que aumenta o risco de uma redução significativa da pressão arterial. Por esse motivo, a combinação desses medicamentos é proibida.

O suco de toranja afeta os processos metabólicos do medicamento, resultando em um aumento nos valores de Cmax no sangue.

Varfarina e tolbutamida não interagem com o medicamento.

A doxazosina em combinação com o medicamento pode levar ao colapso ortostático, mas sem perda de consciência.

Jenagra não tem nenhuma interação negativa com medicamentos anti-hipertensivos.

O sildenafil não potencializa os efeitos das bebidas alcoólicas.

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Condições de armazenamento

Jenagra deve ser conservado em temperaturas não superiores a 25°C.

Validade

O Jenagra pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de liberação do medicamento terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são Potenciale, Viagra, assim como Penimex e Vecta.