Equoral

O medicamento Ekvoral pertence à série farmacológica de medicamentos imunomoduladores antineoplásicos. Seu principal ingrediente ativo é a ciclosporina, um polipeptídeo com 11 aminoácidos em sua composição.

Indicações Equoral

A ciclosporina é um poderoso imunossupressor. Ela tem um efeito positivo em órgãos transplantados, em particular na pele, coração, pulmões, medula óssea e rins. Por isso, o Ekvoral é usado com sucesso antes e depois da cirurgia de transplante de órgãos, pois ajuda a melhorar a adesão do enxerto e prolonga sua vida útil.

Além das intervenções cirúrgicas, o Ekvoral é utilizado:

• na uveíte endógena (localização médio-posterior, bem como na doença de Behçet);
• na síndrome nefrótica;
• em casos graves de artrite reumatoide;
• em casos graves de psoríase;
• em casos graves de dermatite atópica.

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Forma de liberação

O Ekvoral é produzido na forma de cápsulas moles com diferentes dosagens:

• 25 mg cada – cápsulas amareladas com revestimento de gelatina e líquido oleoso no interior;
• 50 mg cada – cápsulas de gelatina com tonalidade ocre, com um líquido oleoso no interior;
• 100 mg cada – cápsulas amarronzadas com conteúdo oleoso.

Cada cápsula tem uma inscrição indicando a dosagem do medicamento, bem como um logotipo - uma ampulheta.

Ekvoral é embalado com 10 cápsulas em uma cartela de blister. Uma caixa de papelão contém 5 dessas cartelas.

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Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do medicamento Ekvoral é a ciclosporina, um polipeptídeo com 11 aminoácidos em sua composição. A ciclosporina é um potente imunossupressor que inibe o curso das reações celulares, incluindo os processos imunológicos relacionados ao transplante. No nível celular, o Ekvoral inibe a formação e a liberação de linfocinas – por exemplo, a interleucina-2, que é um fator de crescimento para os linfócitos T.

O ingrediente ativo do Ekvoral fixa os linfócitos na fase de repouso G0 ou G1 do ciclo celular e também inibe a liberação de linfocinas dependentes de antígeno pelos linfócitos T estimulados. As informações disponíveis indicam que o medicamento pode afetar os linfócitos de forma reversível e específica. Não tem efeito depressor sobre a hematopoiese (como os citostáticos) nem altera a funcionalidade dos fagócitos. Pacientes tratados com Ekvoral são menos suscetíveis a infecções do que aqueles que tomam outros imunossupressores.

Um efeito positivo do uso de Ekvoral foi registrado no tratamento de várias patologias e condições consideradas autoimunes.

Ekvoral também demonstra eficácia no tratamento de nefrossíndromes dependentes de esteroides em pediatria.

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Farmacocinética

Após o uso interno das cápsulas de Ekvoral, o conteúdo máximo do ingrediente ativo no sangue pode ser observado por 60 a 120 minutos. A biodisponibilidade oral completa é de 20 a 50%.

Ao tomar Ekvoral em conjunto com uma dieta especial com baixo teor de gordura, observa-se uma redução na AUC e na concentração máxima de 13% e 33%, respectivamente. A proporção entre a dose recomendada e a exposição é linear na faixa da dose terapêutica. A faixa de valores de AUC e concentração máxima pode ser de cerca de 15%. O medicamento líquido na forma de solução e as cápsulas elásticas são considerados bioequivalentes.

O fármaco é distribuído em um volume médio de 3,5 l por kg. Aproximadamente 40% são determinados no plasma, cerca de 5 a 6% nos linfócitos, cerca de 8 a 10% nos granulócitos e cerca de 50% nos eritrócitos. A ligação com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90%.

O ingrediente ativo ciclosporina é metabolizado em cerca de 15 metabólitos. Esses processos ocorrem principalmente no fígado.

O componente do medicamento é excretado na bile e apenas 6% é excretado na urina.

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Dosagem e administração

O regime terapêutico baseado no uso de Ekvoral depende das indicações e é determinado individualmente pelo médico. A seleção da dose inicialmente eficaz, bem como sua correção, é realizada levando em consideração a dinâmica do enxerto tecidual ou a patologia. Além disso, a concentração do componente ativo no soro sanguíneo, que é determinada diariamente, também é importante.

As cápsulas de Ekvoral são destinadas ao uso interno. A dose necessária é engolida sem esmagar e regada com líquido. Normalmente, a dose diária do medicamento é dividida em duas doses.

Pacientes adultos recebem injeções intravenosas de Ekvoral na quantidade de 3 a 5 mg/kg de peso corporal por dia antes do transplante de medula óssea. Após isso, recebem a mesma dosagem pelos 14 dias seguintes e só então passam para a administração de manutenção com cápsulas de Ekvoral.

No transplante de órgãos, uma única injeção de Ekvoral na dose de 3 a 5 mg/kg de peso corporal é utilizada algumas horas antes da intervenção cirúrgica, após a qual o medicamento é administrado diariamente por 14 dias na mesma dosagem. A dose de manutenção do medicamento é de 0,7 a 2 mg por dia.

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Uso Equoral durante a gravidez

Não há estudos completos sobre a possibilidade de tomar Ekvoral durante a gravidez e a amamentação. Acredita-se que mulheres que tomaram o medicamento tenham um risco aumentado de parto prematuro.

Ao tomar o medicamento por mulheres que amamentam, há risco de desenvolver efeitos colaterais graves no bebê amamentado.

Por esses motivos, o tratamento com o medicamento durante os períodos listados não é recomendado. A exceção é o uso do medicamento para indicações vitais.

Contra-indicações

Ekvoral não é prescrito se você tem tendência a alergias aos componentes do medicamento.

Não utilize Ekvoral nas seguintes situações:

• na hipertensão arterial grave não controlada;
• na fase aguda de doenças infecciosas;
• na presença de neoplasias malignas;
• em caso de distúrbios persistentes da função renal (exceção: síndrome nefrótica).

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Efeitos colaterais Equoral

Durante todo o período de tratamento com Ekvoral, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:

• sensação de pressão na região epigástrica, perda de apetite, às vezes náuseas e vômitos, diarreia, dor no fígado, inchaço da mucosa gengival;
• dores de cabeça periódicas, dormência e cãibras nos membros;
• aumento da pressão arterial;
• disfunção renal;
• níveis elevados de ácido úrico e potássio no sangue;
• aumento do crescimento capilar, irregularidades menstruais transitórias;
• sensação de fraqueza e espasmo muscular;
• anemia leve;
• vermelhidão dos olhos, perda da acuidade visual, reações alérgicas.

Se os efeitos colaterais forem persistentes ou crescentes, faz sentido considerar a possibilidade de reduzir a dosagem de Ekvoral.

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Overdose

Existem poucos dados sobre overdose de Ekvoral. O uso interno de até 10 g do medicamento pode levar a manifestações clínicas leves – vômitos, fadiga, dores de cabeça, aumento da frequência cardíaca e, às vezes, disfunção renal. No entanto, a ingestão acidental de grandes quantidades do medicamento por crianças provocou o desenvolvimento de sinais graves de intoxicação.

Em caso de suspeita de overdose, o médico prescreve terapia sintomática e medidas de suporte. Imediatamente após a ingestão de uma grande dose do medicamento, o reflexo de vômito deve ser induzido e o estômago deve ser lavado.

Hemodiálise e hemoperfusão são consideradas ineficazes.

Interações com outras drogas

A combinação de Ekvoral e medicamentos à base de potássio aumenta o risco de hipercalemia.

A combinação com aminoglicosídeos, ciprofloxacino, trimetoprima e anti-inflamatórios não esteroidais pode levar à insuficiência renal, e com colchicina ou lovastatina - ao aumento da dor muscular.

O efeito do Ekvoral pode ser potencializado por: eritromicina, cetoconazol, verapamil, doxiciclina, pílulas anticoncepcionais, metilprednisolona, amiodarona, fluconazol, alopurinol, etc.

Os efeitos do Ekvoral são enfraquecidos por: pílulas para dormir, carbamazepina, rifampicina, orlistate, medicamentos à base de erva de São João, fenitoína, sulfadimidina, griseofulvina, etc.

O uso combinado de Ekvoral e prednisolona não é recomendado.

Além disso, os médicos não recomendam as seguintes combinações com Ekvoral:

• diuréticos - podem causar disfunção renal;
• doxorrubicina - sua toxicidade aumenta;
• metotrexato - aumenta o risco de nefrointoxicação e aumento da pressão arterial;
• melfalano - aumenta o risco de desenvolver insuficiência renal;
• teniposídeo - sua toxicidade aumenta;
• enalapril - possível aumento dos sinais de insuficiência renal;
• nifedipina - aumenta a hiperplasia gengival;
• diclofenaco - aumenta o risco de insuficiência renal transitória;
• Inibidores da ECA, aminoglicosídeos, cefalosporinas, ciprofloxacino, trimetoprima, agentes antivirais - aumentam o grau de nefrotoxicidade do Ekvoral;
• cilastatina - pode causar sinais de neurointoxicação;
• Imunossupressores – aumentam o risco de infecções e linfoproliferações.

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Condições de armazenamento

Ekvoral é armazenado a uma temperatura não superior a +30 °C, na embalagem original, fora do alcance de crianças. O medicamento não pode ser congelado, caso contrário, perderá suas propriedades medicinais.

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Validade

O Equor pode ser armazenado por até 3 anos.

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