Elénio

Elenium é um psicoléptico da categoria ansiolítico. É também um derivado benzodiazepínico.

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Indicações Elénio

É usado para tratamento de curto prazo para eliminar sintomas de distúrbios e também em casos de emergência:

• em transtornos do tipo ansiedade de diferentes etiologias (em cujo contexto são observadas manifestações psicóticas ou síndromes psicoorgânicas);
• nos transtornos de ansiedade, durante os quais são observados problemas de sono;
• síndrome de abstinência aguda de álcool;
• aumento do tônus muscular (de várias origens).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos, 25 unidades em uma cartela. Uma cartela separada contém 2 cartelas.

Farmacodinâmica

A substância clordiazepóxido é um derivado das benzodiazepinas. O medicamento afeta a maioria das estruturas do sistema nervoso central, principalmente o hipotálamo e o sistema límbico, responsáveis pela regulação da esfera emocional do corpo. Assim como outros benzodiazepínicos, o medicamento potencializa o efeito supressor dos neurônios GABAérgicos no córtex cerebral, bem como no tálamo e no hipotálamo. Foram descobertos ligamentos com formato específico, inerentes às benzodiazepinas – estruturas semelhantes a proteínas dentro das membranas de células individuais, sintetizadas por um complexo que inclui um canal de cloreto e um receptor GABA-A.

O mecanismo de ação medicamentosa da substância clordiazepóxido se deve à modulação da sensibilidade do receptor GABAérgico, estimulando também o aumento da afinidade deste receptor pelo GABA. Atua como um neurotransmissor interno de desaceleração. Após a ativação do receptor benzodiazepínico ou GABA-A, os processos de movimentação dos íons Cl para dentro do neurônio através do canal de cloreto são intensificados. Esse processo causa hiperpolarização da membrana celular, o que suprime a atividade neuronal.

Entre as propriedades do clordiazepóxido estão sedativo e ansiolítico, além de hipnótico (moderado). A substância também possui efeito anticonvulsivante e reduz a tensão muscular esquelética.

Farmacocinética

O clordiazepóxido é razoavelmente bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Após a ingestão de um comprimido, o pico de concentração da substância é observado após 1 a 2 horas.

O medicamento atravessa a placenta e a barreira hematoencefálica e também penetra no leite materno.

A meia-vida da substância é de 6 a 30 horas. O clordiazepóxido sofre transformação intra-hepática, durante a qual é convertido em produtos de decomposição com atividade medicinal (dimetilclordiazepóxido com demoxipam), prolongando o efeito do fármaco.

O clordiazepóxido inalterado, juntamente com seus metabólitos, é excretado do corpo na urina.

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Dosagem e administração

A duração do tratamento e o tamanho das doses são selecionados exclusivamente pelo médico para cada paciente. Os comprimidos são tomados por via oral, antes ou durante as refeições. Devem ser ingeridos com água.

Muitas vezes, para tratar quadros de ansiedade, é necessário tomar no máximo 30 mg do medicamento por dia. A dosagem é dividida em várias doses com intervalo de 6 a 8 horas. Em situações excepcionais, pode ser permitida a administração de quantidades maiores (levando em consideração as necessidades individuais de cada pessoa). É proibido exceder a dose diária máxima possível, que é de 100 mg.

Para eliminar estados de ansiedade acompanhados de insônia, é necessário tomar 10-30 mg de uma só vez, antes de dormir.

Em caso de estado de excitação durante a síndrome de abstinência alcoólica, é necessário beber 20-100 mg de Elenium. Se necessário, pode repetir a ingestão após 2-4 horas. Neste caso, é proibido exceder o limite diário de dose - 200 mg. Em seguida, a dosagem pode ser reduzida ao nível mínimo de manutenção, que será suficiente para eliminar os sinais de excitação.

Para reduzir o aumento do tônus muscular, você precisa tomar 10-30 mg por dia, em várias doses separadas.

Pacientes idosos (acima de 65 anos).

Como essa categoria de pacientes apresenta maior sensibilidade aos medicamentos que atuam no sistema nervoso central, é necessário prescrever clordiazepóxido nas menores doses efetivas, que não excedam a metade da dose do adulto.

O medicamento deve ser usado por um curto período (máximo de 1 mês), pois os pacientes podem desenvolver dependência.

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Uso Elénio durante a gravidez

Mulheres grávidas podem tomar Elenium somente se houver indicações absolutas e também se não for possível usar um medicamento alternativo seguro (isso é especialmente verdadeiro para o 1º e 3º trimestres).

O uso de drogas por gestantes, principalmente por longo prazo, pode causar anormalidades no desenvolvimento fetal, sinais de dependência de drogas e síndrome de abstinência no recém-nascido.

Se o Elenium for tomado no 3º trimestre em grandes doses ou em pequenas doses, mas por um longo período de tempo, o bebê pode desenvolver hipotermia ou hipotensão, e o reflexo de sucção pode ser enfraquecido.

Mulheres em idade reprodutiva devem ser avisadas de que antes de tomar medicamentos durante o período de planejamento da concepção ou se houver suspeita de gravidez, elas devem consultar um médico.

Como o componente ativo do medicamento passa para o leite materno, a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade ao clordiazepóxido, bem como a outros benzodiazepínicos ou outros componentes do medicamento;
• supressão da função do centro respiratório ou insuficiência respiratória aguda;
• síndrome da apneia do sono;
• a presença de fobias ou estados obsessivos;
• psicose crônica;
• miastenia gravis;
• Uso de clordiazepóxido em crianças.

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Efeitos colaterais Elénio

A gravidade e a frequência dos efeitos colaterais dependem da dosagem e da sensibilidade da pessoa. As reações negativas costumam ser leves e desaparecem após a interrupção do medicamento. Entre os distúrbios:

• manifestações do sistema cardiovascular: desenvolvimento de bradicardia, ligeira diminuição da pressão arterial, bem como dor no peito;
• distúrbios do sistema linfático e hematopoiético: alterações patológicas nos parâmetros morfológicos do sangue;
• Reações neurológicas: sensação de desorientação ou confusão, acompanhada de tontura, inibição de reações, sensação de sonolência, dores de cabeça e ataxia. Esses sintomas geralmente ocorrem no estágio inicial da terapia em idosos e frequentemente desaparecem espontaneamente, sem interrupção do tratamento. Se esses distúrbios aumentarem, sua frequência e gravidade podem ser reduzidas pela redução adequada da dose. Assim como com o uso de outros benzodiazepínicos (especialmente em altas doses), pode ocorrer disartria, acompanhada de pronúncia incorreta e fala inexpressiva, bem como distúrbios da libido e da memória.
• manifestações dos órgãos visuais: distúrbios visuais (aparecimento de diplopia ou visão turva);
• disfunção gastrointestinal: dispepsia, náuseas, constipação e boca seca (raramente observada);
• distúrbios dos rins e do sistema urinário: incontinência ou retenção urinária;
• reações dos tecidos conjuntivos e da estrutura dos músculos e ossos: fraqueza muscular, bem como tremores;
• distúrbios alimentares e metabólicos: perda de apetite;
• distúrbios sistêmicos: desmaios e sensação de fraqueza generalizada;
• distúrbios imunológicos: reações anafiláticas são observadas ocasionalmente;
• reações da camada subcutânea com a pele: alergias de pele (coceira, erupções cutâneas e urticária);
• distúrbios do sistema hepatobiliar: problemas no fígado, que levam à icterícia, bem como um ligeiro aumento no nível de aminotransferase;
• manifestações na área das glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: distúrbios do ciclo menstrual;
• Transtornos mentais: aparecimento de sintomas paradoxais, como insônia, ansiedade psicomotora, agressividade e aumento da excitabilidade, além de pesadelos, comportamento inadequado, amnésia anterógrada e psicose. Convulsões, tremores e alucinações também podem ocorrer.

O desenvolvimento de sintomas paradoxais é frequentemente observado como resultado do consumo de álcool e também em idosos e pessoas que sofrem de doenças mentais.

Dependência física e psicológica também pode ocorrer com o uso de drogas nas doses recomendadas. A síndrome de abstinência pode ocorrer após a interrupção abrupta do uso da droga. A dependência da droga é mais provável em pessoas que abusam de drogas ou álcool.

Overdose

Os sintomas de overdose incluem comprometimento da consciência, diminuição do tônus muscular e uma sensação pronunciada de sonolência. Se for observada intoxicação grave, pode-se esperar um estado comatoso, no qual se observa uma diminuição da pressão arterial com colapso.

Em caso de envenenamento, é necessário tomar medidas para garantir a rápida eliminação da substância do corpo (antes que ela tenha tempo de ser absorvida) ou para reduzir a taxa de absorção pelo trato gastrointestinal. Para isso, o estômago deve ser lavado, o vômito deve ser induzido e a vítima deve receber carvão ativado (se estiver consciente).

Em caso de intoxicação, são prescritos tratamento sintomático e monitoramento das funções vitais (pressão arterial, pulso e respiração), bem como seu suporte.

O antídoto para o Elenium é o flumazenil (um antagonista dos receptores benzodiazepínicos), administrado por via intravenosa em situações de emergência. O flumazenil tem um período de ação mais curto do que o componente ativo do medicamento, por isso é necessário continuar monitorando o pulso, a pressão arterial e a respiração da vítima para reutilizar o antídoto em caso de recidiva da intoxicação.

É proibido usar sedativos mesmo que a pessoa fique agitada.

Não há informações sobre a conveniência do procedimento de hemodiálise.

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Interações com outras drogas

Medicamentos que têm efeito no sistema nervoso central (como analgésicos opioides, neurolépticos, anestésicos, hipnóticos, sedativos, antidepressivos, bem como anti-histamínicos com propriedades sedativas) aumentam o efeito sedativo central do Elenium.

Anticonvulsivantes usados em combinação com clordiazepóxido podem potencializar as propriedades negativas e a toxicidade do medicamento, por isso devem ser combinados com muita cautela.

Os medicamentos que inibem as enzimas hepáticas (incluindo eritromicina com cimetidina, bem como cetoconazol com dissulfiram) retardam a biotransformação do componente clordiazepóxido, bem como de outros benzodiazepínicos, o que aumenta as propriedades destes últimos.

Os medicamentos que induzem as enzimas hepáticas (como a fenitoína com rifampicina, bem como a carbamazepina) aumentam a taxa de biotransformação da substância clordiazepóxido e de outros benzodiazepínicos, o que reduz o efeito destes últimos.

O álcool etílico potencializa as propriedades sedativas do Elenium.

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Condições de armazenamento

Os comprimidos devem ser mantidos em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura máxima é de 25 ^° C.

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Instruções Especiais

Avaliações

O Elenium é considerado um remédio bastante eficaz que ajuda a aliviar o estresse emocional e eliminar problemas para adormecer. Outra vantagem do medicamento é o seu baixo preço. Entre as desvantagens está o aumento do risco de desenvolvimento de dependência, o que torna proibido o uso prolongado da droga.

Validade

O Elenium pode ser usado por um período de 4 anos a partir da data de fabricação do medicamento.