Exluton

Exluton é um medicamento que contém um progestogênio artificial.

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Indicações Exluton

Indicado como contraceptivo oral (prevenção da gravidez).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos. Uma cartela contém 28 comprimidos. Uma embalagem contém 1 cartela.

Farmacodinâmica

Exluton é um contraceptivo oral que contém apenas progestogênio, a substância linestrenol. Este medicamento é geralmente prescrito durante a lactação, bem como para mulheres que não desejam ou não podem tomar estrogênios.

O linestrenol é convertido no produto de decomposição bioativo noretisterona dentro do corpo. Ele é sintetizado com receptores de progesterona dentro de órgãos-alvo (por exemplo, dentro do miométrio). As propriedades contraceptivas do medicamento estão principalmente associadas ao aumento da viscosidade do muco no colo do útero, o que impede a passagem dos espermatozoides. Outras propriedades incluem a diminuição da função de absorção do endométrio em relação ao óvulo, bem como a interrupção do movimento ao longo das trompas.

Além disso, 70% das mulheres que tomam o medicamento apresentam supressão do processo de ovulação e, além disso, da produção do corpo lúteo - isso demonstra a falta do hormônio luteinizante atingindo seu máximo no meio do ciclo menstrual e, junto com isso, a ausência de um novo aumento nos níveis de progesterona.

Não foram observados efeitos clinicamente significativos no metabolismo de gorduras e carboidratos ou na hemostasia.

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Farmacocinética

O lynestrenol é um pró-fármaco que é rapidamente absorvido pelo corpo e depois metabolizado no produto de degradação farmacologicamente ativo, a noretisterona.

O metabólito atinge seu pico de concentração plasmática 2 a 4 horas após a administração do medicamento. Os indicadores de biodisponibilidade são de 64%.

A noretisterona é sintetizada com proteína plasmática em 96% (a maior parte com albumina (61%) e uma parte menor com globulina (35%), que promove a síntese de hormônios sexuais).

Na primeira fase do metabolismo do componente ativo, ocorre a 3-hidroxilação, seguida pela desidrogenação. Após isso, o produto ativo da noretisterona sofre um processo de redução. Metabólitos são sintetizados com glicuronídeos, bem como sulfatos.

A meia-vida média da noretisterona é de aproximadamente 15 horas. A taxa de depuração plasmática é de aproximadamente 0,6 L/hora. O lynestrenol e seus produtos de degradação são excretados na urina (geralmente como glicuronídeos com sulfatos; uma porção menor permanece inalterada) e nas fezes. A relação de excreção fecal/urina é de 1:1,5.

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Dosagem e administração

Exluton deve ser tomado durante o período do 1º ao 28º dia do ciclo menstrual (diariamente, no mesmo horário), na quantidade de 1 comprimido. Após terminar toda a cartela do medicamento, é necessário iniciar a próxima sem interrupção.

Mulheres com predisposição a manchas pigmentares são aconselhadas a não se expor ao sol enquanto estiverem tomando o medicamento. Se 1 ou 2 comprimidos forem esquecidos, a eficácia pode ser reduzida. Exluton pode ser tomado durante a lactação.

Diarreia ou vômitos podem fazer com que o medicamento seja excretado do corpo – portanto, se esses sintomas desaparecerem em 1 dia, o comprimido deve ser tomado novamente. Se os sintomas persistirem, outros métodos contraceptivos devem ser usados por algum tempo.

No período pós-parto: o uso do medicamento é permitido a partir do momento da primeira menstruação espontânea. Caso seja necessário iniciar o uso do medicamento mais cedo (antes da primeira menstruação pós-parto), precauções adicionais devem ser tomadas durante a primeira semana de uso.

O medicamento deve ser tomado imediatamente após abortos espontâneos ou induzidos, sem interrupção. Nesses casos, não são necessárias medidas contraceptivas adicionais.

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Uso Exluton durante a gravidez

O uso de Exluton é proibido para mulheres grávidas. Em caso de gravidez, o uso do medicamento deve ser interrompido imediatamente.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• gravidez suspeita ou comprovada;
• forma ativa de trombose venosa profunda;
• histórico de doença hepática grave nos casos em que os testes de função hepática não retornaram aos níveis normais;
• tumores dependentes de progestogênio;
• sangramento vaginal de origem desconhecida;
• intolerância à substância ativa ou a outros componentes do medicamento.

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Efeitos colaterais Exluton

Tomar o medicamento pode provocar o desenvolvimento de tais efeitos colaterais: aparecimento de candidíase vaginal, secreção sanguinolenta da vagina no período intermenstrual e, além disso, vômitos juntamente com náuseas e inchaço das glândulas mamárias.

Ocasionalmente, podem ocorrer melasma, icterícia colestática, dores de cabeça, erupções cutâneas e alterações de humor. Além disso, há diminuição da absorção de glicose e retenção de líquidos no corpo.

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Overdose

Não há informações sobre o desenvolvimento de reações adversas graves devido à superdosagem. Como o linestrenol apresenta baixa toxicidade, a ingestão simultânea de vários comprimidos do medicamento não deve causar efeitos tóxicos graves.

Podem ocorrer os seguintes sintomas: vômitos com náuseas, bem como leve sangramento vaginal (em meninas). O medicamento não possui antídoto específico; o tratamento visa eliminar manifestações indesejadas.

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Interações com outras drogas

As propriedades do medicamento são enfraquecidas se ocorrer vômito ou diarreia nas primeiras 4 horas após a ingestão do comprimido, bem como em combinação com rifampicina, barbitúricos, difenina, bem como laxantes, anticonvulsivantes e carvão ativado.

Os anticoncepcionais orais podem prejudicar a absorção de glicose pelo organismo e aumentar a necessidade de insulina ou outros medicamentos hipoglicemiantes em pacientes com diabetes mellitus.

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Condições de armazenamento

Exluton deve ser armazenado em local protegido do alcance de crianças pequenas e da luz solar. É proibido congelar o medicamento. A temperatura de armazenamento deve ser entre 2 e 30 °C.

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Validade

Exluton é adequado para uso por 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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