Gaviran

Geviran é um medicamento antiviral sistêmico.

Indicações Guevirana

Aplicável para:

• eliminação de infecções de pele e processos infecciosos nas membranas mucosas causados pelo vírus herpes simplex (isso inclui a forma genital do herpes do tipo primário ou recorrente);
• supressão (prevenção de recaídas) de processos infecciosos causados pelo vírus herpes simplex em pessoas com parâmetros imunológicos normais;
• prevenção de infecções causadas pelo vírus herpes simplex em indivíduos com imunodeficiência;
• eliminação de patologias infecciosas causadas pelo vírus varicela-zóster (herpes zoster e catapora).

Forma de liberação

Disponível em comprimidos, 10 unidades em blister. Em embalagem separada, 3 blisters com comprimidos.

Farmacodinâmica

O aciclovir é um análogo artificial de um nucleosídeo de purina que inibe in vitro e in vivo os processos de replicação de vírus da categoria Herpes que são perigosos para o corpo humano: herpes comum tipos 1 e 2, bem como o vírus varicela-zóster.

O efeito do aciclovir na desaceleração da replicação dos vírus descritos acima é bastante seletivo. Não há substrato para a timidina quinase interna dentro das células não infectadas pela doença, o que faz com que o efeito tóxico da substância nas células se torne insignificante. Mas os TK, que têm natureza viral (vírus HSV e VZV), fosforilam o componente ativo da droga em um derivado monofosfato (um análogo de um nucleosídeo), que é então fosforilado por enzimas celulares em aciclovir di e trifosfato. Este último elemento é um substrato para a DNA polimerase do vírus, auxiliando-a a entrar no DNA do vírus, o que completa a ligação à cadeia de DNA do vírus e inibe o processo de sua replicação.

O uso prolongado de aciclovir ou ciclos repetidos em pessoas com imunodeficiência grave pode provocar o surgimento de cepas virais resistentes ao aciclovir. Na maioria das cepas observadas com sensibilidade reduzida, há alguma deficiência do elemento TK, mas, além disso, foram descritas cepas nas quais a TK viral ou a DNA polimerase estão alteradas.

Testes in vitro demonstraram a capacidade de formar cepas de HSV com suscetibilidade reduzida. Não se sabe se existe relação entre a presença de suscetibilidade in vitro do vírus do herpes ao aciclovir e a resposta medicamentosa à terapia.

Farmacocinética

Parte do aciclovir é absorvida pelo trato gastrointestinal. O pico médio de concentração de equilíbrio ao tomar o medicamento na dosagem de 200 mg a cada 4 horas é de 3,1 μmol/l (ou 0,7 μg/ml), e o nível mínimo semelhante é de 1,8 μmol/l (ou 0,4 μg/ml). Ao tomar o medicamento na dosagem de 400 ou 800 mg a cada 4 horas, os valores médios de pico de equilíbrio atingem 5,3 μmol/l (ou 1,2 μg/ml), bem como 8 μmol/l (ou 1,8 μg/ml), e os valores mínimos são 2,7 μmol/l (ou 0,6 μg/ml), bem como 4 μmol/l (ou 0,9 μg/ml).

A meia-vida da substância no plasma é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte do fármaco é excretada inalterada na urina. As taxas de depuração do aciclovir nos rins são muito superiores aos valores semelhantes de CC, o que nos permite concluir que a secreção tubular e a filtração glomerular estão envolvidas na excreção do fármaco na urina. O principal produto de degradação do aciclovir é a 9-carboximetoximetilguanina, excretada na urina em uma quantidade de aproximadamente 10-15% da dose administrada.

Tomar 1 g de probenecida 1 hora antes de tomar aciclovir prolonga a meia-vida deste último em 18% e aumenta a AUC no plasma em 40%.

A meia-vida do fármaco no plasma é de 3,8 horas.

Em indivíduos com insuficiência renal crônica, a meia-vida do componente ativo do medicamento é de 19,5 horas. Durante procedimentos de hemodiálise, esse valor cai para 5,7 horas. Durante a diálise, os valores plasmáticos da substância diminuem em 60%.

O nível de aciclovir no líquido cefalorraquidiano é de aproximadamente 50% do seu nível plasmático. A síntese da substância com proteínas plasmáticas é bastante fraca (cerca de 9-33%), o que impede o deslocamento competitivo do componente por outros fármacos do local de síntese.

Dosagem e administração

O comprimido de Geviran deve ser engolido inteiro com água. Se o medicamento for usado em altas doses, é necessário monitorar os indicadores de hidratação do corpo.

Para adultos.

Ao eliminar processos infecciosos causados pelo vírus herpes simplex, é necessário tomar o medicamento na dosagem de 200 mg, 5 vezes ao dia, com intervalo de aproximadamente 4 horas entre as doses (exceto à noite). O período de terapia dura 5 dias, mas em caso de doença infecciosa primária grave, pode ser prolongado.

Pessoas com imunodeficiência grave (por exemplo, após um transplante de medula óssea) ou com absorção intestinal reduzida podem dobrar a dosagem do medicamento para 400 mg ou administrar a dosagem apropriada por via intravenosa.

O tratamento deve ser iniciado o mais breve possível após o início da infecção. Em caso de herpes recorrente, o ideal é iniciar o tratamento durante o período prodrômico ou após o aparecimento dos primeiros sintomas das lesões cutâneas.

Na prevenção de recaídas (o chamado tratamento supressivo) de patologias infecciosas causadas pelo vírus herpes simplex, pessoas com imunidade saudável precisam tomar o medicamento na dose de 200 mg quatro vezes ao dia, com intervalos de 6 horas entre as doses. Existe também um regime mais conveniente: o uso de 400 mg de Geviran duas vezes ao dia, com um intervalo de 12 horas.

Um regime de tratamento com redução da dosagem para 200 mg, tomado três vezes ao dia (intervalos de 8 horas) ou duas vezes ao dia (intervalos de 12 horas), também será eficaz.

Em alguns pacientes, observa-se uma melhora notável na condição ao usar uma dose diária de 800 mg.

Para determinar possíveis alterações no curso natural da patologia, o tratamento é interrompido periodicamente (com intervalo de seis meses a um ano).

Para prevenir a ocorrência de doenças infecciosas associadas ao vírus herpes simplex, pessoas com imunodeficiência devem tomar o medicamento na dosagem de 200 mg, quatro vezes ao dia em intervalos de 6 horas.

A duração dessa profilaxia depende da duração do período de risco.

No tratamento de herpes zoster e catapora, o medicamento deve ser tomado na dosagem de 800 mg, 5 vezes ao dia, em intervalos de 4 horas (excluindo o período noturno). O período de tratamento dura 1 semana.

Pessoas com imunodeficiência grave (por exemplo, após um transplante de medula óssea) ou com absorção intestinal reduzida devem usar Geviran em uma forma de dosagem destinada a injeções intravenosas.

Para crianças.

Na eliminação ou prevenção de doenças infecciosas causadas pelo vírus herpes simplex, para crianças que sofrem de imunodeficiência (acima de 2 anos de idade), são utilizadas dosagens semelhantes às dos adultos.

No tratamento da catapora em crianças maiores de 6 anos, tomar 800 mg do medicamento quatro vezes ao dia. Crianças de 2 a 6 anos devem tomar 400 mg do medicamento quatro vezes ao dia. O tratamento dura 5 dias.

Para calcular a dosagem com mais precisão, é necessário levar em consideração o peso da criança: 20 mg/kg por dia (mas não mais que 800 mg por dia). A dose diária é dividida em 4 doses separadas.

Pessoas com insuficiência renal.

É necessário cuidado ao usar em pessoas com insuficiência renal. É necessário manter o nível de hidratação necessário no corpo.

Durante o tratamento e prevenção de patologias infecciosas causadas pelo vírus herpes simplex em pessoas com insuficiência renal grave (com valores de CC inferiores a 10 ml/minuto), é necessário utilizar uma dosagem de 200 mg (tomada duas vezes ao dia com um intervalo de cerca de 12 horas entre as doses).

Durante o tratamento de doenças infecciosas causadas pelo vírus varicela-zóster (cobreiro e catapora) em pessoas com imunidade significativamente reduzida: em caso de insuficiência renal grave (com valores de CC inferiores a 10 ml/minuto), tomar 800 mg duas vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 12 horas. Em caso de insuficiência renal moderada (valores de CC entre 10 e 25 ml/minuto), tomar 800 mg três vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 8 horas.

Uso Guevirana durante a gravidez

Testes pós-comercialização de medicamentos contendo aciclovir revelaram que gestantes que tomaram o medicamento desenvolveram anormalidades. Os resultados desses testes mostraram que não houve aumento na incidência de defeitos congênitos em crianças cujas mães usaram aciclovir em comparação com a população em geral. Não foi possível estabelecer associação entre o uso de aciclovir por gestantes e a ocorrência de defeitos congênitos em recém-nascidos.

O uso de aciclovir é permitido apenas em casos em que o provável benefício para a mulher supera o risco de reações adversas no feto.

Durante a lactação, a substância deve ser usada com cautela, levando em consideração os possíveis riscos para o bebê.

Contra-indicações

As contraindicações incluem: intolerância ao aciclovir com valaciclovir ou outros componentes do medicamento, bem como crianças menores de 2 anos de idade.

Efeitos colaterais Guevirana

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• reações do fluxo sanguíneo linfático e sistêmico: desenvolvimento de trombocitopenia ou anemia, bem como diminuição do número de leucócitos;
• distúrbios imunológicos: ocorrência de reações anafiláticas;
• Problemas mentais e reações do sistema nervoso: aparecimento de tremores, dores de cabeça, alucinações, convulsões e tonturas. Além disso, há sentimentos de confusão, agitação, sonolência e manifestações psicóticas. Disartria, encefalopatia, ataxia e estado comatoso também se desenvolvem. Esses sinais costumam ser temporários e geralmente ocorrem em pessoas com distúrbios renais funcionais ou outros fatores favoráveis ao desenvolvimento de patologias;
• problemas com o funcionamento do sistema respiratório: desenvolvimento de sufocação;
• reações do sistema gastrointestinal: aparecimento de dor abdominal, náuseas, diarreia e vômitos;
• distúrbios no sistema hepatobiliar: desenvolvimento de icterícia ou hepatite, bem como aumento transitório dos níveis de bilirrubina ou atividade das transaminases hepáticas;
• Reações dermatológicas: aparecimento de erupções cutâneas ou coceira, bem como desenvolvimento de urticária, fotofobia, edema de Quincke e alopecia acelerada generalizada. Como a causa do desenvolvimento deste último distúrbio pode ser diversas patologias e o uso de diferentes medicamentos, é impossível afirmar com certeza que a alopecia seja causada pelo uso de aciclovir;
• Distúrbios renais e urinários: dor nos rins, aumento dos níveis séricos de ureia e creatinina e insuficiência renal aguda. A dor renal pode ser causada por cristalúria ou insuficiência renal. É necessário monitorar os níveis de hidratação do paciente. Os distúrbios renais funcionais geralmente se resolvem após o restabelecimento do equilíbrio hídrico no corpo ou após a redução ou interrupção da dosagem do medicamento;
• manifestações sistêmicas: aumento da temperatura ou sensação de fadiga.

Overdose

A substância aciclovir é parcialmente absorvida pelo trato gastrointestinal, mas seu uso único na dosagem de até 20 g não leva à intoxicação. Às vezes, no caso de uso do medicamento por 7 dias, ocorreram as seguintes manifestações de overdose: do trato gastrointestinal - vômitos com náuseas; e do sistema nervoso - sensação de confusão e dores de cabeça. Distúrbios neurológicos como o aparecimento de alucinações, convulsões, sensação de excitação ou confusão, bem como estado de coma, também foram observados em casos de overdose após o uso do medicamento na forma injetável.

Ao tomar o medicamento em altas doses, é necessário monitorar o paciente quanto ao desenvolvimento de sinais de intoxicação. Caso apareçam, é necessária terapia sintomática. O procedimento de hemodiálise ajuda a acelerar a excreção do componente ativo do medicamento do sangue, por isso é permitido seu uso em caso de intoxicação.

Interações com outras drogas

O aciclovir é excretado principalmente na forma inalterada pelos túbulos renais. A combinação com medicamentos metabolizados no organismo pela mesma via pode resultar em níveis plasmáticos elevados de aciclovir.

Cimetidina com probenecida pode aumentar a AUC do aciclovir e também reduzir sua depuração nos rins.

Um aumento semelhante nos níveis plasmáticos de aciclovir com seu produto de degradação inativo, o micofenolato de mofetila (um imunossupressor usado após transplante de órgãos), foi observado quando esses medicamentos foram usados concomitantemente. No entanto, como o aciclovir tem um amplo espectro de ação, não é necessário ajuste de dose.

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Condições de armazenamento

Geviran deve ser armazenado em local protegido da luz solar e da umidade e, além disso, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura máxima é de 25 °C.

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Validade

Geviran pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.