Glucophage

Glucophage é o nome comercial da metformina, um medicamento oral amplamente utilizado no tratamento do diabetes tipo 2. A metformina pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como biguanidas e atua ajudando a controlar os níveis de glicose no sangue. É particularmente popular por sua capacidade de melhorar o controle da glicose sem causar hipoglicemia (baixo nível de glicose no sangue), um efeito colateral comum de muitos outros medicamentos antidiabéticos.

Mecanismo de ação da metformina:

1. Diminuição da produção de glicose no fígado - A metformina reduz a quantidade de glicose produzida pelo fígado.
2. Melhora da sensibilidade à insulina - aumenta a capacidade do corpo de usar a insulina disponível para controlar os níveis de glicose no sangue de forma mais eficaz.
3. Redução dos níveis de glicose no sangue - A metformina ajuda a reduzir a absorção de glicose dos alimentos nos intestinos.

Indicações Glucophage

Glucophage é comumente usado para tratar diabetes mellitus tipo 2. Pode ser usado isoladamente ou em combinação com outros agentes hipoglicemiantes ou insulina. Glucophage também é indicado para prevenir o desenvolvimento de diabetes mellitus em indivíduos com pré-diabetes e para melhorar a sensibilidade à insulina em pacientes com síndrome dos ovários policísticos.

Forma de liberação

Glucophage (metformina) geralmente está disponível em forma de comprimido.

Farmacodinâmica

1. Redução da Gliconeogênese: O Glucophage reduz a produção de glicose no fígado (gliconeogênese), que é o principal mecanismo de sua ação anti-hiperglicêmica. Ele inibe enzimas envolvidas no processo de gliconeogênese, como a fosfoenolpiruvato carboxiquinase (PEPCK) e a gliconeogênese-11.
2. Aumento da sensibilidade dos tecidos à insulina: A metformina aumenta a sensibilidade dos tecidos à insulina, permitindo que eles utilizem melhor a glicose do sangue. Isso é especialmente importante para os músculos, que se tornam mais sensíveis à insulina, o que ajuda a melhorar a captação periférica de glicose.
3. Diminuição da absorção intestinal de glicose: O Glucophage pode reduzir a absorção intestinal de glicose dos alimentos, resultando em diminuição dos picos de glicose pós-prandiais e diminuição da hiperglicemia pós-prandial.
4. Redução dos lipídios no sangue: o Glucophage também pode ter efeitos benéficos nos níveis de lipídios no sangue, incluindo redução dos triglicerídeos e do colesterol total.
5. Estresse oxidativo e atividade antioxidante: Há evidências de que a metformina pode reduzir o estresse oxidativo e ter propriedades antioxidantes, o que pode estar relacionado ao seu efeito protetor em eventos cardiovasculares.

Farmacocinética

1. Absorção: A metformina é absorvida pelo trato gastrointestinal, principalmente na parte superior do intestino. A absorção é lenta, com picos de concentração geralmente atingidos aproximadamente 2,5 a 3 horas após a administração.
2. Metabolismo: A metformina praticamente não é metabolizada no organismo. É excretada inalterada pelos rins.
3. Eliminação: A principal via de excreção da metformina é renal. A maior parte do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Em pacientes com insuficiência renal, a metformina pode permanecer retida no organismo, exigindo ajuste posológico ou descontinuação do medicamento.
4. Meia-vida: A meia-vida da metformina é de aproximadamente 6,2 horas, permitindo que ela seja tomada duas ou três vezes ao dia, dependendo das recomendações do seu médico.
5. Efeitos dos alimentos: Os alimentos podem afetar a taxa e a extensão da absorção da metformina, por isso o medicamento geralmente é tomado com ou imediatamente após as refeições.

Dosagem e administração

Modo de usar:

1. Tomar com alimentos: Glucophage deve ser tomado com ou após as refeições para minimizar os efeitos colaterais gastrointestinais, como náuseas e diarreia.
2. Regularidade: O medicamento deve ser tomado regularmente, de acordo com o horário prescrito pelo médico, para manter os níveis de glicemia estáveis.

Dosagem:

A dosagem de Glucophage depende das necessidades individuais do paciente, da resposta ao tratamento e dos níveis-alvo de glicose no sangue.

1. Dose inicial: A dose inicial usual é de 500 mg uma ou duas vezes ao dia ou 850 mg uma vez ao dia. Seu médico pode aumentar a dose gradualmente para melhorar o controle da glicemia.
2. Dose de manutenção: A dose de manutenção usual pode variar de 1500 a 2000 mg por dia, dividida em duas ou três doses.
3. Dose máxima: A dose máxima recomendada é de 2550 mg por dia para adultos. Para formas de liberação prolongada de metformina, a dose máxima pode ser de até 2000 mg por dia.

Instruções especiais:

• Aumento gradual da dose: Para minimizar os efeitos colaterais, é aconselhável aumentar gradualmente a dose.
• Monitoramento: O monitoramento regular da função renal é necessário, especialmente antes de iniciar o tratamento e periodicamente durante o tratamento, uma vez que a metformina é excretada pelos rins.
• Descontinuação: A metformina deve ser descontinuada temporariamente antes de certos procedimentos médicos ou se surgirem condições que possam aumentar o risco de acidose láctica (por exemplo, desidratação grave ou hipóxia).

Uso Glucophage durante a gravidez

Recomendações para o uso de metformina durante a gravidez:

1. Diabetes tipo 2:

   • O Glucophage pode ser recomendado durante a gravidez para controlar o diabetes tipo 2. Alguns estudos demonstraram que ele pode ser seguro e eficaz durante esse período, ajudando a controlar os níveis de glicose no sangue sem risco significativo de hipoglicemia.
   • No entanto, o tratamento padrão para diabetes gestacional é a insulina, e a metformina só deve ser usada sob indicações rigorosas e supervisão médica.

2. Síndrome dos ovários policísticos (SOP):

   • Glucophage é usado para melhorar a resistência à insulina em mulheres com SOP, o que pode ajudar a promover períodos menstruais regulares e melhorar a ovulação. Isso pode ser útil para mulheres que estão tentando engravidar.

3. Segurança e eficácia:

   • Estudos sugerem que a metformina pode ser relativamente segura para uso durante a gravidez, mas ainda são necessários mais dados para confirmar sua total segurança. É importante considerar que a metformina atravessa a placenta e seus efeitos no feto requerem mais estudos.

4. Monitoramento e gestão:

   • Se Glucophage for prescrito durante a gravidez, é necessário um monitoramento cuidadoso da saúde da mãe e do desenvolvimento fetal. Isso inclui verificações regulares da glicemia, bem como possíveis exames de ultrassom para avaliar a condição do feto.

Contra-indicações

1. Insuficiência renal: A metformina é excretada pelos rins e seu acúmulo no organismo pode levar ao desenvolvimento de acidose láctica em pacientes com insuficiência renal. Portanto, Glucophage é contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular inferior a 30 ml/min) ou insuficiência renal moderada na presença de outros fatores de risco.
2. Insuficiência hepática: Em pacientes com insuficiência hepática grave, Glucophage pode ser contraindicado devido ao possível comprometimento do metabolismo e eliminação da metformina.
3. Alcoolismo: Em caso de abuso de álcool, a metformina pode aumentar o risco de acidose láctica. Portanto, pacientes com dependência de álcool ou abuso grave de álcool não são recomendados para o uso de Glucophage.
4. Cetoacidose: Glucophage também é contraindicado na presença de cetoacidose, uma complicação grave do diabetes caracterizada por altos níveis de corpos cetônicos no sangue.
5. Alergia: Pacientes com alergia conhecida à metformina ou a outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.
6. Gravidez e amamentação: O uso de Glucophage durante a gravidez e a amamentação requer consulta com um médico devido às informações limitadas sobre sua segurança nessas situações.

Efeitos colaterais Glucophage

1. Distúrbios gastrointestinais: diarreia, náusea, vômito, dor abdominal, diminuição do apetite.
2. Gosto metálico na boca.
3. Pode ocorrer acidose láctica (uma complicação rara, mas grave, caracterizada pelo aumento dos níveis de lactato no sangue).
4. Raramente, podem ocorrer reações alérgicas, incluindo urticária e coceira.

Overdose

1. Acidose láctica: Esta é uma complicação grave que pode ocorrer em caso de overdose de metformina. A acidose láctica é caracterizada pelo acúmulo de ácido láctico no organismo. Os sintomas podem incluir náuseas, vômitos, dor abdominal, fraqueza muscular, fadiga, dificuldade para respirar, diminuição da temperatura corporal e alterações no estado mental. O tratamento envolve reposição de fluidos e correção do equilíbrio ácido-base.
2. Hipoglicemia: Em casos raros, a metformina pode causar hipoglicemia (baixa de glicose no sangue), especialmente em pessoas com problemas renais ou outras condições que possam prejudicar o metabolismo da metformina. O tratamento envolve a ingestão de carboidratos e o monitoramento dos níveis de glicose no sangue.
3. Outros efeitos colaterais: Outros efeitos colaterais associados à overdose de metformina também são possíveis, como distúrbios gastrointestinais, dor de cabeça, hipovitaminose B12 e outros.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos antidiabéticos: A combinação de metformina com outros medicamentos antidiabéticos, como sulfonilureia ou insulina, pode resultar em um aumento do efeito hipoglicemiante. Isso pode exigir ajuste de dose.
2. Medicamentos que afetam a função renal: Medicamentos como alguns anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), anti-hipertensivos ou diuréticos podem afetar a função renal e os níveis de metformina no corpo.
3. Medicamentos que afetam o equilíbrio ácido-base: Medicamentos, incluindo carbonatos, acetazolamida e outros que podem alterar o equilíbrio ácido-base no corpo podem afetar os níveis sanguíneos de metformina.
4. Medicamentos que afetam a digestão: Medicamentos que diminuem ou melhoram a digestão, como antieméticos ou antiácidos, podem interferir na absorção da metformina.
5. Álcool: Beber álcool pode aumentar o risco de acidose láctica durante o uso de metformina.
6. Outros medicamentos: Antes de iniciar um novo medicamento em combinação com Glucophage, é importante consultar seu médico para avaliar possíveis interações e ajustar a dosagem, se necessário.