Heparsil

Geparsil está incluído na categoria de medicamentos com efeito hepatoprotetor. Contém o princípio ativo silimarina, obtido dos frutos do cardo-mariano. A substância é uma mistura de quatro isômeros diferentes de flavonolignanas: isosilibinina com silibinina e silicristina com silidanina.

O fármaco possui atividade antitóxica e hepatoprotetora. O efeito anti-hepatotóxico da silimarina se desenvolve por meio de sua interação competitiva com as terminações de toxinas relativamente correspondentes dentro das paredes dos hepatócitos. Isso leva ao desenvolvimento de um efeito estabilizador da membrana. Como resultado, a fibrose e a esteatose hepáticas diminuem.

Indicações Heparsila

É utilizado em casos de intoxicação hepática, bem como na terapia de manutenção em pessoas com inflamação que afeta o fígado (crônica) ou com cirrose hepática.

Forma de liberação

O componente medicinal é liberado em cápsulas – 12 unidades em uma embalagem de celular, 5 ou 10 pacotes em uma caixa. Também pode ser liberado em recipientes – 30 ou 50 cápsulas.

Farmacodinâmica

A silimarina tem um efeito regulador e metabólico celular, inibe a função da via 5-lipoxigenase (especialmente o componente LTB4) e também estabiliza a permeabilidade da parede celular e é sintetizada com radicais livres reativos de oxigênio.

A substância ativa também estimula a ligação de fosfolipídios e proteínas (proteínas funcionais e estruturais) dentro das células hepáticas afetadas (estabilizando o metabolismo lipídico) e normaliza a atividade de suas paredes e, ao mesmo tempo, sintetiza radicais livres (tem efeito antioxidante), protegendo assim as células hepáticas de influências negativas, ajudando a restaurá-las.

O efeito dos flavonoides se deve à sua atividade antioxidante e à capacidade de melhorar a microcirculação. A manifestação clínica desses efeitos é a melhora dos sinais objetivos e subjetivos, bem como a estabilização dos valores da função hepática (redução dos níveis de bilirrubina, transaminase e γ-globulina). Como resultado, a saúde melhora e os sintomas associados à atividade digestiva são aliviados, e em pessoas com absorção alimentar prejudicada (devido a danos no fígado), o apetite melhora.

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Farmacocinética

Quando administrada por via oral, a silimarina é absorvida a uma taxa baixa no trato gastrointestinal. Participa dos processos de circulação no fígado e nos intestinos. Não há acúmulo da substância.

Está sujeito a distribuição intensiva no corpo. Testes realizados com silibinina marcada com 14C mostraram que o componente é encontrado em grandes quantidades no fígado; seus níveis são muito baixos nos pulmões, rins, coração e outros órgãos.

Os processos metabólicos da silimarina ocorrem no fígado por meio de conjugação. Sulfatos e glicuronídeos (componentes metabólicos) são encontrados na bile.

A meia-vida da silimarina é de 6 horas. A excreção ocorre principalmente pela bile (aproximadamente 80%) na forma de sulfatos com glicuronídeos. Apenas uma pequena parte do fármaco é excretada na urina (aproximadamente 5%).

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, após as refeições. As cápsulas são engolidas inteiras, sem mastigar, com água pura.

É necessário tomar 1-2 cápsulas do medicamento 3 vezes ao dia (equivalente a 0,07-0,14 g de silimarina).

A duração da terapia é selecionada individualmente pelo médico assistente, levando em consideração a progressão da patologia, bem como sua natureza.

Em média, o curso terapêutico costuma durar 3 meses.

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Uso Heparsila durante a gravidez

Não há informações sobre a eficácia terapêutica e a segurança do Heparsil quando usado durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em casos de intolerância grave aos componentes do medicamento, bem como em casos de intoxicação de diversas origens na fase ativa.

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Efeitos colaterais Heparsila

A medicação geralmente é tolerada sem complicações. Apenas ocasionalmente, com forte sensibilidade pessoal, o paciente pode apresentar efeitos colaterais:

• danos à função digestiva: vômitos, diarreia, azia, náuseas e dispepsia;
• distúrbios que afetam os tecidos subcutâneos e a epiderme: sinais epidérmicos de alergia aparecem esporadicamente - erupções cutâneas ou coceira, bem como potencialização da alopecia;
• distúrbios que afetam o sistema urinário: ocasionalmente ocorre potencialização da diurese;
• problemas no sistema respiratório: dispneia aparece ocasionalmente;
• outros sintomas: ocasionalmente, há uma potencialização de distúrbios vestibulares existentes.

As manifestações negativas são temporárias e desaparecem após a interrupção do medicamento, sem o uso de medidas especiais adicionais.

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Overdose

Em caso de consumo excessivo do medicamento, deve-se induzir o vômito, realizar lavagem gástrica e administrar carvão ativado ao paciente. Procedimentos de tratamento sintomático devem ser realizados, se necessário.

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Interações com outras drogas

O uso combinado do medicamento com anticoncepcionais orais e medicamentos utilizados na terapia de reposição estrogênica pode levar ao enfraquecimento da atividade terapêutica destes últimos.

Como a silimarina suprime a atividade do sistema da hemoproteína P450, ela causa a potencialização da ação de medicamentos individuais:

• anticoagulantes (incluindo varfarina com clopidogrel);
• medicamentos antialérgicos (por exemplo, fexofenadina);
• agentes hipocolesterolêmicos (como lovastatina);
• antipsicóticos (diazepam e alprozolam com lorazepam);
• antifúngicos (incluindo cetoconazol);
• certos agentes usados no carcinoma (por exemplo, vinblastina).

Condições de armazenamento

Geparsil deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura – não superior a 25°C.

Validade

O Heparsil pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda do medicamento.

Aplicação para crianças

A experiência com o uso do medicamento em crianças menores de 14 anos é limitada, razão pela qual ele não é prescrito para essa subfaixa etária.

Análogos

Os análogos do medicamento são Darsil, Legalon e Karsil com Silibor, bem como Karsil Forte e Silibor Max.

Avaliações

Geparsil recebe boas avaliações dos pacientes - o medicamento demonstra alta eficácia terapêutica, auxiliando no tratamento dos distúrbios indicados. As desvantagens incluem o alto custo do medicamento.