Carboplatina

A carboplatina é um medicamento antitumoral que contém platina e tem efeito alquilante no DNA de neoplasias malignas.

O efeito medicinal se desenvolve pela formação de ligações cruzadas dentro das espirais de DNA das células neoplásicas, resultando em alterações na própria estrutura do DNA. Isso leva à supressão da replicação do ácido nucleico e, consequentemente, à destruição completa das células tumorais malignas.

Indicações Carboplatina

É utilizado nos seguintes casos:

• neoplasias de células germinativas que afetam os testículos ou ovários;
• carcinoma de ovário;
• seminoma;
• tumores malignos na região da cabeça ou pescoço;
• carcinoma pulmonar;
• melanoma maligno;
• carcinoma do corpo uterino e do colo do útero;
• sarcoma osteogênico;
• carcinoma de bexiga.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de concentrado para infusão, em frascos com capacidade de 5, 15 e também 45 ou 75 ml.

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Farmacocinética

Os processos metabólicos associados à carboplatina são realizados por hidrólise; neste caso, são formadas ligações ativas que interagem com o DNA das neoplasias. Os indicadores de volume de distribuição são iguais a 16 litros.

A síntese intraplasmática com proteína é bastante fraca, mas ligações irreversíveis de platina formadas a partir de uma combinação de carboplatina e proteínas plasmáticas têm uma eliminação lenta com meia-vida mais curta igual a 5 dias.

A meia-vida da carboplatina na fase inicial é de 65 a 120 minutos e na fase final, de 280 a 350 minutos. Através dos rins (com valores de CC de pelo menos 60 ml por minuto), 71% do fármaco é excretado em 24 horas.

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Dosagem e administração

O medicamento antitumoral é prescrito tanto para monoterapia quanto em combinação com outros medicamentos com tipo de efeito semelhante (por exemplo, tratamento complexo com introdução de carboplatina e paclitaxel).

Levando em consideração a localização e o tamanho da neoplasia, utilizam-se frascos-ampola com capacidade de 0,45 g/45 ml ou outros volumes. O uso intravenoso é prescrito por infusão (gotejamento), durante 15 a 60 minutos. É utilizado nas seguintes porções:

• 0,1 g/m2 ^de medicamento, diariamente durante 5 dias;
• 0,3-0,4 g/m2 ^LS, uma vez por mês.

Os intervalos entre as infusões no caso de uma proporção de neutrófilos de 1500/mm2 ^ou superior e uma proporção de plaquetas de 100.000/mm2 ^ou superior devem ser de pelo menos 1 mês.

Antes e depois de usar a medicação, não há necessidade de realizar diurese forçada ou administrar líquidos adicionais ao paciente.

Em caso de toxicidade hematológica (moderada ou grave) com contagem de neutrófilos abaixo de 500/mm2 ^e contagem de plaquetas abaixo de 50.000/mm2 ^, pode ser necessária uma redução de dose de 25%.

Durante a doença renal (nível de CC abaixo de 60 ml por minuto), a probabilidade de desenvolver atividade tóxica da carboplatina aumenta, razão pela qual suas doses são reduzidas, levando-se em consideração os valores de CC (16-40/0,2 g, bem como CC 41-59/0,25 l/m2 ⁾.

Idosos (acima de 65 anos) e também aqueles que já passaram por terapia mielossupressora necessitam de uma redução de 20-25% na dosagem.

Antes de administrar o medicamento, é necessário examiná-lo cuidadosamente para detectar a possível presença de partículas estranhas e descoloração do líquido.

O medicamento deve ser diluído em glicose a 5% ou NaCl a 9% para que sua concentração seja de 0,5 a 1 mg/ml. O medicamento é administrado imediatamente após o preparo; o líquido preparado pode ser armazenado por no máximo 24 horas.

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Uso Carboplatina durante a gravidez

Os testes realizados revelaram o desenvolvimento de efeitos teratogênicos, mutagênicos e embriotóxicos do medicamento, razão pela qual ele não é utilizado durante a gravidez.

A carboplatina também não deve ser prescrita durante a amamentação, pois pode ter efeito tóxico no bebê.

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Contra-indicações

Principais contraindicações:

• doença renal grave (valores de CC abaixo de 15 ml por minuto);
• intolerância grave associada à carboplatina e outros medicamentos contendo platina;
• perda significativa de sangue que ocorreu recentemente;
• mielossupressão intensa.

É necessário cuidado ao usar nos seguintes distúrbios:

• distúrbios auditivos;
• hematopoiese deprimida na medula óssea (isso inclui condições observadas após radiação ou quimioterapia);
• problemas com a função renal;
• uso em combinação com medicamentos nefrotóxicos (por exemplo, cisplatina);
• vacinação recente;
• infecções fúngicas, bacterianas ou virais na fase ativa.

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Efeitos colaterais Carboplatina

Principais efeitos colaterais:

• distúrbios digestivos: diarreia, dor abdominal, estomatite, vômitos, constipação, perda de apetite, náuseas e disfunção hepática (aumento da atividade da AST com fosfatase alcalina e aumento dos níveis séricos de bilirrubina);
• distúrbios da hematopoiese: supressão da hematopoiese na medula óssea;
• Problemas com o funcionamento do sistema nervoso: zumbido, deficiência visual ou auditiva, neurotoxicidade cumulativa (com terapia prolongada), astenia, cegueira cortical (administração de altas doses a pessoas com doença renal), polineuropatia (parestesia e diminuição dos reflexos tendinosos), agnosia de cores e perda completa da visão. A deficiência visual geralmente desaparece algumas semanas após a interrupção do uso do medicamento;
• lesões do sistema urogenital: aumento dos níveis séricos de ureia ou creatinina plasmática, amenorreia ou azoospermia;
• alterações nos valores do EBV: diminuição dos níveis plasmáticos de Na, K, Mg e Ca;
• sintomas de alergia: reações alérgicas locais na área da injeção, erupções cutâneas eritematosas, urticária, broncoespasmo, febre, sintomas anafilactoides, coceira epidérmica, diminuição da pressão arterial e dermatite esfoliativa;
• Outros: distúrbios do paladar, alopecia, sintomas gripais, mialgia ou artralgia, insuficiência cardíaca, distúrbios cerebrovasculares e SHU.

Disfunção renal grave foi observada apenas em casos isolados. A nefrotoxicidade geralmente ocorre quando a dose do medicamento é aumentada ou em pessoas que já usaram cisplatina.

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Overdose

Em caso de envenenamento com carboplatina, são registradas manifestações graves de sintomas negativos de efeitos colaterais do medicamento.

Medidas sintomáticas adequadas são tomadas. A hemodiálise será eficaz nas primeiras 3 horas após a overdose.

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Interações com outras drogas

O uso em conjunto com medicamentos nefro ou ototóxicos ou aminoglicosídeos aumenta a toxicidade do medicamento associada aos órgãos correspondentes.

A administração em combinação com outros mielossupressores ou radioterapia potencializa as propriedades hematotóxicas do medicamento.

A combinação com alumínio leva à formação de um sedimento preto.

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Condições de armazenamento

A carboplatina deve ser armazenada em local protegido da luz solar. A temperatura não deve exceder 25°C.

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Validade

A carboplatina é aprovada para uso dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do elemento terapêutico.

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Aplicação para crianças

Como a experiência com o uso de medicamentos em pediatria é muito limitada, eles não podem ser usados neste subgrupo de pacientes.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Citoplatin, Oxitan, Platinol com Displanor, Cisplatina e Oxiplat com Oxaliplatina, e além disso Exorum, Oxatera, Texalok com Platicad e Eloxatin com Plaxat.

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Avaliações

A carboplatina recebe avaliações bastante contraditórias de pacientes quanto à sua eficácia. Há comentários que falam de excelentes resultados terapêuticos em diversas doenças oncológicas, mas também há relatos que afirmam que o medicamento tem efeitos tóxicos e outros efeitos negativos.

É provável que essa polaridade de avaliações esteja associada à sensibilidade pessoal ao elemento ativo do medicamento, bem como ao bem-estar geral do paciente.

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