Lamolep

Lamolep é um medicamento anticonvulsivante.

Indicações Lamolep

O medicamento é usado em monoterapia, bem como no tratamento complexo de convulsões generalizadas e focais (incluindo convulsões epilépticas de natureza mioclônico-astática) em adolescentes e adultos.

Crianças de 2 a 12 anos devem tomar o medicamento como auxílio para suprimir a síndrome convulsiva.

Lamolep pode ser usado em monoterapia somente quando o controle da intensidade e frequência das convulsões for alcançado.

É utilizado no tratamento de formas típicas de ausências.

Ajuda a suprimir estágios depressivos em adultos que sofrem de transtornos bipolares.

Forma de liberação

Está disponível em comprimidos de 25, 50 e 100 mg.

Farmacodinâmica

O medicamento atua bloqueando a atividade dos canais de Na dependentes de potencial e, além disso, estabilizando as paredes dos neurônios e suprimindo os processos de secreção do ácido 2-aminopentanodioico, que é o participante mais importante nos processos de formação de crises epilépticas.

Farmacocinética

A absorção intestinal da lamotrigina é bastante rápida e completa. Os níveis plasmáticos máximos são observados aproximadamente 2,5 horas após a administração oral do comprimido. O pico de absorção é prolongado quando administrado com alimentos, mas a taxa de absorção não é afetada.

A dosagem oral de até 450 mg apresenta farmacocinética linear. A síntese proteica intraplasmática é de aproximadamente 55% e o volume de distribuição é de 0,92-1,22 L/kg.

A substância é metabolizada pela enzima glucuronil transferase. Os parâmetros farmacocinéticos de outros anticonvulsivantes não estão relacionados à lamotrigina. A taxa média de depuração da substância em adultos é de 39 ± 14 ml/minuto.

Durante o metabolismo, a substância é decomposta em glicuronídeos, que são excretados na urina. Menos de 10% da substância inalterada é excretada na urina e outros 2% nas fezes. A meia-vida, bem como a taxa de depuração do fármaco, não dependem da dose ingerida.

Em crianças (especialmente menores de 5 anos), a depuração do medicamento em relação ao peso é maior. Em comparação com um adulto, a meia-vida do medicamento em crianças também é mais curta.

Os valores médios do coeficiente de depuração do fármaco em pessoas com insuficiência renal crônica e em hemodiálise são de 0,42 ml/minuto/kg (em pessoas com IRC), 0,33 ml/minuto/kg (em caso de uso entre sessões de hemodiálise) e 1,57 ml/minuto/kg (em pessoas em hemodiálise). Proporcionalmente, os valores médios da meia-vida são de 42,9/57,4/13 horas.

Uma sessão de hemodiálise de 4 horas permite a remoção de cerca de 20% da lamotrigina. Portanto, se uma pessoa tiver doença renal, a dose inicial do medicamento é determinada levando em consideração o esquema padrão de uso de anticonvulsivantes. Se for observada disfunção renal grave, a dose de manutenção é reduzida.

Os valores médios do coeficiente de depuração do fármaco em pessoas com disfunção hepática (estágios A, B ou C de Child-Pugh) são 0,31/0,24/0,1 ml/minuto/kg, respectivamente.

Dosagem e administração

O Lamolep deve ser tomado sem mastigar, engolindo o comprimido inteiro. Como os comprimidos são solúveis, podem ser engolidos com uma pequena quantidade de líquido.

Ao alterar o tamanho da dose em uma criança menor de 12 anos ou em caso de problemas com a função excretora, ou seja, quando a dose tomada difere em tamanho do componente ativo do comprimido inteiro, é necessário usar as porções mínimas eficazes do medicamento.

A monoterapia para o tratamento da epilepsia em adolescentes e adultos é realizada de acordo com o seguinte esquema: nas 2 semanas iniciais do tratamento, tomar 25 mg do medicamento uma vez ao dia e, nas 2 semanas seguintes, 50 mg na mesma frequência. Após isso, a dosagem é titulada até que o efeito máximo significativo do ponto de vista medicamentoso seja alcançado. O tratamento de manutenção é realizado com doses de 100 a 200 mg/dia, podendo, em alguns pacientes, chegar a 500 mg.

Quando usado em combinação com valproato de sódio durante a síndrome epiléptica, é necessária uma ligeira redução na dose de Lamolep. O medicamento deve ser tomado durante as 2 semanas iniciais na dose de 25 mg em dias alternados e, em seguida, diariamente na mesma dosagem por mais 2 semanas. Após isso, a dose diária do medicamento é aumentada em 25-50 mg e administrada até o início da melhora. A dose estabilizadora é de 100-200 mg/dia (a dose é dividida em 2 usos).

O tratamento complexo de crises epilépticas, que, além da Lamolepa, inclui medicamentos que estimulam a atividade das enzimas hepáticas, requer a ingestão de 50 mg do medicamento todos os dias durante as 2 semanas iniciais. Durante os 14 dias seguintes, a dose é dobrada. Um mês após o início do tratamento, a dose diária do medicamento atinge 100 mg, que são administrados em 2 doses. Para manter o efeito do medicamento, são tomados 200-400 mg do medicamento por dia.

A dosagem inicial do medicamento para crianças de 2 a 12 anos, em combinação com valproato de sódio ou outros anticonvulsivantes, é de 0,15 mg/kg por dia. O medicamento é administrado em doses divididas por 14 dias. Durante os 14 dias seguintes, é necessário tomar 0,3 mg/kg/dia. Em seguida, a dose do medicamento é aumentada em 0,3 mg/kg a cada dia até que se observe melhora. Nesse caso, o tamanho das doses de manutenção atinge 1-1,5 mg/kg/dia com administração dupla. Para essa categoria de pacientes, a dose diária máxima não deve exceder 200 mg.

Ao combinar o medicamento com outros anticonvulsivantes (incluindo estimuladores da atividade das enzimas hepáticas), crianças de 2 a 12 anos devem tomar inicialmente (por 14 dias) 0,6 mg/kg por dia e, em seguida, por mais 14 dias, 1,2 mg/kg por dia. Em seguida, a dosagem é titulada até que um efeito estável do medicamento seja alcançado.

O tratamento combinado com Lamictal e anticonvulsivantes (que diminuem a atividade das enzimas hepáticas) para transtornos bipolares em adolescentes e adultos começa com a administração de 25 mg do medicamento em dias alternados durante 14 dias. Nos 14 dias seguintes, é necessário tomar o medicamento na mesma dose, mas todos os dias. A dose estabilizadora é de 100 mg. Não deve exceder a dose diária máxima, que é de 200 mg.

Ao combinar o medicamento com ativadores de enzimas hepáticas, sua dose deve ser dobrada (em comparação à terapia combinada com medicamentos que inibem as proteases hepáticas).

Se os parâmetros de interação entre o medicamento e outros anticonvulsivantes prescritos não forem conhecidos, deve-se utilizar um regime de tratamento semelhante ao monoterápico.

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Uso Lamolep durante a gravidez

Os resultados dos testes mostram que, com a monoterapia no primeiro trimestre, não foi observado aumento na probabilidade geral de anomalias congênitas, mas fontes individuais demonstram um aumento nas situações em que são observadas anomalias na cavidade oral. Por isso, o Lamolep só pode ser usado durante a gravidez nos casos em que a probabilidade de benefício para a mulher seja maior do que o risco de efeitos negativos para o feto.

Níveis variáveis de lamotrigina são encontrados no leite materno, e o nível total do medicamento no bebê pode, às vezes, atingir até 50% do nível da substância no corpo da mãe, razão pela qual se pode esperar o desenvolvimento de efeitos colaterais do medicamento. Nesse sentido, é necessário avaliar cuidadosamente os benefícios da amamentação e o risco de efeitos adversos no bebê.

Contra-indicações

Uma contra-indicação absoluta ao uso do medicamento é para pessoas que sofrem de intolerância aos componentes do medicamento.

Lamolep deve ser usado com cautela em pessoas com insuficiência renal.

Efeitos colaterais Lamolep

Tomar o medicamento pode causar certos efeitos colaterais:

• lesões cutâneas: podem ocorrer exantemas do tipo alérgico, às vezes levando à NET ou síndrome de Stevens-Johnson;
• distúrbios da função hematopoiética: diminuição do conteúdo celular nos germes hematopoiéticos;
• distúrbios imunológicos: desenvolvimento de linfadenopatia e, além disso, sintomas de HCT;
• Disfunção do SNC: problemas de visão, consciência e equilíbrio. Com a interrupção abrupta do medicamento, pode ser observada síndrome de abstinência – na forma de aumento da frequência de convulsões;
• problemas no trato gastrointestinal e no sistema hepatobiliar: distúrbios intestinais, manifestações de dispepsia e diminuição da atividade das enzimas hepáticas.

Ao tomar uma dose insuficientemente eficaz do medicamento, é possível a formação de lodo de células sanguíneas dentro dos vasos e o desenvolvimento de rabdomiólise ou MODS.

Overdose

O envenenamento com Lamolep pode causar náuseas com tonturas, problemas de coordenação ou visão, cranialgia e perda de consciência.

Para eliminar os sinais de overdose, é necessário realizar procedimentos de desintoxicação, incluindo lavagem gástrica.

Interações com outras drogas

Devido ao metabolismo hepático competitivo, o uso com valproato de sódio reduz a taxa de absorção do Lamolep.

A combinação do medicamento com carbamazepina aumenta a probabilidade de efeitos colaterais.

Anticonvulsivantes, contraceptivos hormonais e paracetamol dobram a taxa de metabolismo e excreção de Lamolepa.

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Condições de armazenamento

Lamolep deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 30°C.

Validade

O Lamolep pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Avaliações

O Lamolep tem avaliações bastante polarizadas, nas quais não há uma opinião claramente positiva ou negativa sobre o medicamento, sua segurança e eficácia. Isso se deve ao fato de que o componente constituinte do medicamento é a lamotrigina, e tais medicamentos devem ser selecionados individualmente – tanto as doses quanto os próprios medicamentos.

Pessoas que consideraram o Lamolep adequado o consideram um remédio bastante eficaz. Entre os aspectos negativos, são frequentemente observadas reações adversas na forma de erupções cutâneas, que geralmente desaparecem por conta própria.