Lamotrigina

Lamotrigina é um poderoso anticonvulsivante usado para tratar crises epilépticas.

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Indicações Lamotrigina

As indicações para uso do medicamento incluem:

• formas generalizadas ou parciais de convulsões (incluindo convulsões tônico-clônicas, bem como convulsões que se desenvolvem como resultado da síndrome de Lennox-Gastaut) - para crianças com 12 anos ou mais, bem como para adultos para monoterapia de convulsões epilépticas ou como um medicamento adicional;
• como monoterapia para formas típicas de ausências;
• como profilaxia de transtornos de humor (como mania, depressão ou hipomania, bem como casos mistos) em pacientes com 18 anos ou mais que sofrem de psicose maníaco-depressiva.

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Forma de liberação

Está disponível em comprimidos de 25, 50 ou 100 mg. Uma cartela contém 10 comprimidos do medicamento. A embalagem contém 1 ou 3 cartelas.

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Farmacodinâmica

O fármaco ajuda a estabilizar as membranas neuronais atuando nos canais de sódio pré-sinápticos (dependentes do potencial). Além disso, suprime o processo de liberação patológica de ácido 2-aminopentanodioico (este aminoácido contribui para o desenvolvimento de crises epilépticas) e retarda a despolarização causada pelo glutamato.

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Farmacocinética

A substância ativa é completa e rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Após administração oral, a concentração máxima é atingida após 2,5 horas. A absorção do fármaco é mais lenta se ingerido com alimentos, mas isso não afeta sua eficácia. Ele circula pelos vasos sanguíneos na forma ligada a proteínas (máximo de 55% da substância absorvida). O coeficiente de depuração plasmática é de aproximadamente 0,2 a 1,2 ml/min por quilograma de peso corporal, e o volume de distribuição é de 0,9 a 1,3 l/kg.

O metabolismo ocorre no fígado por meio do processo de glicuronidação. A meia-vida em adultos é de aproximadamente 24 a 35 horas, enquanto em crianças costuma ser menor. A velocidade desse período é significativamente afetada por outros medicamentos administrados em conjunto com a lamotrigina.

A excreção ocorre principalmente pelos rins (na forma de glicuronídeos, com menos de 10% excretados inalterados) e aproximadamente 2% pelos intestinos.

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Dosagem e administração

Destinado à administração oral. A frequência e a duração da administração, bem como a dosagem, são determinadas pelo médico individualmente para cada paciente. Crianças com 12 anos ou mais e adultos geralmente recebem 25-200 mg duas vezes ao dia (a dose diária máxima permitida é de 700 mg); de 2 a 12 anos - 2-15 mg/kg duas vezes ao dia (a dose diária máxima permitida é de 400 mg).

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Uso Lamotrigina durante a gravidez

Durante a gravidez, o medicamento é proibido, exceto em situações em que o benefício potencial supere o risco de consequências negativas para o feto. De acordo com a classificação da FDA, o medicamento é classificado como categoria C.

Contra-indicações

As contra-indicações incluem: período de lactação, intolerância individual aos componentes do medicamento e crianças menores de 2 anos.

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Efeitos colaterais Lamotrigina

Os possíveis efeitos colaterais incluem:

• Órgãos do sistema nervoso: tonturas com dores de cabeça, insônia ou, inversamente, sonolência, fadiga intensa e, além disso, agressividade, ansiedade e irritabilidade. Diplopia, tremor, confusão, problemas de equilíbrio, perda de acuidade visual e conjuntivite também podem ocorrer;
• órgãos do sistema hematopoiético: leucopenia ou trombocitopenia;
• trato gastrointestinal: vômitos com náuseas;
• Alergia: erupção cutânea (principalmente maculopapular; desenvolve-se nas primeiras 8 semanas de tratamento), que desaparece após a descontinuação do medicamento, hipersensibilidade (inchaço da face, febre, distúrbios hematológicos (anemia) e hepáticos, bem como linfadenopatia e, em casos raros, coagulopatia intravascular disseminada (CIVD) ou fibromialgia (FMO). Raramente, pode ocorrer síndrome de Lyell ou síndrome de Stevens-Johnson.

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Overdose

Os sintomas de overdose incluem: sonolência, dores de cabeça e tonturas, além de nistagmo com ataxia, vômitos e coma.

Para eliminar os sintomas, o paciente deve ser hospitalizado. São realizados procedimentos de lavagem gástrica, prescrito carvão ativado e também são administrados tratamentos sintomáticos e de suporte.

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Interações com outras drogas

Os valproatos são bloqueadores competitivos das enzimas hepáticas, o que faz com que o processo de glucuronidação da lamotrigina seja suprimido, a taxa de metabolismo diminua e a meia-vida média aumente (até 70 horas).

Anticonvulsivantes que induzem o metabolismo de enzimas hepáticas (como fenitoína com carbamazepina, bem como fenobarbital com primidona), assim como paracetamol, aumentam a taxa de glicuronidação da lamotrigina e seu metabolismo. Em caso de administração combinada, a meia-vida média do componente ativo diminui aproximadamente em 2 vezes (para 14 horas). Há informações sobre a ocorrência de efeitos colaterais no sistema nervoso central - ataxia, tontura, náusea, perda da acuidade visual, diplopia (ao usar carbamazepina durante o tratamento com lamotrigina). Os sintomas desaparecem após a redução da dose de carbamazepina.

Quando combinado com contraceptivos orais combinados contendo etinilestradiol (30 mcg) e levonorgestrel (150 mcg), o coeficiente de depuração da lamotrigina aumenta (cerca de 2 vezes). Como resultado, os valores de AUC e de concentração máxima diminuem (em média 52% e 39%, respectivamente). Durante a semana em que o medicamento não é administrado, a concentração plasmática da substância ativa aumenta (antes de uma nova dose, é aproximadamente 2 vezes maior do que os valores observados durante o tratamento ativo).

A rifampicina aumenta a taxa de depuração da lamotrigina e também reduz sua meia-vida, estimulando as enzimas hepáticas responsáveis pela glicuronidação. Pacientes em uso de rifampicina como tratamento adicional devem receber lamotrigina de acordo com o regime recomendado para seu uso combinado com medicamentos estimuladores da glicuronidação.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local protegido da luz solar e de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

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Validade

A lamotrigina pode ser usada por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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