Lantus

Lantus é um medicamento antidiabético à base de insulina.

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Indicações Lantus

Indicado para o tratamento do diabetes insulino-dependente em crianças com 6 anos ou mais, bem como em adultos.

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Forma de liberação

É produzido como uma solução injetável acondicionada em cartuchos de 3 ml. Há 5 cartuchos dentro de 1 blister. Há 1 blister dentro de uma embalagem separada.

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Farmacodinâmica

O componente ativo do medicamento é a insulina glargina (um análogo artificial da insulina humana), que apresenta baixa solubilidade em meio neutro. Em solução medicamentosa, essa substância se dissolve completamente em meio ácido, mas após a administração subcutânea, o ácido é neutralizado com a formação de microprecipitados, dos quais o componente insulina glargina começa a ser liberado gradualmente (em pequenas porções). Isso permite atingir valores de AUC da substância no plasma suaves (picos e quedas acentuadas não são observados). Além disso, devido à formação de microprecipitados, o medicamento adquire propriedades prolongadas.

A afinidade da substância ativa do fármaco pelos condutores de insulina é semelhante às propriedades análogas do análogo humano. A síntese com o condutor IGF-1 da insulina glargina excede os indicadores humanos em 5 a 8 vezes, mas, ao mesmo tempo, os indicadores de seus produtos de degradação são ligeiramente inferiores aos do análogo humano.

O nível geral de concentração de insulina medicinal (substância ativa juntamente com produtos de degradação) observado em indivíduos com diabetes mellitus tipo 1 é muito menor do que os valores adequados para a síntese meio máxima com condutores de IGF-1 e, ao mesmo tempo, para ativação adicional do processo de efeito mitogênico-proliferativo que ocorre sob a influência deste receptor.

Em estado normal, o IGF-1 interno é capaz de desencadear ação mitogênica-proliferativa, mas as doses medicinais de insulina utilizadas durante a insulinoterapia são muito menores do que os valores necessários para desencadear esse processo (indiretamente por meio do IGF-1).

A principal função da substância insulina (também conhecida como insulina glargina) é a normalização do metabolismo de carboidratos (o processo de metabolismo da glicose). Ao mesmo tempo, o medicamento reduz os níveis plasmáticos de glicose (aumentando a necessidade dessa substância nos tecidos periféricos (músculos e depósitos de gordura)) e, ao mesmo tempo, suprime o processo de formação desse elemento no fígado. Além disso, a insulina suprime a proteólise, bem como a lipólise dentro dos adipócitos, iniciando simultaneamente o processo de ligação às proteínas.

Durante testes farmacológicos clínicos, verificou-se que a insulina glargina, juntamente com seu análogo humano nas mesmas dosagens, são equivalentes após injeções intravenosas.

Assim como acontece com outras insulinas, as propriedades e a duração do efeito da insulina glargina são influenciadas pelo nível de atividade física e outros fatores.

A absorção lenta da solução quando administrada por via subcutânea permite a realização do procedimento de tratamento uma vez ao dia. No entanto, deve-se levar em consideração que o efeito da insulina apresenta significativa variabilidade individual em termos de intervalos de tempo.

Durante os testes, não foram encontradas diferenças significativas na dinâmica do desenvolvimento da retinopatia proliferativa no caso do uso de insulina NPH, bem como de insulina glargina.

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Farmacocinética

A absorção da substância ativa é muito lenta, de modo que, após administração subcutânea, o fármaco não atinge um pico de concentração (em comparação com a insulina NPH). Após uma única injeção diária do fármaco, o valor de equilíbrio é observado do 2º ao 4º dia do tratamento. No caso da administração intravenosa, a meia-vida da insulina glargina foi igual à meia-vida do análogo humano.

O metabolismo do componente ativo ocorre com a formação de dois derivados ativos (M1 e M2). O efeito da administração subcutânea está associado principalmente à exposição do elemento M1, mas a insulina glargina com M2 não foi detectada em muitos participantes do teste.

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Dosagem e administração

A solução medicamentosa é administrada por via subcutânea, mas o método intravenoso é proibido, pois mesmo em doses normais pode provocar hipoglicemia grave. As propriedades prolongadas do medicamento são proporcionadas pela injeção na camada de gordura subcutânea.

Durante o tratamento, é necessário aderir a um determinado regime, bem como realizar corretamente o procedimento de administração do medicamento.

Não há diferenças clinicamente significativas ao injetar o medicamento na região do deltoide, abdômen ou coxa. No entanto, embora permaneçam nas áreas mais adequadas para injeção, o local da injeção deve ser alterado a cada novo procedimento.

O medicamento não deve ser diluído ou misturado com outros medicamentos.

Tamanhos de dosagem:

Lantus contém insulina, que tem efeito prolongado. Deve ser administrado uma vez ao dia, e o procedimento deve ser realizado sempre no mesmo horário. O regime é selecionado individualmente para cada pessoa – dosagem, duração do procedimento, etc. É permitido o uso do medicamento no tratamento combinado do diabetes tipo 2 (em conjunto com hipoglicemiantes).

Deve-se levar em consideração que os valores de DE do Lantus são diferentes dos valores de DE de outros produtos de insulina.

Em idosos, devido à disfunção renal progressiva, a necessidade de insulina do corpo pode ser constantemente reduzida. Portanto, se uma pessoa tem disfunção renal, pode haver uma necessidade reduzida dessa substância (em comparação com pacientes com função renal saudável).

Em caso de comprometimento da função hepática, a necessidade de insulina também pode diminuir (já que o metabolismo dessa substância fica mais lento e também é observada uma diminuição na gliconeogênese).

Ao mudar de outros tipos de medicamentos de insulina para Lantus:

No caso de uso de insulinas com ação longa ou média, após a transição, pode ser necessário ajustar a dose de insulina de base e, ao mesmo tempo, alterar o tratamento concomitante. Para reduzir a probabilidade de hipoglicemia noturna, bem como pela manhã, pessoas que alteram o regime de insulina de base (transição de injeções duplas (uso de insulina NPH) para injeções únicas (administração de Lantus)) precisam reduzir sua dosagem em 20 a 30% durante as primeiras semanas de tratamento. Ao mesmo tempo, é necessário aumentar ligeiramente a dose de insulina administrada com alimentos. Após 2 a 3 semanas, as doses são ajustadas levando em consideração as características do paciente.

Pessoas com anticorpos contra a insulina humana podem apresentar uma resposta alterada à substância ao usar o medicamento. Isso pode exigir ajustes de dosagem.

A dosagem também deve ser alterada em caso de mudanças no estilo de vida, peso e outros fatores que podem afetar as propriedades da insulina.

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Uso Lantus durante a gravidez

Não foram realizados ensaios clínicos com o uso de Lantus em gestantes. Informações obtidas durante estudos pós-comercialização (aproximadamente 300 a 1.000 casos relatados) demonstraram que o ingrediente ativo não apresenta efeitos negativos no desenvolvimento fetal e na gravidez. Testes em animais também não revelaram efeitos tóxicos no feto. Com base nisso, pode-se concluir que o medicamento não interfere no sistema reprodutivo.

Se necessário, o médico pode prescrever uma solução para o tratamento da gestante. Mas é necessário monitorar de perto os valores de glicose plasmática e o estado geral da gestante. No primeiro trimestre, a necessidade de insulina pode diminuir, mas no segundo e terceiro trimestres, ao contrário, pode aumentar. Então, imediatamente após o parto, há uma queda acentuada dessa necessidade, com risco de hipoglicemia adicional.

Durante a lactação, o uso do medicamento é permitido, mas é necessário monitorar cuidadosamente a dosagem da substância. Após penetrar no trato digestivo, o ingrediente ativo é decomposto em aminoácidos, portanto, não é capaz de prejudicar o bebê amamentado. Não há informações sobre a passagem da insulina glargina para o leite materno.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de intolerância à substância ativa ou a elementos adicionais presentes na composição do medicamento;
• o paciente tem hipoglicemia;
• É proibido prescrever para crianças menores de 6 anos;
• não deve ser escolhido como medicamento para o tratamento da cetoacidose diabética.

É necessário cuidado ao usá-lo em indivíduos com alto risco de complicações de saúde durante episódios de hipoglicemia. Isso inclui pacientes com retinopatia diabética, bem como vasoconstrição cerebral ou coronária.

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Efeitos colaterais Lantus

Como resultado do uso do medicamento, a hipoglicemia é mais frequentemente desenvolvida (em situações em que a insulina é administrada em quantidades que excedem as necessidades da pessoa). Além disso, a insulina glargina pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• órgãos do sistema nervoso: enfraquecimento da visão, desenvolvimento de retinopatia ou disgeusia;
• tecido subcutâneo com pele: desenvolvimento de lipodistrofia ou lipo-hipertrofia;
• distúrbios metabólicos: desenvolvimento de hipoglicemia;
• sintomas alérgicos: aparecimento de inchaço ou hiperemia no local da injeção, desenvolvimento de urticária, angioedema, anafilaxia ou broncoespasmo;
• Outros: acúmulo de sódio no corpo, desenvolvimento de mialgia.

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Overdose

Se a solução for administrada em grandes quantidades, pode ocorrer hipoglicemia grave e prolongada, cuja progressão pode ser fatal.

Se os episódios de overdose forem leves, a ingestão de carboidratos ajuda. Se a hipoglicemia ocorrer regularmente, são necessários ajustes no estilo de vida, juntamente com o tamanho da dose do medicamento.

Em casos graves de hipoglicemia (incluindo episódios acompanhados por diversos distúrbios neurológicos, convulsões e estados comatosos), é necessário administrar glucagon por via intramuscular ou subcutânea ou administrar glicose (solução concentrada) por via intravenosa. Como o Lantus tem efeito prolongado, mesmo que o paciente melhore, é necessário continuar a administrar carboidratos por um longo período e monitorar seu bem-estar.

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Interações com outras drogas

Em caso de combinação com medicamentos que afetam os processos do metabolismo da glicose, pode ser necessário ajustar a dose de Lantus.

Observam-se propriedades hipoglicêmicas aumentadas do medicamento quando combinado com fluoxetina, propoxifeno, salicilatos, fibratos, bem como pentoxifilina, sulfonamidas e disopiramida. Além disso, efeitos semelhantes são exercidos por inibidores da MAO e da ECA, bem como por hipoglicemiantes orais.

O enfraquecimento das propriedades hipoglicemiantes do medicamento é causado por corticosteroides, glucagon, isoniazida com danazol e somatropina. Além disso, também por progestágenos com estrogênios, clozapina, diazóxido e olanzapina. Além disso, diuréticos, derivados fenotiazínicos, simpaticomiméticos, inibidores de protease e hormônios tireoidianos.

Medicamentos de lítio, clonidina, bem como β-bloqueadores com etanol podem tanto aumentar quanto diminuir o efeito do medicamento.

A combinação com pentamidina pode provocar hipoglicemia, que posteriormente se transforma em hiperglicemia.

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Condições de armazenamento

Lantus deve ser conservado a uma temperatura de 2 a 8 ^° C. A solução não deve ser congelada. Após a abertura do cartucho, o medicamento deve ser conservado a uma temperatura de 15 a 25 ^° C.

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Validade

Lantus é adequado para uso por 3 anos a partir da data de liberação da solução. Porém, após a abertura do cartucho com o medicamento, o uso não pode ser superior a 1 mês.