Leflocina

Leflocin é um medicamento antimicrobiano eficaz do subgrupo das fluoroquinolonas. Seu ingrediente ativo é o levofloxacino, que demonstra uma ampla gama de efeitos bactericidas.

De acordo com o princípio da sua atividade terapêutica, a levofloxacina atua retardando a atividade da DNA girase, o que leva, em última análise, à interrupção dos processos de replicação do DNA microbiano. [ 1 ]

O medicamento é usado para eliminar infecções associadas à atividade de bactérias que demonstram sensibilidade à levofloxacina.

Indicações Leflocina

É usado para lesões infecciosas de diferentes localizações associadas à atividade de micróbios que morrem sob a influência da levofloxacina. Entre elas:

• infecções do trato respiratório e do sistema otorrinolaringológico;
• lesões da camada subcutânea e da epiderme e, além disso, dos órgãos do peritônio;
• doenças que afetam o trato urinário;
• infecções ginecológicas.
• Junto com isso, o medicamento é prescrito para gonorreia, osteomielite, bem como septicemia, disenteria, meningite e salmonelose.

O medicamento também é usado para prevenir infecções durante cirurgias.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de líquido para infusão - dentro de frascos com capacidade de 0,05, 0,1 ou 0,2 l e, adicionalmente, dentro de recipientes de polímero com capacidade de 0,1 ou 0,2 l.

Farmacodinâmica

O medicamento é eficaz contra cepas de aeróbios gram-negativos e gram-positivos com microrganismos intracelulares. Entre eles estão Enterobacter, Pseudomonas com Salmonella, Serratia e Shigella com Yersinia, Citrobacter com Proteus, Neisseria e Escherichia coli. Além disso, também contra Providencia, Staphylococcus, Chlamydia, Haemophilus influenzae com Streptococcus, Campylobacter, Plesiomonas spp., Hafnia, Brucella com Vibrio spp. e Aeromonas spp.

A leflocina também afeta bactérias produtoras de β-lactamases (incluindo micróbios não fermentadores). Entre esses microrganismos estão cepas de Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, bem como Chlamydia trahomatis, Mycobacteria e Helicobacter pylori. [ 2 ]

O Treponema pallidum apresenta resistência aos medicamentos. [ 3 ]

Farmacocinética

O elemento ativo do medicamento forma altos níveis na vesícula biliar, epiderme com ossos, tecido pulmonar e próstata. Seus altos níveis também são observados na saliva com urina, escarro e secreções brônquicas.

Aproximadamente 30-40% do fármaco está envolvido na síntese de proteínas.

A substância ativa do fármaco é excretada praticamente inalterada pelos rins. A meia-vida é de 6 a 8 horas.

Dosagem e administração

O medicamento é administrado por infusão intravenosa, através de um conta-gotas. O medicamento pode ser usado a uma taxa máxima de 0,1 l/hora. Levando em consideração a gravidade da doença, após alguns dias do início do tratamento, o paciente é transferido para o uso de levofloxacino por via oral, mantendo a dose diária. A duração do tratamento é selecionada pelo médico assistente; o medicamento deve ser continuado por pelo menos 2 dias a partir do desaparecimento dos sintomas clínicos da patologia.

Se a dose diária do medicamento não for superior a 0,5 g, ele será usado em 1 infusão. Se a dose diária for superior a 0,5 g, ele poderá ser dividido em 2 infusões, a critério do médico assistente.

Dosagens de levofloxacino prescritas para indivíduos com função renal saudável.

Em caso de pneumonia adquirida na comunidade, geralmente são administrados 0,5-1 g de Lefloxacino por dia.

Infecções do trato urinário que cursam com complicações requerem o uso de 0,25 g do medicamento por dia. Se a infecção for grave, o médico assistente poderá aumentar a dose diária do medicamento.

Em caso de lesão dos tecidos subcutâneos e epiderme, bem como em caso de bacteremia ou septicemia, deve-se administrar 0,5-1 g do medicamento por dia. Em pessoas com septicemia ou bacteremia, o tratamento deve ser continuado por pelo menos 10 dias.

Em caso de infecções abdominais, o medicamento é usado em combinação com outras substâncias antimicrobianas que demonstrem atividade contra anaeróbios. Para tais doenças, administra-se 0,5 g de levofloxacino por dia.

O tratamento geralmente dura pelo menos 7 dias. No entanto, a duração máxima permitida é de 2 semanas.

Uso do medicamento em pessoas com disfunção renal.

As porções de dosagem devem ser ajustadas levando em consideração os indicadores de CC.

Para pessoas com níveis de CC na faixa de 20 a 50 ml por minuto, é necessário usar inicialmente 0,25 g do medicamento por dia; a partir do segundo dia de tratamento, a dose diária é reduzida para 125 mg. Em casos de infecção grave, a primeira dose diária do medicamento é aumentada para 0,5 g e, em seguida, o paciente passa a usar 0,25 g, com administração em intervalos de 12 a 24 horas.

Para indivíduos com valores de CC entre 10 e 19 ml por minuto, administra-se uma dose diária de 0,25 g e, no segundo dia de tratamento, utiliza-se 125 mg do medicamento (a cada 2 dias). Infecções graves requerem a administração da primeira dose do medicamento na quantidade de 0,5 g por dia e, em seguida, passa-se para o uso de 125 mg do medicamento com intervalos de 12 a 24 horas.

Pessoas com nível de CC abaixo de 10 ml por minuto (incluindo aquelas em hemodiálise) geralmente recebem 0,25 g do medicamento e, a partir do segundo dia, começam a administrar 125 mg em intervalos de 48 horas. Lesões graves requerem a administração de 0,5 g no primeiro dia de tratamento e, em seguida, o uso de 125 mg em uma única administração ao longo de 24 horas.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito em pediatria (antes dos 18 anos), pois pode provocar distúrbios no desenvolvimento do tecido cartilaginoso.

Uso Leflocina durante a gravidez

Leflocin não deve ser usado durante a gravidez. Antes de iniciar o tratamento com este medicamento, a paciente deve ser examinada para descartar uma possível gravidez. Como o medicamento pode causar distúrbios no desenvolvimento dos tecidos articulares, ele não é usado em mulheres grávidas, durante a amamentação e também durante o período de crescimento.

Caso haja necessidade de uso de medicamentos durante a amamentação, a amamentação deverá ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

O medicamento não é usado em caso de hipersensibilidade pessoal à levofloxacina e outras substâncias antimicrobianas da subcategoria das quinolonas.

Não deve ser usado em pessoas com doenças que causam prolongamento do intervalo QT ou em epiléticos.

Contraindicado para uso em indivíduos com deficiência de G6PD e porfiria.

É usado com extrema cautela em idosos (especialmente em pessoas que também estão em tratamento com GCS), bem como em pessoas com lesões ateroscleróticas nos vasos cerebrais, patologias renais e distúrbios circulatórios cerebrais, bem como no alcoolismo crônico.

Efeitos colaterais Leflocina

Os principais efeitos colaterais do uso do medicamento:

• distúrbios do SNP e do SNC: dores de cabeça, depressão, tontura, fadiga intensa, pesadelos, problemas com a rotina diária, ansiedade inexplicável, hipercinesia, distúrbios auditivos, gustativos e olfativos e convulsões;
• problemas associados ao sistema hematopoiético e ao sistema cardiovascular: trombocitopenia, pancitopenia ou leucopenia, anemia hemolítica, taquicardia, agranulocitose, diminuição da pressão arterial e eosinofilia;
• Distúrbios da função hepática e do trato gastrointestinal: dor na região epigástrica, vômitos, melena, distúrbios intestinais, anorexia e náuseas, bem como hepatite, hiperbilirrubinemia e aumento da atividade das enzimas intra-hepáticas. Colite pseudomembranosa ocorre ocasionalmente;
• sinais de alergia: fotofobia, coceira epidérmica, edema de Quincke e urticária;
• Outros: insuficiência renal aguda ou síndrome nefrótica, dor nas articulações e músculos, superinfecção, diminuição da acuidade visual e hipoglicemia. Hiperemia e dor no local da injeção também podem ocorrer.

Overdose

O uso de altas doses do medicamento pode provocar convulsões, tonturas, desenvolvimento de confusão e transtornos mentais nos pacientes. O aumento subsequente da dosagem leva ao prolongamento do intervalo QT.

Não há antídoto. Em caso de envenenamento, são tomadas medidas sintomáticas, bem como procedimentos que auxiliam a atividade cardíaca. Em caso de intoxicação, o paciente deve estar sob supervisão médica; entre outras medidas, os indicadores de ECG são monitorados.

A diálise peritoneal e a hemodiálise serão ineficazes em caso de overdose de levofloxacino.

Interações com outras drogas

O medicamento deve ser usado com extrema cautela quando administrado a pessoas que usam substâncias que reduzem a prontidão para convulsões (incluindo teofilina e AINEs).

Probenecida com cimetidina quando usada em combinação com levofloxacino leva a uma desaceleração na sua excreção.

Ao combinar Lefloxacino com etanol, o efeito inibitório do levofloxacino no sistema nervoso central é potencializado.

O medicamento pode ser usado em conjunto com solução de Ringer, infusão de NaCl a 0,9%, infusão de glicose a 5% e soluções de aminoácidos.

O medicamento não pode ser combinado com fluidos de infusão que tenham efeito alcalino e com heparina.

Condições de armazenamento

Leflocin deve ser armazenado em local escuro. O líquido não deve ser congelado. Os indicadores de temperatura não devem exceder 25 °C.

Validade

O Leflocin pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica. Quando armazenado sob a influência da luz solar, o prazo de validade do medicamento é de 3 dias.

Análogos

Os análogos do medicamento são Loxof, Levoflox com Abiflox, Levofloxacino, Tavanic e Flexid com Tigeron, além de Glevo, Floracid com L-Flox e Levomak. Também estão na lista Oftaquix, Levobax com Leflobact, Eleflox e Levoximed.