Lescol

Lescol é um hipolipemiante eficaz que inibe ativamente a atividade da HMG-CoA redutase. Seu principal princípio ativo é a substância fluvastatina, que possui um efeito hipocolesterolêmico artificial. Devido à sua ação, a HMG-CoA é transformada em mevalonato, que suprime eficazmente a ligação intra-hepática do colesterol.

O efeito terapêutico é observado após 14 dias, com pico de intensidade após 1 mês de tratamento. Com o uso regular do medicamento, o efeito é duradouro.

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Indicações Leskola

É usado em adultos para os seguintes distúrbios:

• hipercolesterolemia primária, ou dislipidemia mista (subtipo 2a, bem como 2b segundo Fredrickson) - neste caso, a terapia é realizada em conjunto com a dieta;
• aterosclerose coronariana em indivíduos com doença coronariana e hipercolesterolemia primária (mesmo de baixa intensidade) – para retardar a progressão da doença;
• pessoas com doença arterial coronariana após TBCA percutânea – para realizar prevenção secundária de manifestações perigosas associadas ao sistema cardiovascular (infarto do miocárdio, revascularização coronária ou MSC).

Para crianças maiores de 9 anos, o medicamento é usado em combinação com dieta no caso de um tipo familiar de hipercolesterolemia heterozigótica.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos - 7 unidades em uma embalagem de célula; em uma caixa - 1 ou 2 dessas embalagens.

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Farmacodinâmica

O componente fluvastatina é um racemato de dois eritroenantiômeros distintos, um dos quais sempre demonstra efeito terapêutico. Quando a ligação ao colesterol é enfraquecida, seu número dentro das células hepáticas diminui e, ao mesmo tempo, observa-se um aumento compensatório nas terminações ativas em relação ao LDL. Sua captura pelos hepatócitos também aumenta, o que leva a uma diminuição nos valores de colesterol plasmático.

Em indivíduos com forma mista de dislipidemia primária (subtipos 2A e 2B segundo Fredrickson), no caso do uso do medicamento na dose de 80 mg por dia, o nível de TG no plasma diminui em 25%.

Em pessoas com doença coronariana, em cujo contexto surge a hipercolesterolemia, uma dose diária de 40 mg por 2,5 anos de uso causa uma desaceleração perceptível na progressão da aterosclerose do tipo coronariano. A introdução de Lescol durante a doença coronariana reduz a probabilidade de uma primeira reação cardiovascular perigosa (infarto do miocárdio, morte súbita cardíaca, necessidade de revascularização urgente ou cirurgia de revascularização do miocárdio).

A probabilidade de morte cardíaca súbita ou ataque cardíaco é reduzida em 31% ao usar o medicamento.

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Farmacocinética

Após administração oral, a fluvastatina é completa e rapidamente absorvida (60-90%). Quando ingerida com alimentos, esse processo diminui ligeiramente. A biodisponibilidade do fármaco é de 24%. Mais de 98% da fluvastatina é sintetizada a partir de proteínas intraplasmáticas. A taxa de síntese, neste caso, não está relacionada aos níveis de fluvastatina nem aos valores plasmáticos de varfarina, glibenclamida e ácido salicílico.

Os processos de metabolismo da fluvastatina ocorrem principalmente no fígado.

A excreção ocorre pelos intestinos (93%) e outros 6% da substância são excretados pelos rins. A fluvastatina inalterada representa apenas 2% do volume excretado.

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Dosagem e administração

Os comprimidos podem ser tomados independentemente da ingestão de alimentos. A dose inicial padrão é de 80 mg. Em caso de desenvolvimento de sintomas leves da doença, apenas 20 mg do medicamento podem ser tomados. A dosagem inicial deve ser selecionada individualmente, levando em consideração os valores iniciais de LDL/colesterol e a finalidade do tratamento.

O efeito hipolipemiante atinge seu máximo ao final da 4ª semana de terapia. Nesta fase, é realizada a primeira revisão do tamanho da porção, levando em consideração o efeito do medicamento. É necessário aderir a uma dieta hipocolesterolêmica durante todo o período de terapia.

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Uso Leskola durante a gravidez

O uso de Lescol leva à diminuição da produção de colesterol e outros componentes bioativos. Tal efeito pode ser prejudicial ao feto e ao bebê, razão pela qual o medicamento não é usado durante a amamentação e a gravidez.

Mulheres em idade reprodutiva devem usar métodos contraceptivos confiáveis. Se ocorrer gravidez durante o tratamento, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.

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Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada a elementos da droga;
• formas graves de hepatopatologias;
• aumento persistente dos valores das transaminases séricas de origem desconhecida.

O medicamento é administrado com extrema cautela nos seguintes distúrbios:

• presença de história de hepatopatologias;
• abuso de álcool;
• predisposição ao desenvolvimento de rabdomiólise;
• doenças que afetam os músculos de natureza hereditária;
• histórico de lesão musculoesquelética tóxica associada à administração de outras estatinas ou fibratos.

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Efeitos colaterais Leskola

Os efeitos colaterais incluem:

• lesões que afetam o sistema nervoso central: disestesia, insônia, hipoestesia, bem como parestesia e dores de cabeça;
• distúrbios associados à função digestiva: náuseas, dispepsia, dor abdominal, hepatite e pancreatite;
• problemas com o funcionamento dos vasos sanguíneos: vasculite;
• distúrbios da hematopoiese: trombocitopenia;
• lesões dos tecidos subcutâneos com a epiderme: dermatite, urticária, exantema bolhoso e eczema;
• Sintomas musculoesqueléticos: mialgia, rabdomiólise, fraqueza muscular, manifestações semelhantes às do lúpus, miosite e miopatia.

Overdose

A intoxicação pela droga pode levar à potencialização dos sintomas negativos.

Ações sintomáticas são realizadas para dar suporte às funções vitais do corpo.

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Interações com outras drogas

O medicamento é cuidadosamente combinado com niacina e fibratos, ciclosporina e fluconazol.

Os sequestrantes de ácidos biliares podem sintetizar fluvastatina, por isso é necessário manter um intervalo de pelo menos 4 horas entre a administração de colestiramina e Lescol.

A rifampicina pode reduzir a biodisponibilidade da fluvastatina em aproximadamente 50%, exigindo uma alteração na dosagem de Lescol ao usar tal combinação.

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Condições de armazenamento

Lescol deve ser armazenado a uma temperatura máxima de 30°C.

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Validade

O Lescol pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda da substância medicinal.

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Aplicação para crianças

Não deve ser administrado a pessoas menores de 9 anos de idade.

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Avaliações

Lescol recebe boas avaliações dos médicos - é considerado um medicamento muito eficaz, permitindo sempre alcançar uma dinâmica terapêutica positiva. A dose e o regime de tratamento devem ser selecionados individualmente, levando em consideração os níveis de colesterol.

As desvantagens incluem o preço bastante alto do medicamento, o que nem sempre é conveniente e acessível para os pacientes, pois deve ser tomado por um longo período.

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