Livial

Livial é um medicamento usado no desenvolvimento da síndrome do climatério em mulheres.

O medicamento ajuda a estabilizar a função da estrutura hipotálamo-hipófise durante a menopausa em mulheres. Isso ocorre por meio da administração de atividade terapêutica estrogênica (gonadosteróides do tipo feminino), progestogênica (hormônios cujo efeito é semelhante à atividade do corpo lúteo) e androgênica fraca (gonadosteróides do tipo masculino). [ 1 ]

Indicações Livial

É usado para tratar sinais de menopausa cirúrgica ou natural (ausência de menstruação devido a fatores naturais relacionados à idade ou devido a cirurgia apropriada).

Forma de liberação

O elemento medicinal é liberado em comprimidos com um volume de 2,5 mg - 28 unidades por embalagem.

Farmacodinâmica

Durante a pós-menopausa, uma dose diária de 2,5 mg do medicamento inibe a secreção de gonadotrofinas (hormônios hipofisários que estimulam a atividade das glândulas) e não estimula os processos de proliferação endometrial (aumento do número de células na camada uterina interna associada à reprodução). Ao mesmo tempo, o medicamento previne a perda óssea durante a pós-menopausa, reduz a gravidade dos distúrbios vasomotores (sudorese e ondas de calor) e tem um efeito positivo na libido e no humor. Além disso, tem um efeito estimulante na mucosa vaginal. [ 2 ]

Nas mulheres durante o período fértil, o medicamento retarda a ovulação (inibe o processo de saída de um óvulo maduro do ovário). [ 3 ]

Farmacocinética

Após administração oral, a tibolona é absorvida em alta velocidade. Devido à alta taxa de processos metabólicos, o nível plasmático de tibolona é extremamente baixo. Os valores plasmáticos do isômero Δ4 da tibolona também são baixos. Por esse motivo, as propriedades farmacocinéticas individuais não podem ser identificadas. O nível plasmático de Cmax dos componentes metabólicos 3α-OH e 3β-OH é bastante elevado, mas não ocorre acúmulo da substância.

A excreção da substância ocorre principalmente na forma de elementos metabólicos conjugados (principalmente com a ajuda de sulfatos). Parte da droga é excretada na urina, mas é excretada principalmente nas fezes.

A ingestão de alimentos não afeta significativamente a absorção do medicamento.

A farmacocinética da tibolona com seus componentes metabólicos não está ligada à atividade renal.

Dosagem e administração

A introdução do medicamento inicia-se após um ano da última menstruação natural. Em caso de início precoce do uso do medicamento, pode ocorrer sangramento irregular.

O medicamento é tomado 1 comprimido por dia (2,5 mg). Recomenda-se tomá-los sempre no mesmo horário.

A condição geralmente melhora após algumas semanas, mas o efeito máximo é observado quando o tratamento é continuado por pelo menos 3 meses. O tratamento pode ser continuado nas doses recomendadas por períodos mais longos.

Os comprimidos são tomados a partir da fileira superior, que está delimitada por uma moldura. O primeiro comprimido deve ser aquele marcado com o dia da semana desejado. Em seguida, são tomados um de cada vez por dia, na ordem indicada pela seta na cartela, até que toda a cartela seja usada.

Exceder a dose prescrita pode causar sangramento vaginal. Se for necessário administrar doses maiores, um gestágeno (substância que contém hormônios do corpo lúteo ou seus análogos artificiais) deve ser utilizado adicionalmente – por exemplo, em ciclos de 10 dias a cada 3 meses.

Em caso de transferência de uma paciente para o Livial a partir de outro medicamento de reposição hormonal, é necessário primeiro induzir o sangramento de privação prescrevendo um progestogênio (um medicamento que contém substâncias que precedem os hormônios do corpo lúteo ou seus análogos artificiais). Isso ajudará a eliminar qualquer hiperplasia endometrial que possa já existir.

Durante a terapia, o paciente precisa passar por exames médicos periódicos.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o uso de medicamentos em pediatria.

Uso Livial durante a gravidez

É proibido usar Livial durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• presença diagnosticada de neoplasia de natureza hormonal ou suspeita dela;
• distúrbios de etiologia cerebrovascular ou cardiovascular (distúrbios do fluxo sanguíneo intracerebral) - também sua presença na anamnese;
• sangramento uterino de origem desconhecida.

O uso do medicamento deve ser interrompido em caso de desenvolvimento de sintomas de tromboembolia, alterações nos resultados dos testes funcionais do fígado ou aparecimento de icterícia colestática.

É necessária cautela ao administrar o medicamento em casos de epilepsia, disfunção renal ou enxaqueca (mesmo se presentes na anamnese). Se o medicamento for usado em mulheres com hipercolesterolemia, é necessário monitorar os níveis de lipídios plasmáticos durante o tratamento.

Efeitos colaterais Livial

Ocasionalmente, tomar o medicamento causa tontura, alterações de peso, sangramento vaginal, dermatose seborreica, edema pré-tibial, dores de cabeça, diarreia, aumento do volume de pelos faciais e alterações nos testes de função hepática.

Em diabéticos, o uso de Livial pode causar uma diminuição na tolerância à glicose e um aumento nas necessidades de insulina (ou a necessidade de outros agentes antidiabéticos).

Overdose

A intoxicação aguda pode causar vômitos com náuseas, bem como sangramento vaginal.

Não há antídoto; medidas sintomáticas são tomadas caso surjam distúrbios.

Interações com outras drogas

Devido à capacidade do medicamento de potencializar as propriedades fibrinolíticas do sangue, pode ocorrer potencialização da atividade dos anticoagulantes. Esse efeito foi observado no caso da varfarina. É necessário combinar o medicamento com anticoagulantes com extremo cuidado, especialmente durante o início da terapia e após o seu término. Se necessário, a dosagem da varfarina é ajustada.

Existem dados limitados sobre interações medicamentosas com a tibolona. Testes in vivo revelaram que a administração com tibolona altera modestamente os parâmetros farmacocinéticos do midazolam, substrato da hemoproteína P450 3A4. Isso sugere que o medicamento pode interagir com outros substratos da CYP3A4.

Medicamentos que têm efeito estimulante sobre o CYP3A4, incluindo carbamazepina com rifampicina, hidantoína e barbitúricos, podem potencializar os processos de metabolismo da tibolona e, assim, alterar sua atividade medicinal.

Substâncias vegetais que contêm erva-de-são-joão promovem a estimulação dos processos metabólicos de progestagênios com estrogênios via CYP3A4. O aumento do metabolismo de progestagênios e estrogênios pode provocar um enfraquecimento da eficácia do medicamento e uma alteração no perfil de sangramento uterino.

Condições de armazenamento

O Livial deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Livial é aprovado para uso dentro de 24 meses a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Um análogo do medicamento é o medicamento Tibolona.