Makrotussin

Macrotussin é uma suspensão para recepção interna, que é usada para tratar tosse e resfriado.

Indicações Makrotussin

Entre as indicações de infecção e inflamação nas vias aéreas, provocadas por micróbios, substâncias sensíveis à eritromicina (nestas doenças, tosse também são observadas):

• forma aguda de laringite;
• bronquite com traqueíte;
• inflamação dos pulmões;
• bronquite crônica no estágio agudo;
• patologia pulmonar obstrutiva crônica no estágio de exacerbação infecciosa;
• desenvolvimento como resultado de complicações infecciosas de fibrose cística;
• tosse convulsa com paracismo e difteria (no último caso também para a remoção de portadores bacterianos);
• forma purulenta de sinusite;
• remoção de portadores de tosse convulsa.

Forma de liberação

Produzido sob a forma de garrafas com um volume de 120 ou 180 ml. Uma garrafa em uma embalagem, completa com um colher-dispensador.

Farmacodinâmica

O medicamento combinado, seu efeito é condicionado pelas propriedades dos componentes constituintes.

A eritromicina é um antibiótico macrólido e atua inibindo o processo de biossíntese de proteínas em micróbios sensíveis. Isso ocorre como resultado da conexão com as subunidades ribossômicas 50S. Este processo leva à supressão de processos de crescimento e reprodução de organismos patogênicos.

A erritromicina também possui propriedades bacteriostáticas. Entre os microorganismos, que são afetados - estreptococos e estafilococos. Além disso, também as estirpes produtoras de penicilinase (excluindo-MRSA estirpes), Corynebacterium difteria, Listeria monocytogenes, Clostridium, Legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., Wand influenzae, Moraxella catarrhalis, Campylobacter e eyuni.

A eritromicina afeta ativamente agentes patogênicos intracelulares - como micoplasma, treponema pálido, clamídia e rickettsia. No entanto, não afeta bactérias gram negativas (como Escherichia coli, pseudomonas, shigella, etc.).

A guaifenesina é uma substância que incentiva a expectoração. Melhora a secreção de elementos do muco brônquico, com uma viscosidade fraca e, além disso, ajuda a despolimerizar glicosaminoglicanos ácidos e aumenta a atividade de cílios epiteliais ciliados no trato respiratório. Reduz a adesão do escarro, diluindo-o e facilitando a liberação de órgãos respiratórios e, além disso, reduz a tensão superficial. Em alguns casos, o medicamento pode causar um efeito sedativo leve.

Farmacocinética

Após a ingestão oral de estearato de eritromicina inalterada passa pelo estômago para o 12-cólon. O resíduo esteárico neste caso protege a base de eritromicina da ação do ácido clorídrico sobre ele. Devido à hidrólise desta substância no duodeno, são formados componentes separados - eritromicina e ácido octadecanóico.

A absorção de eritromicina ocorre através do intestino. A biodisponibilidade do ingrediente activo no caso do estearato de eritromicina é superior à da eritromicina isolada. Depois de consumir 500 mg de concentração máxima de medicação é de 2,4 μg / ml, é atingido em 2-4 horas.

A meia-vida da eritromicina é de cerca de 1,9-2,4 horas, na concentração terapêutica que permanece no corpo por 6-8 horas. Ligação a α1-glicoproteínas de plasma sanguíneo - 40-90%.

A droga efetivamente penetra através dos tecidos com órgãos (mas não tecido no sistema nervoso central). Como outros antibióticos macrólidos, a eritromicina possui um alto grau de passagem para as células. Deve notar-se que, ao mesmo tempo, a acumulação intracelular de antibiótico é capaz de 4-24 vezes maior do que no plasma.

Parte da eritromicina é metabolizada no fígado - o mecanismo de N-desmetilação. A excreção ocorre principalmente junto com a bile. Inalterado na urina é alocado apenas 2,5-4,5% do medicamento. A substância ativa é capaz de passar pela placenta, mas no plasma sangüíneo fetal seus índices são baixos. Também é excretado através do leite materno (o nível de acumulação no leite é 5 vezes maior do que o plasma).

A guaifenesina é absorvida pelo trato digestivo após meia hora. Ele passa principalmente pelos tecidos que contêm mucopolissacarídeos ácidos. Uma vez no corpo, a substância atinge uma concentração máxima após 1-2 horas, mantendo os parâmetros terapêuticos durante 6 horas.

A meia-vida da guaifenesina é de aproximadamente 1 hora.

A excreção ocorre com fleuma. Através dos rins, os produtos de decomposição inalterados são deduzidos. A guaifenesina também é capaz de dar uma tonalidade rosa à urina.

Dosagem e administração

A suspensão com a droga deve ser agitada cuidadosamente antes de usar. Beba o medicamento pelo menos meia hora antes das refeições ou 2 horas depois disso. As doses são prescritas dependendo da gravidade do curso da doença, bem como a idade do paciente. Pegue Macrotussin quatro vezes por dia.

No caso de uma doença leve ou leve, uma única dose é:

• crianças 6-7 anos - 10 ml (2 colheres de sopa);
• crianças de 7 a 9 anos de idade - 12,5 ml (2,5 colheres de sopa);
• Crianças maiores de 9 anos e adultos - 15 ml (3 colheres de sopa).

A duração do curso de tratamento é determinada pelo médico (depende da natureza da patologia, das indicações e da idade do paciente). Em média, dura cerca de 7 a 10 dias.

[2]

Uso Makrotussin durante a gravidez

As informações sobre os efeitos da medicação no corpo de uma mulher grávida não são suficientes, para que você possa usá-lo durante este período apenas com a nomeação de um médico e sob sua supervisão.

Se você quiser tomar Macrotussin durante o período de lactação, você deve parar a amamentação durante o período de procedimento.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância individual à eritromicina e outros macrólidos, bem como a quaisquer outros elementos da droga;
• crianças menores de 6 anos;
• SUIQT (congênito ou adquirido) no ECG;
• insuficiência hepática em forma grave.

Também é proibido combinar substâncias como pimozide, astemizol e também terfenadina e, além disso, ergotamina e cisaprida com dihidroergotamina.

Efeitos colaterais Makrotussin

As reacções adversas são observadas ocasionalmente, principalmente no caso de uma sobredosagem. Entre os sintomas - diarreia, vómitos, náuseas, dor abdominal, pancreatite, bem como anorexia, colite pseudomembranosa, uma forma, uma doença do fígado (hepatocelular ou forma cholestatic de hepatite e icterícia colestática), formulário do parênquima de jade, e agranulocitose.

Tinnitus e perda auditiva também podem ocorrer - essas manifestações ocorrem após a retirada do medicamento.

Devido ao uso de Macrotussin, o ritmo cardíaco pode aumentar, o intervalo QT pode ser estendido. Em alguns casos, ocorre arritmia ventricular (às vezes uma arritmia na forma de taquicardia pirouette), a tosse aumenta, um sentimento de fraqueza geral, confusão, pesadelos, alucinações e tonturas ocorrem.

O curso da miastenia gravis também pode piorar. Entre as reações devido ao efeito quimioterápico: superinfecção, que é provocada por bactérias resistentes a LS ou fungos.

Em pacientes com intolerância a guaifenesina ou antibióticos macrólidos, as alergias podem desenvolver-erupções cutâneas, coceira, urticária, eritema maligno exsimático ou poliformiforme, síndrome de Lyell e anafilaxia.

Ocasionalmente, com o uso de Macrotussin, podem desenvolver-se reações graves de intolerância - entre elas o edema de Quincke, anafilaxia e o inchaço dos tecidos moles no rosto. Com estes sintomas, é necessário tomar glucocorticóides, bem como adrenalina, para introduzir infusão de fluido e garantir a permeabilidade do ar através dos órgãos respiratórios.

[1]

Interações com outras drogas

Uma vez que a eritromicina é principalmente metabolizada no fígado com a ajuda do sistema de hemoproteínas P450, é capaz de interagir com certos medicamentos. A natureza do seu impacto é como se segue: aumento de indicadores de rifabutina, fenitoína, tacrolimus, e, além disso, metilprednisolona, hexobarbital, alfentanil, cafeína, zopiclone, aminofilina e teofilina ácido valpróico no plasma sanguíneo. Como conseqüência, sua toxicidade também aumenta, então você precisa diminuir a dosagem dessas substâncias e monitorar seu nível no soro sanguíneo.

É proibido combinar Macrotussin com inibidores de OCS (como fluoxetina e paroxetina com sertralina), uma vez que a concentração do último no plasma é significativamente aumentada, pelo que a intoxicação por serotonina pode se desenvolver.

Quando combinado com digoxina, a absorção deste último aumenta e sua concentração no soro sanguíneo aumenta. A combinação com a ciclosporina também provoca um aumento na sua concentração, o que aumenta a nefrotoxicidade da substância.

No caso de um composto com carbamazepina, a taxa de metabolismo no fígado diminui. Se você precisa tomar esses medicamentos ao mesmo tempo, você pode precisar de uma redução de 50% na dosagem de carbamazepina.

O composto com quinidina, bem como cisaprida e procainamida também aumenta os níveis dessas substâncias no soro sanguíneo, resultando no desenvolvimento de taquicardia ventricular ou o prolongamento do intervalo QT.

Devido ao aumento das concentrações no sangue de terfenadina e astemizol em combinação com Macrotussin, podem ocorrer distúrbios graves do ritmo cardíaco.

Devido ao aumento nos índices de agentes que retardam a GABA-KoA-redutase (como lovastatina ou simvastatina), a rabdomiólise pode se desenvolver (principalmente após a conclusão do tratamento com eritromicina).

Uma vez que o medicamento aumenta a força do efeito sobre o corpo do syyafil, é necessária uma dosagem mais baixa do último.

É proibido combinar cloranfenicol (antagonismo), drogas que aumentam a acidez do estômago e as bebidas ácidas, porque reduzem a atividade da eritromicina. No caso de combinação com OK, o risco de hepatotoxicidade aumenta.

O composto com antagonistas de cálcio (como verapamil ou felodipina) reduz a taxa de eliminação e também aumenta a eficácia desses fármacos. Devido à sua combinação com eritromicina, podem ocorrer bradiarritmia, hipotensão ou acidose lática.

A recepção simultânea com medicamentos com sulfanilamida, tetraciclinas e estreptomicina aumenta a eficácia do Macrotussin.

Estudos de laboratório mostraram que há antagonismo entre eritromicina, bem como clindamicina e lincomicina, razão pela qual é proibido combinar esses medicamentos.

Pacientes com intolerância à aspirina podem desenvolver uma alergia ao fármaco, pois seu enchimento é tartrazina.

[3]

Condições de armazenamento

É necessário manter o remédio em condições padrão, em um local fechado de crianças. As condições de temperatura são de um máximo de 25 ° C.

Validade

Macrotussin pode ser usado durante 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.