Metilprednisolona

A metilprednisolona é um glicocortosteróide sintético que é amplamente utilizado na prática médica para tratar várias condições inflamatórias e alérgicas. Aqui está uma breve caracterização deste medicamento:

1. Ação anti-inflamatória: A metilprednisolona tem um forte efeito anti-inflamatório. Inibe as reações inflamatórias no corpo, bloqueando a síntese e a liberação de mediadores inflamatórios.
2. Ação imunossupressora: O medicamento pode suprimir o sistema imunológico, o que é especialmente importante no tratamento de doenças autoimunes, como artrite reumatóide e lúpus eritematoso sistêmico.
3. Reações alérgicas: a metilprednisolona é eficaz no tratamento de reações alérgicas, como dermatite alérgica, asma e rinite alérgica.
4. Outras indicações: o medicamento também pode ser usado no tratamento de doenças dos órgãos de visão, doenças de pele, câncer e outras patologias.
5. DosageForms: A metilprednisolona está disponível em uma variedade de formas, incluindo comprimidos, injeções, colírios, pomadas e cremes para a pele.
6. Efeitos indesejáveis: o medicamento pode causar vários efeitos colaterais, como hipertensão, hiperglicemia, osteoporose, diminuição da imunidade e outros. Portanto, deve ser usado sob a supervisão de um médico.
7. Contra-indicações: A metilprednisolona não é recomendada em gravidez, doenças infecciosas, infecções fúngicas, úlceras gástricas e duodenais e pressão alta.

É importante consultar seu médico antes de iniciar a metilprednisolona para avaliar as indicações para seu uso, dosagem e possíveis efeitos colaterais.

Indicações Metilprednisolona

1. Doenças articulares inflamatórias: artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilosante e outras doenças articulares inflamatórias.
2. Disseases alérgicas: rinite alérgica, dermatite alérgica, asma alérgica e reações alérgicas a medicamentos.
3. Colagenoses: lúpus eritematoso sistêmico, dermatomiosite, esclerose sistêmica e outras colagenoses.
4. Doenças da pele: dermatite, psoríase, eczema e outros processos inflamatórios da pele.
5. Doenças respiratórias: asma brônquica, bronquite obstrutiva e outras doenças respiratórias com base alérgica ou inflamatória.
6. Doenças oncológicas: Tratamento de tumores, especialmente leucemia, linfoma, mieloma e outros tumores malignos.
7. Transplantes de órgãos: prevenção e tratamento da rejeição do enxerto.
8. Doenças autoimunes: tratamento de doenças como doença de Crohn, sarcoidose e outras doenças autoimunes.

Forma de liberação

1. Tablets orais: esta é a forma mais usada de metilprednisolona, conveniente para tratamento de longo prazo em casa. Os comprimidos podem ter uma dose diferente do ingrediente ativo.
2. Solução para injeção: usado para ação rápida em condições agudas, incluindo emergências. A solução pode ser destinada à administração intramuscular (v/m) e intravenosa (v/v).
3. Liofilizato para a preparação da solução para injeção: pó a partir do qual uma solução é preparada para administração intramuscular ou intravenosa. É usado em ambientes hospitalares para dosagem precisa e para ajuste de dose individual, se necessário.
4. Suspensão para injeção: A injeção da suspensão fornece uma duração mais longa da ação do medicamento, que pode ser preferível a algumas condições de tratamento.

Farmacodinâmica

1. Ação anti-inflamatória:

   • A metilprednisolona suprime a inflamação inibindo a produção de prostaglandinas e outros mediadores inflamatórios, como leucotrienos e citocinas. Também inibe a migração de leucócitos para áreas de inflamação, redução da fagocitose e a liberação de mediadores inflamatórios.

2. Ação imunossupressora:

   • A metilprednisolona suprime o sistema imunológico do corpo, reduzindo a atividade de linfócitos, monócitos, macrófagos e outras células responsáveis pela resposta imune. Essa propriedade o torna útil no tratamento de doenças autoimunes, como artrite reumatóide e lúpus eritematoso sistêmico, bem como na transplantologia para impedir a rejeição do transplante.

3. Ação anti-alérgica:

   • A metilprednisolona reduz a produção de mediadores alérgicos, como histamina, e suprime a resposta do corpo a alérgenos. Isso o torna um tratamento eficaz para reações alérgicas, bem como asma e rinite alérgica.

4. Efeitos metabólicos:

   • A metilprednisolona pode causar vários efeitos metabólicos, como aumento da gliconeogênese e glicogenólise, o que pode levar à hiperglicemia. Também pode causar retenção de sódio e água no corpo, diminuição da síntese de colágeno e aumento da permeabilidade de cálcio da membrana.

5. Outros efeitos:

   • A metilprednisolona também pode afetar muitos outros sistemas corporais, incluindo os sistemas endócrinos, cardiovasculares, gastrointestinais e nervosos.

Farmacocinética

1. Absorção: A metilprednisolona é geralmente bem absorvida do trato gastrointestinal após a administração oral. A absorção pode ser adiada quando tomada com comida.
2. Distribuição: É bem distribuída no corpo e pode penetrar em muitas barreiras, incluindo a barreira do haste de plasma. Ele se liga às proteínas plasmáticas em graus variados, o que pode variar dependendo da concentração do medicamento.
3. O metabolismo: a metilprednisolona é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos e inativos, que podem ser excretados pelos rins ou através da bílis.
4. Excreção: é excretada principalmente pelos rins como metabólitos. Uma pequena proporção é excretada através da bile.
5. Half-Life: A meia-vida da metilprednisolona é de cerca de 2-3 horas, o que significa que seus efeitos desaparecem rapidamente após a descontinuação.
6. O metabolismo das substâncias: a metilprednisolona pode afetar o metabolismo de outros medicamentos, especialmente os metabolizados no fígado via citocromo p450.

Dosagem e administração

Comprimidos orais

• Dosagem: A dose inicial para adultos é geralmente de 4 mg a 48 mg por dia, dependendo da doença específica. A dose pode ser ajustada pelo médico, dependendo da resposta ao tratamento.
• Uso: os comprimidos devem ser tomados com comida ou leite para minimizar a irritação do estômago. A dose pode ser dividida em várias refeições ao longo do dia, dependendo das recomendações do médico.

Solução para injeção e liofilizato para a preparação da solução

• Administração intravenosa (iv) e intramuscular (IM): a dosagem e a frequência da administração serão determinadas por um médico, dependendo da condição. Condições agudas podem exigir uma única dose alta; As condições crônicas podem exigir doses mais baixas regulares.
• Uso: A administração intravenosa deve ser feita lentamente. As injeções V/M são administradas em tecidos musculares profundos.

Suspensão para injeção

• Uso intramuscular: a suspensão fornece uma duração mais longa de ação. A dosagem é determinada individualmente.

Instruções especiais

• Para evitar uma "síndrome da retirada", o tratamento a longo prazo com metilprednisolona deve ser concluído com uma redução gradual na dose.
• Com o uso a longo prazo, é necessário o monitoramento da saúde óssea, os níveis de açúcar no sangue, a pressão arterial e a função adrenal.
• O uso de glicocorticóides pode aumentar o risco de infecções, especialmente com altas doses ou terapia prolongada.

Uso Metilprednisolona durante a gravidez

Ao usar a metilprednisolona durante a gravidez, o médico deve avaliar os benefícios de seu uso em comparação com os riscos potenciais para o feto e a mãe. A decisão de usar metilprednisolona durante a gravidez deve ser individualizada e baseada em uma análise cuidadosa de todos os fatores, incluindo a condição da mãe e do feto, além de possíveis terapias alternativas.

Geralmente, é preferível minimizar o uso de glicocortosteróides ao mínimo necessário durante a gravidez, especialmente nos estágios iniciais da gravidez, quando a organogênese fetal é mais ativa. No entanto, em alguns casos, a metilprednisolona pode ser prescrita por um médico para o tratamento de condições graves na mãe que podem representar uma ameaça à sua saúde ou vida.

Contra-indicações

1. Infecções fúngicas: o uso da metilprednisolona pode provocar o crescimento de infecções fúngicas. Portanto, não deve ser usado na presença de infecções fúngicas sem receita médica.
2. Infecções virais: A metilprednisolona pode deprimir o sistema imunológico, tornando o corpo mais vulnerável a infecções virais. O uso de metilprednisolona pode fazer com que as infecções virais, como herpes ou varicela pior ou espalhadas.
3. Tuberculose: Glucocortosteróides, incluindo metilprednisolona, podem mascarar os sintomas da tuberculose e exacerbar seu curso. Portanto, o uso de metilprednisolona pode ser contra-indicado em pacientes com tuberculose ativa ou teste positivo de tuberculina.
4. Infecções fúngicas sistêmicas: A metilprednisolona é contra-indicada em pacientes com infecções fúngicas sistêmicas, como coccidiomicose e histoplasmose, pois pode promover sua propagação e piorar o curso da infecção.
5. Hipertensão arterial não controlada: o uso da metilprednisolona pode levar a um aumento da pressão arterial; portanto, seu uso pode ser contra-indicado em pacientes com hipertensão arterial não controlada.
6. Distúrbios mentais: A metilprednisolona pode exacerbar ou causar distúrbios psiquiátricos, como depressão, agressão ou ansiedade, por isso deve ser usada com cautela em pacientes com predisposição a essas condições.
7. Gravidez e amamentação: o uso de metilprednisolona durante a gravidez pode ser contra-indicado devido a possíveis efeitos adversos no feto. Se o uso durante a amamentação for necessário, a mulher deve consultar um médico.

Efeitos colaterais Metilprednisolona

1. Pressão arterial aumentada: a metilprednisolona pode aumentar a pressão arterial, o que é especialmente importante para pacientes com hipertensão.
2. Hiperglicemia: Este medicamento pode aumentar os níveis de glicose no sangue, o que pode ser problemático para pessoas com diabetes.
3. Osteoporose: O uso a longo prazo de glicocortosteróides pode levar à osteoporose, aumentando o risco de fraturas ósseas.
4. Imunossupressão: A metilprednisolona suprime o sistema imunológico, o que pode aumentar o risco de infecções e atrasar a cicatrização de feridas.
5. Alterações de peso: A metilprednisolona pode causar alterações de peso, incluindo ganho de peso ou perda, em algumas pessoas.
6. Alterações de humor: Os glicocortosteróides podem causar efeitos colaterais mentais, como irritabilidade, insônia, depressão ou euforia.
7. Problemas gastrointestinais: O uso a longo prazo da metilprednisolona pode causar úlceras estomacais, sangramento do trato gastrointestinal ou outros problemas.
8. O aumento do risco de catarata: o uso prolongado de glicocorticosteróides pode aumentar o risco de catarata.

Overdose

1. Efeitos aumentados: efeitos colaterais existentes da metilprednisolona, como hiperglicemia (alto açúcar no sangue), aumento da pressão arterial, retenção de sódio e água no corpo, osteoporose, hipertensão induzida por glicocorticóides, imunidade diminuída e outros podem ser aumentados.
2. Hiperglicemia: Uma overdose de metilprednisolona pode causar um aumento significativo nos níveis de glicose no sangue (hiperglicemia), o que é especialmente perigoso para pessoas com ou predispostas ao diabetes.
3. Hipertensão: Pode ocorrer aumento da pressão arterial, o que pode levar a crise hipertensiva ou outras complicações cardiovasculares.
4. Distúrbios eletrolíticos: a overdose pode causar desequilíbrios eletrolíticos, incluindo retenção de sódio e água no corpo e aumento da excreção de potássio e cálcio.
5. Outros efeitos colaterais: Outros efeitos colaterais, como diminuição da imunidade, ganho de peso, problemas gastrointestinais, hipotireoidismo, miopatias etc. são possíveis.

Interações com outras drogas

1. Drogas que aumentam a hiperglicemia: a metilprednisolona podem aumentar os níveis de glicose no sangue. Use com outros medicamentos, como glicocortosteróides, diuréticos, hormônios da tireóide ou preparações de açúcar, pode aumentar esse efeito.
2. Drogas que aumentam o risco de úlcera péptica: a metilprednisolona pode aumentar o risco de úlcera péptica. Use com certos AINEs (por exemplo, aspirina, ibuprofeno), anticoagulantes (por exemplo, varfarina) ou corticosteróides podem aumentar esse risco.
3. Medicamentos que aumentam o risco de infecções: a metilprednisolona podem aumentar o risco de infecções. O uso com outros medicamentos ou medicamentos imunossupressores que suprimem o sistema imunológico (por exemplo, ciclosporina) pode aumentar esse efeito.
4. Medicamentos que aumentam o risco de osteoporose: o uso a longo prazo da metilprednisolona pode levar à osteoporose. Use com outros medicamentos, como anticonvulsivantes ou medicamentos contendo cálcio, pode aumentar esse risco.
5. Drogas que afetam o equilíbrio eletrolítico: a metilprednisolona pode causar retenção de sódio e água no corpo. Use com outros medicamentos, como diuréticos ou medicamentos contendo potássio, pode alterar o equilíbrio de eletrólitos.
6. Os medicamentos que afetam o status hormonal: a metilprednisolona podem afetar a função do hipotálamo e da hipófise. Use com outros medicamentos, como medicamentos antiepiléticos ou preparações hormonais, pode levar a distúrbios no equilíbrio hormonal.