Neuralgin

Neuralgin é um medicamento da subcategoria dos anticonvulsivantes.

Indicações Neuralgina

É usado em adultos para aliviar dores de alta intensidade (também neuropáticas).

Além disso, é usado em combinação com outros anticonvulsivantes para eliminar crises epilépticas parciais (acompanhadas ou não por um estágio secundário de generalização) em adultos e adolescentes a partir dos 12 anos de idade. Além disso, é prescrito para crises parciais em crianças de 6 a 12 anos.

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Forma de liberação

O componente é liberado em cápsulas, 100 unidades em um frasco ou 10 unidades em uma placa de células; há 3 dessas placas em um pacote.

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Farmacodinâmica

Ainda não foi possível determinar o princípio exato de ação da gabapentina. O elemento está relacionado ao neurotransmissor GABA em sua estrutura, mas em seu tipo de influência difere de outros componentes ativos que interagem com as sinapses GABA (entre eles estão barbitúricos com valproatos, benzodiazepínicos e substâncias que retardam a atividade da transaminase GABA e retardam os processos de captação de GABA, bem como pró-fármacos e agonistas de GABA).

Testes in vitro utilizando gabapentina radiomarcada descreveram uma nova região de ligação peptídica no cérebro de ratos, incluindo o hipocampo e o neocórtex, que pode estar relacionada aos efeitos analgésicos e anticonvulsivantes da gabapentina e seus derivados estruturais. O local de síntese da gabapentina foi identificado como a subunidade α2-δ dos canais de Ca2+ sensíveis à voltagem.

A gabapentina, que está em níveis clínicos, não é sintetizada com outros neurotransmissores comuns ou terminais cerebrais terapêuticos, incluindo GABA-A e GABA-B, bem como terminais de glutamato, benzodiazepina, glicina ou N-metil-D-aspartato.

A gabapentina não interage com os canais de Na in vitro, o que a distingue da carbamazepina e da fenitoína. A substância enfraquece parcialmente a resposta à atividade agonista do glutamato NMDA em testes in vitro individuais, mas apenas em valores acima de 100 μM, que não podem ser obtidos in vivo.

O fármaco reduz ligeiramente os volumes de neurotransmissores monoamina liberados in vitro. Seu uso em ratos causa um aumento na renovação do GABA em certas áreas do cérebro (um efeito semelhante ao do valproato de sódio, embora em áreas diferentes do cérebro). A importância dessa atividade da gabapentina para a atividade anticonvulsivante ainda precisa ser determinada.

Em animais, a substância penetra no cérebro sem complicações, prevenindo convulsões causadas por choque elétrico máximo ou convulsivantes químicos (incluindo elementos que retardam a ligação do GABA), bem como em modelos genéticos de convulsões.

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Farmacocinética

Após administração oral, a gabapentina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal, independentemente da ingestão de alimentos; em geral, não se observa interação com alimentos. Os valores plasmáticos de Cmax são registrados após 2 a 3 horas. O tamanho da porção e os parâmetros plasmáticos do fármaco são linearmente dependentes. A administração repetida do fármaco não altera as características farmacocinéticas. Os valores absolutos de biodisponibilidade são de aproximadamente 59%, permanecendo inalterados em caso de uso contínuo.

A gabapentina não sofre síntese com proteínas sanguíneas intraplasmáticas. A substância atravessa a barreira hepatoencefálica; em epilépticos, seus valores no líquido cefalorraquidiano são aproximadamente 20% do nível dos parâmetros plasmáticos de equilíbrio correspondentes do fármaco.

O medicamento praticamente não sofre processos metabólicos no corpo humano, não causa lentidão ou indução de enzimas hepáticas e inibe o metabolismo dos anticonvulsivantes mais comumente usados.

A excreção inalterada ocorre apenas pelos rins. A meia-vida não está vinculada ao tamanho da porção, sendo, em média, de 5 a 7 horas em pessoas com atividade secretora renal saudável. A substância pode ser removida do plasma sanguíneo por hemodiálise.

Dosagem e administração

A cápsula pode ser tomada sem alimentos. Para reduzir a probabilidade de sintomas negativos, recomenda-se tomar a primeira dose antes de dormir.

Em caso de dor de origem neuropática, 0,3 g do medicamento deve ser usado uma vez no 1º dia, 0,3 g duas vezes no 2º dia e 0,3 g três vezes no 3º dia. Se necessário, a dose diária é aumentada gradualmente até que o efeito analgésico seja alcançado (máximo – 1,8 g, dividido em 3 doses). Em estágios graves da doença, doses mais altas são utilizadas – 1,8-3,6 g por dia.

Em caso de epilepsia, é realizada uma terapia complexa. Pessoas com mais de 12 anos devem tomar inicialmente 0,3 g do medicamento, 3 vezes ao dia. As doses mais eficazes são consideradas na faixa de 0,9 a 1,8 g por dia (devem ser divididas em 3 usos). A substância deve ser usada em intervalos máximos de 12 horas.

Crianças de 6 a 12 anos devem usar 25-35 mg/kg por dia (a dosagem é dividida em 3 doses).

Uso Neuralgina durante a gravidez

A prescrição do medicamento a mulheres grávidas é permitida apenas em situações em que o benefício de sua administração à mulher seja considerado mais provável do que o risco de desenvolver efeitos negativos no feto.

O ingrediente ativo (gabapentina) é excretado no leite materno, razão pela qual a amamentação não é possível durante o seu uso.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em casos de intolerância grave associada a substâncias medicinais.

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Efeitos colaterais Neuralgina

Os efeitos colaterais incluem:

• doenças infecciosas: vírus, infecções do trato urinário, pneumonia e otite média;
• lesões que afetam o sistema sanguíneo: leucopenia ou trombocitopenia;
• distúrbios imunológicos: alergias;
• distúrbios metabólicos: alterações nos níveis de açúcar no sangue, anorexia, aumento do apetite e ganho ou perda de peso;
• transtornos mentais: depressão, alucinações, sentimentos de ansiedade ou agitação, transtorno de pensamento e labilidade emocional;
• Lesões que afetam o funcionamento do sistema nervoso: ataxia, amnésia, sonolência, disartria e convulsões, bem como hipercinesia, dores de cabeça, insônia, tontura e tremor. Além disso, distúrbios de coordenação, nistagmo, hipocinesia com parestesia e hipoestesia, bem como potencialização/diminuição/desaparecimento de reflexos e outros distúrbios motores (distonia, atetose ou discinesia);
• problemas com a função visual: diplopia ou ambliopia, bem como diminuição da acuidade visual;
• distúrbios auditivos: vertigem ou zumbido;
• distúrbios cardiovasculares: palpitações, vasodilatação e aumento da pressão arterial;
• distúrbios respiratórios: faringite, coriza, tosse, dispneia e bronquite;
• distúrbios digestivos: diarreia, vômito, constipação, gengivite, dor abdominal, doença dentária, boca seca e flatulência, bem como hepatite, icterícia, pancreatite e aumento dos testes de função hepática;
• lesões epidérmicas: coceira, acne, SSJ, edema de Quincke, hematomas e erupções cutâneas, bem como edema facial, eritema multiforme e alopecia;
• danos ao sistema músculo-esquelético: artralgia, dor nas costas, espasmos musculares e mialgia;
• distúrbios urogenitais: incontinência urinária, insuficiência renal, ginecomastia e impotência;
• outros sintomas: fadiga intensa, astenia, inchaço (às vezes periférico), distúrbios da marcha e, ao mesmo tempo, dor, febre, frio e sensação de mal-estar, dor no peito e síndrome de abstinência (inclui náuseas, hiperidrose, insônia e sensação de ansiedade).

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Overdose

Sinais de intoxicação: sensação de sonolência, fezes frequentes e soltas, visão dupla, letargia e fala arrastada.

Nesses casos, são prescritos sorventes à vítima. A droga pode ser excretada por meio de sessões de hemodiálise.

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Interações com outras drogas

O medicamento pode ser combinado com outros anticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital, bem como ácido valpróico e fenitoína), anticoncepcionais orais (contendo etinilestradiol ou noretindrona) e agentes que bloqueiam a secreção tubular e reduzem a excreção renal de gabapentina.

Os antiácidos que contêm Al3+ e Mg2+ reduzem a biodisponibilidade do medicamento em aproximadamente 20%, por isso recomenda-se tomá-lo 2 horas após a administração do antiácido.

Quando usado em combinação com medicamentos mielotóxicos, ocorre potencialização da hematotoxicidade (desenvolvimento de leucopenia).

Ao utilizar cápsulas de morfina com dose de liberação controlada de 60 mg por 2 horas, juntamente com gabapentina na proporção de 0,6 g, os valores médios de AUC desta última aumentaram 44% em comparação com os valores de AUC da gabapentina usada sem morfina. Por isso, é necessário monitorar cuidadosamente o estado de saúde das pessoas, observando sintomas de depressão do SNC, como sensação de sonolência. Em caso de tal violação, é necessário reduzir a dose de morfina ou gabapentina de acordo.

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Condições de armazenamento

Neuralgin deve ser armazenado em temperaturas na faixa de 15-30°C.

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Validade

O Neuralgin pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de liberação da substância terapêutica.

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Aplicação para crianças

Neuralgin é usado no tratamento adjuvante de crises parciais com generalização secundária (ou não) em crianças maiores de 6 anos de idade.

O medicamento pode ser prescrito como monoterapia para os distúrbios acima mencionados em crianças maiores de 12 anos.

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Análogos

Análogos do medicamento são Gabagamma, Gabantin com Gabastadina, Nupintin com Gabalept, Tebantin com Gatonina, e também Gabamax e Meditan com Gabapentina. Além disso, Gabata, Convalis com Grimodina e Epigan com Neuropentina.