Zometa

Zometa retarda os processos de reabsorção óssea e corrige os processos metabólicos no tecido ósseo.

Indicações Zometa

É usado em caso de tais violações:

• dano secundário ao tecido ósseo (metástases) em tumores de natureza disseminada (carcinoma de próstata ou mama);
• mieloma múltiplo;
• hipercalcemia de origem tumoral ou hiperparatireoidismo;
• prevenção da ocorrência de fraturas patológicas;
• prevenção da compressão da medula espinhal;
• em procedimentos cirúrgicos envolvendo ossos;
• prevenção da osteoporose durante a terapia para carcinoma de mama usando inibidores de aromatase.

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Forma de liberação

A substância é liberada na forma de líquido para infusão, em frascos com capacidade de 4 mg/0,1 l, e também na forma de concentrado em frascos com capacidade de 4 mg/5 ml.

Farmacodinâmica

O ácido zoledrônico é um bifosfonato com alta eficácia terapêutica. Inibe a reabsorção óssea ao atuar nos osteoclastos, que destroem o tecido ósseo.

O efeito seletivo sobre os tecidos ósseos está associado a uma afinidade significativa por eles. Os osteoclastos absorvem bifosfonatos exclusivamente em áreas de alteração óssea, e então o efeito sobre os tecidos ósseos diminui e o processo de sua destruição cessa. Mas os detalhes individuais do princípio de ação do fármaco ainda não foram definitivamente determinados.

O medicamento possui um potente efeito antirreabsorção. O uso em mulheres com osteoporose associada à pós-menopausa resultou em uma redução significativa na probabilidade de fraturas vertebrais e sua recorrência. Durante o tratamento em pessoas com doença de Paget, observa-se uma resposta terapêutica confiável e de longo prazo, com estabilização dos níveis de fosfatase alcalina e dos valores do metabolismo ósseo. Em pessoas com essas patologias, o medicamento não afeta a condição óssea saudável, ajuda a preservar sua arquitetura e não destrói a mineralização.

Ao mesmo tempo, o medicamento, ao inibir a proliferação celular, exerce um efeito antitumoral em casos de mieloma ou tumor de mama. Possui atividade antimetastática, podendo ser utilizado tanto para metástases ósseas quanto para sua prevenção. A desaceleração da reabsorção óssea reduz significativamente a dor.

No caso de carcinoma com metástases ósseas, o medicamento previne a ocorrência de fraturas, bem como a compressão da medula espinhal, reduz a hipercalcemia relacionada ao tumor e a excreção urinária de cálcio. A necessidade de radioterapia costuma ser reduzida.

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Farmacocinética

Os bifosfonatos têm baixa absorção no trato gastrointestinal, razão pela qual é mais aconselhável o uso de um líquido medicinal para injeções intravenosas. A infusão aumenta os indicadores séricos e eles atingem o máximo ao final. Após 4 horas, observa-se uma diminuição de 10% nos valores, seguida de mais 1% após as 24 horas seguintes. A síntese proteica intraplasmática é de 50%.

O fármaco é excretado pelos rins em várias fases; a meia-vida final é de 146 horas. No caso de injeções repetidas (após um intervalo de 28 dias), o fármaco não se acumula. Durante o primeiro dia, aproximadamente 40 ± 16% da dose é registrada na urina. O restante é depositado no tecido ósseo, sendo posteriormente liberado no sistema circulatório em baixa velocidade. A substância não participa dos processos metabólicos, sendo excretada pelos rins inalterada (menos de 3% é excretada nas fezes).

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Dosagem e administração

O concentrado medicinal (4 mg/5 ml) é dissolvido em solução de dextrose ou NaCl (0,1 l). A substância finalizada deve ser utilizada imediatamente. O procedimento de infusão dura 15 minutos. O líquido finalizado pode ser armazenado por 24 horas a uma temperatura de 2 a 8 °C. É proibida a mistura do medicamento com outros agentes, e sua administração deve ser realizada por meio de um sistema de infusão separado.

Em caso de metástases ósseas em tumores de natureza disseminada e mielomas, 4 mg do medicamento são usados 1 vez durante um período de 3 a 4 semanas.

Para prevenir a osteoporose com fraturas patológicas devido ao carcinoma de mama durante a terapia com inibidores da aromatase na pós-menopausa, 4 mg do medicamento devem ser usados uma vez a cada seis meses.

É importante levar em consideração que, durante o tratamento, os níveis de ureia, creatinina e minerais no sangue devem ser monitorados regularmente. Os valores de creatinina são verificados antes de cada injeção.

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Uso Zometa durante a gravidez

É proibido prescrever para mulheres grávidas ou lactantes.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• sensibilidade grave aos bifosfonatos, bem como ao ácido zoledrônico;
• insuficiência renal grave (valores de CC ≤30 ml/minuto).

É necessário cuidado quando usado em indivíduos com insuficiência renal, insuficiência hepática e asma brônquica do tipo aspirina.

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Efeitos colaterais Zometa

Muitas vezes, ao usar o medicamento, os seguintes efeitos colaterais são observados:

• síndrome gripal e febre, além de dores de cabeça;
• anemia;
• conjuntivite;
• perda de apetite, vômitos com náuseas;
• dor na área das articulações e ossos;
• disfunção renal;
• hipocalcemia ou hipofosfatemia, bem como aumento dos valores de ureia e creatinina.

Ocasionalmente, os seguintes sintomas aparecem:

• sentimentos de confusão ou ansiedade, tonturas, distúrbios do sono e tremores;
• pancitopenia ou leucopenia;
• uveíte ou visão turva;
• estomatite, constipação, dor na região abdominal, diarreia e ressecamento afetando a mucosa oral;
• tosse ou dispneia;
• erupções cutâneas e coceira;
• cãibras que afetam os músculos;
• diminuição ou aumento da pressão arterial, bem como bradicardia;
• proteinúria ou hematúria e, além disso, insuficiência renal aguda;
• inchaço, astenia e ganho de peso;
• hipocalemia ou -magnesemia, bem como hipernatremia.

Urticária, anafilaxia, espasmo brônquico, sonolência e fibrilação atrial foram registrados em casos isolados.

Overdose

No envenenamento agudo com Zometa, a função renal é prejudicada (pode ocorrer até insuficiência renal aguda) e, além disso, a estrutura eletrolítica do sangue muda (cálcio com fosfatos e magnésio).

Em caso de desenvolvimento de hipocalcemia clinicamente significativa, é necessário realizar infusões com introdução de gluconato de cálcio.

Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com aminoglicosídeos aumenta a probabilidade de hipocalcemia.

É proibido combinar o medicamento com agentes que tenham efeito nefrotóxico.

A combinação de medicamentos com talidomida aumenta a probabilidade de desenvolver disfunção renal e insuficiência renal aguda em indivíduos com mieloma múltiplo.

Zometa não é quimicamente compatível com a solução de Ringer.

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Condições de armazenamento

Zometa deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 30°C.

Validade

O Zometa pode ser usado dentro de um período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

Zometa não deve ser usado em pediatria.

Análogos

Análogos da substância são os medicamentos Rezoscan, Zoledrex, Blastera e Zoledronic-Rus 4, bem como Zolerix, Aclasta, Veroclast com ácido zoledrônico, Resorba com Rezoklastin FS e Zoledronate-Teva.

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Avaliações

O Zometa é frequentemente comentado pelos sintomas negativos que causa. Bifosfonatos intravenosos foram associados a dores musculares, febre, sintomas gripais e mal-estar geral na primeira injeção, mas estes não ocorreram com injeções subsequentes.

As revisões também mencionam um único desenvolvimento de osteonecrose mandibular com extrações dentárias recentes em indivíduos que receberam altas doses de bifosfonatos por infusão.