Pentoxipharm

Pentoxifarm é um vasodilatador periférico. Contém o elemento pentoxifilina (derivado da xantina 3-substituída).

A substância ativa melhora os processos de microcirculação sanguínea, principalmente por afetar positivamente as características reológicas do sangue. Ao mesmo tempo, o medicamento inibe a agregação plaquetária e eritrocitária, além de reduzir os níveis de fibrinogênio e a viscosidade sanguínea. Além disso, inibe a ativação leucocitária e a participação dos leucócitos no desenvolvimento de processos inflamatórios. [ 1 ]

Indicações Pentoxipharm

É utilizado nas seguintes condições:

• distúrbios do fluxo sanguíneo periférico ( angiopatia de origem diabética, claudicação intermitente e úlceras tróficas que afetam as pernas);
• problemas com o fluxo sanguíneo intracerebral (lesões intracerebrais temporárias do tipo isquêmico, aterosclerose que afeta os vasos do cérebro e demência vascular);
• distúrbios do fluxo sanguíneo na retina;
• distúrbios auditivos ou vestibulares de origem vascular.

Forma de liberação

A liberação do elemento medicinal é realizada na forma de comprimidos com revestimento entérico - 10 unidades em uma embalagem de celular. Cada pacote contém 6 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O medicamento retarda a ação da PDE e aumenta os níveis de AMPc dentro dos miócitos com eritrócitos da membrana vascular e, ao mesmo tempo, reduz os níveis de Ca intracelular. Ele exibe um efeito vasodilatador, que se desenvolve com um enfraquecimento moderado da resistência vascular periférica e um aumento moderado no débito cardíaco e no volume sistólico. [ 2 ]

Farmacocinética

O fármaco é totalmente absorvido no trato gastrointestinal em alta velocidade. O uso combinado com alimentos reduz a taxa de absorção, mas não reduz seu grau. Os valores plasmáticos de Cmax do princípio ativo inalterado são observados após 1 hora, e os dos componentes metabólicos após 1,5 hora.

Observa-se síntese com a parede eritrocitária. A pentoxifilina com seus elementos metabólicos é excretada no leite materno. [ 3 ]

Após a primeira passagem intra-hepática, a pentoxifilina passa por intensos processos metabólicos. Nesse caso, um grande volume de metabólitos é formado – primeiro no interior dos eritrócitos e, posteriormente, no fígado. Os principais componentes metabólicos da pentoxifilina são 1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantina, juntamente com 1-3-carboxihexil-3,7-imetilxantina.

A excreção é realizada principalmente pelos rins, na forma de elementos metabólicos; menos de 4% da porção administrada é excretada nas fezes. A maior parte do fármaco ingerido é excretada em 24 horas.

Em pessoas com disfunção renal/hepática, bem como em pessoas com idade entre 60 e 68 anos, observa-se um aumento nos níveis de AUC e uma diminuição no grau de eliminação.

Dosagem e administração

A duração do ciclo de tratamento e a dosagem diária são selecionadas levando em consideração o tipo de doença e a gravidade dos seus sintomas.

A terapia deve começar com uma dose diária de 0,6 g, dividida em 3 doses.

Em caso de forte diminuição da pressão arterial e desenvolvimento de efeitos colaterais, a dose diária pode ser reduzida para 0,3 g.

É permitida uma dose máxima de 1,2 g do medicamento por dia (no caso da fase ativa da doença) em 3 doses (4 comprimidos, 3 vezes ao dia). A dose de manutenção é de 0,8 g por dia (também dividida em 3 doses).

O ciclo terapêutico deve durar pelo menos 2 meses.

Os comprimidos devem ser tomados inteiros, sem mastigar, com alimentos e regados com água pura.

• Aplicação para crianças

Devido à experiência limitada com o uso do medicamento em pediatria, ele não é prescrito para crianças.

Uso Pentoxipharm durante a gravidez

Embora não haja informações sobre os efeitos teratogênicos e embriotóxicos da pentoxifilina, ela não deve ser usada durante a gravidez, pois há risco de diminuição da pressão arterial e ocorrência de hemorragias (devido às propriedades medicinais do medicamento).

Para evitar o desenvolvimento de sintomas negativos em bebês, a amamentação deve ser interrompida durante o período de uso do Pentoxipharm.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave ao ingrediente ativo e componentes auxiliares do medicamento;
• estágio grave de aterosclerose de natureza cerebral ou coronária;
• diminuição da pressão arterial;
• infarto do miocárdio recente;
• hemorragia intracerebral;
• sangramento muito intenso.

Efeitos colaterais Pentoxipharm

Principais efeitos colaterais:

• lesões que afetam o trato gastrointestinal: sede e xerostomia, diarreia, vômitos, sensação de peso na região abdominal, distensão abdominal e náuseas;
• problemas com o funcionamento do sistema cardiovascular: taquicardia, vermelhidão com ondas de sangue no pescoço e no rosto, diminuição da pressão arterial até o desenvolvimento de colapso ortostático, distúrbios do ritmo e um ataque de angina de peito;
• distúrbios associados à função do sistema nervoso central: tonturas com dores de cabeça, distúrbios do sono, insônia, tremor e ansiedade, confusão, aumento da excitabilidade, escotoma e distúrbios visuais (aparecimento de um fundo vermelho);
• Distúrbios imunológicos: urticária, coceira, erupções cutâneas e eritema. Ocasionalmente, pode ocorrer anafilaxia;
• outros: hepatite, sangramento nasal, inchaço da mucosa nasal, conjuntivite, hemorragias na epiderme ou no trato gastrointestinal (seu desenvolvimento pode ocorrer ao usar medicamentos em combinação com agentes antitrombóticos (antiplaquetários ou anticoagulantes)), leucopenia ou trombocitopenia.

Overdose

Em caso de envenenamento com Pentoxifarm, são observadas convulsões, rubor facial, sonolência levando à perda de consciência ou agitação, diminuição da pressão arterial, aumento da temperatura e batimentos cardíacos irregulares.

São utilizados lavagem gástrica, carvão ativado e substâncias sintomáticas que eliminam convulsões e aumentam a pressão arterial, além de analépticos respiratórios. O medicamento não possui antídoto.

Interações com outras drogas

Em caso de combinação com anticoagulantes ou antiplaquetários, o risco de sangramento aumenta.

A administração juntamente com substâncias anti-hipertensivas pode provocar uma forte diminuição nas leituras da pressão arterial.

O uso em combinação com teofilina pode levar ao aumento de seus valores plasmáticos e ao desenvolvimento de seus efeitos tóxicos.

A combinação de pentoxifilina com insulina e medicamentos hipoglicemiantes pode potencializar suas propriedades antidiabéticas.

Tomar o medicamento com alimentos reduz a taxa de absorção, mas não leva à diminuição do grau de absorção.

A nicotina enfraquece a atividade da pentoxifilina nos músculos vasculares lisos porque tem um efeito vasoconstritor.

Condições de armazenamento

Pentoxipharm deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. Valores de temperatura - não superior a 25 °C.

Validade

O Pentoxipharm pode ser utilizado por um período de 36 meses a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Vazonit e Trental com Agapurina, Pentilin e Latren com Pentotren, bem como Pentoxifilina.