Sergolina

Sergolin é um medicamento que afeta o funcionamento do sistema cardiovascular. Pertence ao grupo dos vasodilatadores periféricos.

Indicações Sergolina

É usado para terapia nas seguintes condições:

• Doença de Alzheimer, que é moderada ou leve;
• demência vascular;
• comprometimento cognitivo de natureza pré-senil ou senil, que é acompanhado por deterioração das capacidades intelectuais, distúrbios comportamentais e emocionais, deterioração da capacidade de concentração, labilidade do humor, sensação de fadiga, tonturas e, além disso, distúrbios cocleares e vestibulares (zumbido e deficiência auditiva);
• distúrbios circulatórios periféricos (síndrome de Raynaud).

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, na quantidade de 14 unidades dentro de uma cartela; uma caixa contém 2 ou 4 dessas cartelas.

Farmacodinâmica

A nicergolina é um derivado semissintético dos alcaloides do ergot; possui a capacidade de penetrar no sistema nervoso central. Este componente possui efeitos antiagregantes, vasodilatadores e α-adrenolíticos, além de auxiliar na melhora dos processos metabólicos no sistema nervoso central.

A nicergolina ajuda a melhorar a dinâmica da circulação sanguínea periférica e cerebral, melhorando-a e, ao mesmo tempo, enfraquecendo a resistência vascular. Também reduz a viscosidade sanguínea, retardando a agregação plaquetária, reduz a formação de microtrombos e ajuda a melhorar os processos de transporte de oxigênio, especialmente no tecido cerebral.

O fármaco possui diversas propriedades neurofarmacológicas. Potencializa a captura e a utilização de glicose e, consequentemente, os processos de biossíntese de ácidos nucleicos com proteínas no interior dos tecidos cerebrais; além disso, afeta os sistemas de vários mediadores e mecanismos de transformação. A nicergolina melhora a atividade colinérgica do cérebro, intensifica a transformação da dopamina, especialmente nas áreas mesolímbicas (modulando as terminações dopaminérgicas) e, ao mesmo tempo, melhora os mecanismos de transmissão de sinais através das células (potencializa a transformação da fosfoinositídeo e também aumenta a translocação de isoformas dependentes de cálcio da proteína quinase tipo C no interior de secções da membrana).

Impacto na atividade mental.

A nicergolina estabiliza as leituras do eletroencefalograma em pacientes idosos e jovens com hipóxia. A substância aumenta a atividade α e β e, ao mesmo tempo, reduz a atividade δ e τ.

Em indivíduos com demência moderada de várias origens (demência vascular ou doença de Alzheimer), a terapia de longo prazo com Sergolin (mais de 2 a 6 meses) causa mudanças positivas na atividade bioelétrica do cérebro.

Farmacocinética

A nicergolina é absorvida quase completamente e em alta taxa (90-100%) após o consumo, e também sofre metabolismo pré-sistêmico significativo. Os produtos metabólicos mais importantes da nicergolina, formados durante o metabolismo pré-sistêmico, são os componentes da MMDL, bem como da MDL. A Cmax plasmática do fármaco é observada após 1-1,5 horas, da MMDL após 60 minutos e da MDL após 4 horas. Produtos alimentícios não têm efeito significativo na expressão e na taxa de absorção.

Mais de 90% da substância é sintetizada com proteínas (principalmente glicoproteínas). Os valores plasmáticos de glicoproteínas aumentam com a idade e também devido à inflamação aguda causada por tumores malignos ou estresse. Tais condições levam à diminuição dos níveis plasmáticos de nicergolina.

Aproximadamente 90% da porção utilizada passa por processos metabólicos – principalmente desmetilação e hidrólise. A desmetilação ocorre indiretamente – devido ao efeito catalítico da enzima CYP2D6.

Aproximadamente 80% do elemento ativo e seus produtos metabólicos são excretados na urina e o restante nas fezes. A nicergolina e a MMDL apresentam alta taxa de eliminação (meia-vida de 2,5 horas para a nicergolina e de 2 a 4 horas para a MMDL), enquanto a MDL é excretada mais lentamente (meia-vida de cerca de 10 a 12 horas).

Dosagem e administração

A dose padrão para adultos é de 30 mg de nicergolina, administrada uma vez ao dia. A dosagem pode ser aumentada para 60 mg, administrada duas vezes ao dia (esta é a dose máxima permitida para adultos) – de manhã e à noite. Ao tomar o medicamento em dose única diária (30 mg), ele deve ser tomado pela manhã.

O efeito do medicamento só se desenvolve com terapia prolongada, razão pela qual os ciclos de tratamento com medicamentos são bastante longos. A avaliação dos resultados da terapia ocorre a cada seis meses – ao final desse período, o médico deve avaliar a viabilidade de um tratamento adicional.

Pessoas com problemas renais precisam reduzir a dosagem de Sergolin.

Os comprimidos são tomados antes das refeições; não devem ser mastigados, mas engolidos com água pura. Se ocorrerem problemas digestivos, o medicamento pode ser tomado com alimentos.

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Uso Sergolina durante a gravidez

O uso de Sergolin durante a gravidez é proibido, porque não há experiência suficiente com terapia nessa categoria de pacientes para tirar conclusões sobre sua segurança.

A nicergolina pode passar para o leite materno e, portanto, não deve ser tomada durante a amamentação, pois isso pode levar ao aparecimento de sintomas negativos graves.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de forte sensibilidade ao princípio ativo do medicamento ou aos seus outros componentes;
• porfiria;
• sangramento agudo;
• angina de peito;
• infarto do miocárdio recente;
• bradicardia, que é pronunciada (frequência cardíaca < 50 batimentos/minuto);
• valores de pressão arterial significativamente reduzidos;
• forma grave de aterosclerose.

Efeitos colaterais Sergolina

Frequentemente, os sintomas negativos são leves e transitórios.

Podem ocorrer vermelhidão ou queimação na pele, sensação de apatia ou fadiga, boca seca, zumbido e tontura. Também é possível o desenvolvimento de distúrbios gastrointestinais (vômitos, dor abdominal, náuseas, constipação e diarreia) ou distúrbios do sono, dores de cabeça, taquicardia, ansiedade ou nervosismo e aumento da frequência cardíaca. Além disso, podem ocorrer distúrbios de ejaculação, distúrbios ortostáticos, sensação de congestão nasal e aumento dos níveis de ácido úrico no sangue.

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Overdose

Em caso de intoxicação, observa-se uma diminuição da pressão arterial.

O medicamento não tem antídoto; medidas sintomáticas são tomadas.

Interações com outras drogas

A nicergolina potencializa os efeitos de medicamentos anti-hipertensivos e anticoagulantes tomados por via oral.

É proibido combinar o medicamento com α ou β-bloqueadores.

A combinação com simpaticomiméticos pode levar a flutuações significativas na pressão arterial.

A nicergolina é metabolizada pela CYP450 2D6. Portanto, não se pode descartar a possibilidade de interação com medicamentos cujo metabolismo ocorre de forma semelhante:

• analgésicos - metadona com petidina e fenacetina, bem como morfina e tramadol com oxicodona;
• substâncias anorexígenas - dexfenfluramina com fenfluramina;
• medicamentos antiarrítmicos – amiodarona juntamente com quinidina e encainida, bem como propafenona e flecainida com mexiletina;
• anti-histamínico - clorfeniramina;
• antidepressivos - bupropiona, fluvoxamina, maprotilina, amitriptilina, bem como doxepina com citalopram e clomipramina; além disso, desipramina, trazodona, escitalopram, minaprina com fluoxetina, moclobemida com imipramina, bem como paroxetina, venlafaxina e nortriptilina com sertralina;
• anticoagulante – ticlopidina;
• medicamentos antieméticos - ondansetrona com metoclopramida;
• substância antimalárica - halofantrina;
• medicamento anti-inflamatório - celecoxib;
• medicamentos anti-hipertensivos - prehexilina, alprenolol, mibefradil com carvedilol, bisoprolol, debrisoquina com bufuralol, propranolol com captopril e metoprolol;
• supressores de tosse - codeína e também dextrometorfano com hidrocodona;
• relaxante muscular - ciclobenzaprina;
• medicamentos antiúlcera – cimetidina com ranitidina;
• medicamento antiviral - ritonavir;
• citostáticos – tamoxifeno com doxorrubicina;
• medicamento antidiabético para administração oral - fenformina;
• antimicótico – terbinafina;
• anestésico local - lidocaína;
• neurolépticos - haloperidol com risperidona, bem como flufenazina com clozapina, perfenazina com clorpromazina e levomepromazina com tioridazina;
• colírio - timol;
• psicoestimulante – donepezil.

O efeito anti-hipertensivo da nicergolina é potencializado quando combinada com bebidas alcoólicas.

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Condições de armazenamento

Sergolin deve ser mantido em local protegido de crianças e da luz solar. A temperatura máxima permitida é de 25°C.

Validade

O Sergolin pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de lançamento do medicamento.

Aplicação para crianças

Não há informações sobre a eficácia medicinal e a segurança do medicamento quando usado em pediatria, por isso ele não é prescrito para crianças.

Análogos

Análogos do medicamento incluem produtos como Nicergoline, Niceromax e Nicerium com Sermion.