Tartseva

Tarceva, um medicamento antitumoral e um inibidor da tirosina quinase, pertence à categoria de agentes antineoplásicos.

Indicações Tartarugas

As principais indicações para prescrição de Tarceva são as seguintes:

• Tratamento de manutenção do câncer de pulmão de células não pequenas localizado ou metastático, se não houver progressão da doença após 4 ciclos de quimioterapia.
• Câncer de pulmão, localizado ou metastático, se um ou mais ciclos de quimioterapia não tiveram o efeito esperado.
• Câncer localizado ou metastático inoperável no pâncreas (como medicamento de primeira linha, em combinação com Gemcitabina).

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Forma de liberação

O Tarceva é produzido em comprimidos revestidos por uma película protetora. O princípio ativo é a substância antitumoral erlotinibe.

Os comprimidos são redondos, com bordas lisas, revestidos por uma película levemente amarelada. Em uma das faces, há uma inscrição que indica o nome e a dosagem do comprimido em mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Uma cartela contém dez comprimidos. Uma caixa de papelão contém três cartelas e um folheto explicativo.

Farmacodinâmica

Tarceva, à base de erlotinibe, é o medicamento mais potente que inibe a tirosina quinase do receptor EGF (fator de crescimento epidérmico humano).

A tirosina quinase é responsável pelos processos de fosforilação do EGF, que são expressos na superfície de estruturas celulares saudáveis e tumorais, dentro da célula. A inibição da atividade do fator de crescimento da fosfotirosina inibe o desenvolvimento de células cancerígenas e/ou causa sua morte.

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Farmacocinética

O componente ativo do Tarceva é bem absorvido após administração oral. A concentração sérica máxima é observada após quatro horas. A biodisponibilidade em uma pessoa saudável é estimada em 59%. A presença de massas alimentares no estômago pode aumentar a biodisponibilidade do medicamento.

O nível sérico mínimo é de 1,995 ng/mL. O equilíbrio é observado após 7 a 8 dias. Antes da próxima dose de Tarceva, o nível sérico mínimo do ingrediente ativo é de 1,238 ng/mL.

Em amostras de tecido cancerígeno, após 9 dias de tratamento, o nível do componente ativo foi encontrado em média em 1,185 ng/g. Isso representa cerca de 63% do nível máximo sérico em equilíbrio. Após 60 minutos de uso de Tarceva, o teor máximo do fármaco no plasma pode ser de 73%. A ligação às proteínas plasmáticas é de 95%.

O metabolismo de Tarceva ocorre no fígado, com o envolvimento de enzimas no processo. Processos metabólicos extra-hepáticos são observados na cavidade intestinal, nos pulmões e diretamente nos tecidos tumorais.

A depuração média é próxima a 4,47 l/h. A meia-vida é de 36,2 h. Produtos metabólicos e resíduos inalterados do fármaco são excretados principalmente nas fezes (mais de 90%) e, em menor extensão, pelos rins.

O tratamento concomitante com Tarceva e Gemcitabina não afeta as taxas de depuração sérica do erlotinibe.

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Dosagem e administração

Tarceva é tomado por via oral, uma vez ao dia, 60 minutos antes das refeições ou duas horas após as refeições.

• Para câncer de pulmão de células não pequenas, a dose recomendada é de 150 mg de Tarceva por dia.
• Em caso de câncer de pâncreas, recomenda-se tomar 100 mg de Tarceva por dia, por um longo período, em combinação com Gemcitabina.

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Uso Tartarugas durante a gravidez

A possibilidade de uso de Tarceva em pacientes grávidas não foi suficientemente estudada. Testes pré-clínicos dos efeitos tóxicos do medicamento em doses padrão indicaram embriotoxicidade.

Diante do exposto, não é recomendado o uso de Tarceva no tratamento de pacientes grávidas. Mulheres em idade fértil devem descartar a possibilidade de gravidez antes de iniciar o tratamento e também utilizar métodos contraceptivos confiáveis.

A possibilidade de tratamento com Tarceva durante a amamentação não foi estudada, portanto, não é recomendado o uso deste tipo de medicamento.

Contra-indicações

O tratamento com Tarceva deve ser evitado nas seguintes situações:

• em caso de danos graves no fígado e nos rins;
• durante a gravidez e amamentação;
• em pediatria;
• se você tem tendência a alergias ao Tarceva.

As contra-indicações relativas são:

• paciente fumando;
• intolerância à galactose, deficiência de lactase;
• úlcera péptica;
• quimioterapia concomitante com taxanos.

Efeitos colaterais Tartarugas

Na maioria das vezes, os especialistas detectam os seguintes efeitos colaterais ao tomar o medicamento Tarceva:

• diarreia, náuseas, aftas, dor abdominal, inchaço, sangramento no trato digestivo (até perfuração);
• emagrecimento;
• desenvolvimento de insuficiência hepática;
• conjuntivite, úlceras da córnea (às vezes com perfuração), ceratite;
• tosse, dificuldade para respirar, sangramento da mucosa nasal;
• erupções cutâneas, calvície, deterioração da pele e das unhas, alterações na pigmentação;
• dores de cabeça, neuropatias;
• estados depressivos;
• sensação de fadiga, infecção (pneumonia, flegmão, complicações sépticas).

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Overdose

Não foram observados efeitos especiais quando uma dose única de Tarceva de até 1600 mg foi tomada por via oral.

Ao tomar doses mais altas, os seguintes sintomas podem ocorrer:

• diarreia grave;
• erupção cutânea;
• aumento dos níveis de transaminases hepáticas.

Em caso de possível overdose, o Tarceva é descontinuado e, em seu lugar, é prescrito um tratamento com medicamentos sintomáticos.

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Interações com outras drogas

Cetoconazol e ciprofloxacino afetam o metabolismo do Tarceva e aumentam sua concentração no soro sanguíneo.

A rifampicina, um medicamento que induz a isoenzima CYP3A4, aumenta o metabolismo do Tarceva e diminui o nível do medicamento no plasma.

Medicamentos que causam alterações no pH do trato gastrointestinal superior podem afetar a solubilidade do ingrediente ativo do Tarceva e seu grau de biodisponibilidade.

Omeprazol, inibidores da bomba de prótons, ranitidina e bloqueadores dos receptores de histamina reduzem a concentração máxima de Tarceva.

Varfarina e outros medicamentos cumarínicos aumentam o risco de sangramento.

Estatinas em combinação com Tarceva aumentam o risco de miopatia.

Fumar durante o tratamento com Tarceva reduz a exposição ao ingrediente ativo em aproximadamente 2 vezes.

Tarceva aumenta as concentrações séricas de platina, o que deve ser levado em consideração ao tomar Carboplatina ou Paclitaxel concomitantemente.

Capecitabina aumenta os níveis plasmáticos do ingrediente ativo Tarceva.

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Condições de armazenamento

O Tarceva é armazenado em salas com regime de temperatura de +15 a +30°C, completamente inacessíveis às crianças.

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Validade

Tarceva pode ser armazenado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.