Taxotere

Um medicamento à base de docetaxel, um dos muitos agentes antitumorais, o alcaloide Taxotere é um líquido concentrado para infusões intravenosas. Este medicamento é frequentemente usado para quimioterapia de segunda linha, para vários processos cancerígenos no corpo.

O Taxotere está disponível em farmácias somente mediante receita médica.

Indicações Taxotere

Taxotere pode ser prescrito nas seguintes situações:

• como tratamento adjuvante para câncer de mama, com envolvimento dos linfonodos mais próximos. O tratamento é complementado com Doxorrubicina e Ciclofosfamida;
• no câncer de mama localizado, em metástase, em combinação com doxorrubicina e como regime quimioterápico inicial. Tanto a quimioterapia de primeira quanto a de segunda linha são possíveis. Um regime de tratamento unilateral pode ser realizado em combinação com capecitabina se a terapia inicial consistir em antraciclinas e fármacos alquilantes e se mostrar ineficaz;
• como regime quimioterápico inicial para câncer de mama com metástases e oncoexpressão de HER2 em combinação com Trastuzumab;
• no câncer de pulmão de células não pequenas localizado ou metastático (em combinação com cisplatina e carboplatina), como um regime de quimioterapia inicial ou como um retratamento na ausência de efeito do regime anterior, incluindo medicamentos à base de platina;
• em caso de câncer metastático nos ovários, se o tipo de quimioterapia anterior foi considerado ineficaz;
• para carcinoma espinocelular localizado inoperável de cabeça e pescoço, em combinação com cisplatina e 5-fluorouracil como tratamento inicial;
• no carcinoma espinocelular metastático na região de cabeça e pescoço como regime quimioterápico de segunda linha;
• em caso de processo maligno dependente de hormônio metastático em combinação com os medicamentos Prednisolona e Prednisona;
• em processos tumorais malignos metastáticos no estômago (incluindo a região cardíaca), como tratamento inicial em combinação com os medicamentos Cisplatina e 5-fluorouracil.

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Forma de liberação

Taxotere é uma substância concentrada destinada à preparação de fluidos para infusão.

Taxotere é composto pelo ingrediente ativo docetaxel e pelo ingrediente adicional polissorbato 80. A embalagem inclui um solvente líquido na forma de álcool etílico a 13% diluído em água para injeção.

O medicamento é um líquido oleoso incolor, cuja cor varia do amarelado ao amarronzado. O medicamento concentrado é despejado em frascos:

• 20 mg/0,5 ml;
• 80 mg/2 ml.

Frascos de vidro transparentes. Rolha de borracha com proteção de alumínio e tampa plástica verde ou vermelha.

Uma embalagem contém 1 frasco com medicamento concentrado e 1 frasco com líquido para dissolução. Embalagem celular, selada com polietileno. Além disso, a embalagem contém uma bula do medicamento.

Nomes de análogos do medicamento Taxotere

Os seguintes análogos do medicamento Taxotere foram selecionados com base no ingrediente ativo docetaxel:

• Visdoc é um medicamento para infusão;
• Docemed é um medicamento concentrado para preparação de solução para infusão;
• Docet é um medicamento concentrado;
• Docetax é um medicamento concentrado para preparação de solução para infusão;
• Docetaxel (Ebeve, Amaxa, Vista, Pharmstandard-Biolek, Teva, Pharmex);
• A docetactina é uma preparação concentrada para infusão;
• Docetera é um medicamento concentrado;
• Docet-Health – solução para infusão;
• Taxolic é um medicamento concentrado.

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Farmacodinâmica

Taxotere é um agente quimioterápico antitumoral natural (grupo taxoide). A ação do fármaco se deve à estimulação do acúmulo de tubulina em microtúbulos estáveis, bem como à prevenção de sua decomposição, o que leva à diminuição da quantidade de tubulina livre. A ligação entre o componente ativo e os microtúbulos não afeta o número de protofilamentos.

Testes laboratoriais indicam que o Taxotere altera a rede de microtúbulos, importante nas fases celulares da mitose e da interfase.

O medicamento apresenta toxicidade para diversas células malignas. No entanto, o efeito do Taxotere pode não depender da frequência de uso do medicamento e pode se manifestar em um amplo espectro de atividade anticancerígena.

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Farmacocinética

As propriedades cinéticas do Taxotere dependem da quantidade de fármaco administrada. A ligação às proteínas plasmáticas é superior a 95%.

Em uma semana, o metabólito ativo é excretado na urina e nas fezes (aproximadamente 6% e 75%, respectivamente). A maior parte do fármaco excretado nas fezes pode ser detectada em 2 dias como produto inativo.

Em caso de distúrbios funcionais menores do fígado, os valores totais de depuração diminuem em 27%, em comparação ao valor médio.

As taxas de depuração do ingrediente ativo do medicamento não mudam com um pequeno acúmulo de líquido no corpo.

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Dosagem e administração

Para prevenir processos alérgicos e acúmulo de fluidos nos tecidos, todos os pacientes (exceto aqueles com adenocarcinoma de próstata) são submetidos à pré-medicação com glicocorticosteroides antes da quimioterapia. Um exemplo de regime de pré-medicação:

• Dexametasona por via oral na quantidade de 8 mg duas vezes ao dia, durante 3 dias;
• A dose inicial do medicamento deve ser tomada um dia antes do início da quimioterapia.

No caso de adenocarcinoma de próstata, no contexto da terapia com prednisolona (ou prednisona), a pré-medicação é realizada com o medicamento Dexametasona na dosagem de 8 mg 12 horas, três horas e 60 minutos antes do início da quimioterapia.

Para reduzir o risco de complicações sanguíneas, pode ser prescrita uma administração preventiva de G-CSF.

O Taxotere é administrado por via intravenosa por gotejamento ao longo de uma hora, uma vez a cada 21 dias.

• No tratamento adjuvante do câncer de mama, a dosagem padrão de Taxotere pode ser de 75 mg/m², 60 minutos após a administração de Doxorrubicina (50 mg/m²) e Ciclofosfamida (500 mg/m²), uma vez a cada 21 dias. O tratamento inclui 6 injeções.

Como tratamento isolado, o Taxotere é administrado na dose de 100 mg/m², uma vez a cada 21 dias. Em combinação com Doxorrubicina (50 mg/m²) e Capecitabina (1250 mg/m²), o Taxotere é administrado na dose de 75 mg/m², uma vez a cada 21 dias.

Em combinação com Trastuzumab, a dose de Taxotere é de 100 mg/m² uma vez a cada 21 dias.

• Para câncer de pulmão de células não pequenas, o Taxotere é usado na dose de 75 mg/m², como terapia única ou em combinação com medicamentos à base de platina, uma vez a cada 21 dias.
• Para câncer de ovário metastático, o Taxotere é usado na dosagem de 100 mg/m² uma vez a cada 21 dias.
• Para tumores de células escamosas localizados na região da cabeça e pescoço, o Taxotere é administrado na dose de 75 mg/m². No mesmo dia da administração do medicamento, a cisplatina é administrada na dose de 75 mg/m² durante 60 minutos, seguida pela administração gota a gota de 5-fluorouracil 750 mg/m² por dia durante cinco dias. Este esquema é usado uma vez a cada 21 dias e pode ser repetido até 4 vezes.
• Para carcinoma de células escamosas metastático da região de cabeça e pescoço, Taxotere é administrado na dose de 100 mg/m² uma vez a cada 21 dias.
• No caso de câncer de próstata metastático independente de hormônio, o Taxotere é administrado na dose de 75 mg/m² uma vez a cada 21 dias. A prednisolona é administrada por via oral na dose de 5 mg duas vezes ao dia durante todo o tratamento quimioterápico.
• Em câncer metastático no estômago (incluindo a região cardíaca), o Taxotere é administrado na dose de 75 mg/m² uma vez a cada 21 dias. No mesmo dia, a cisplatina deve ser administrada por gotejamento na dose de 75 mg/m², em infusão de 1 a 3 horas, seguida pela administração de 5-fluorouracil na dose de 750 mg/m² (infusão diária durante 5 dias).

A substância concentrada é pré-diluída em um líquido dissolvente, que é fornecido com o medicamento.

Antes de diluir o preparado, deixe-o atingir a temperatura ambiente. Ao mexer, não agite o frasco, mas vire-o e segure-o por 45 segundos, depois deixe descansar por 5 minutos até que esteja completamente dissolvido.

Antes de iniciar a infusão, é necessário garantir que o medicamento esteja limpo e não contenha turbidez ou sedimentos.

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Uso Taxotere durante a gravidez

O medicamento antitumoral Taxotere é proibido para uso em pacientes grávidas e lactantes.

Antes e durante o tratamento com o medicamento, devem ser usados anticoncepcionais, que também são usados 3 meses após o término do tratamento quimioterápico.

Se uma mulher engravidar durante a quimioterapia, ela deve notificar imediatamente o médico responsável pelo tratamento.

Ensaios clínicos demonstraram que o Taxotere tem um efeito genotóxico e pode até mesmo piorar a qualidade do esperma masculino. Portanto, tanto mulheres quanto homens, durante o tratamento com o medicamento e por seis meses após o término do tratamento, devem tomar medidas para prevenir a possível concepção. Às vezes, se um casal planeja ter filhos no futuro, é aconselhável criopreservar o esperma antes de iniciar um tratamento de quimioterapia.

Contra-indicações

Em algumas doenças e condições, o tratamento com Taxotere pode não ser possível:

• quando o nível de neutrófilos na corrente sanguínea periférica é inferior a 1500 por μl;
• em caso de distúrbios funcionais significativos do fígado;
• durante a gravidez e amamentação;
• na infância e adolescência até os 18 anos de idade;
• se houver alta probabilidade de reação alérgica aos ingredientes do medicamento.

Ao realizar o tratamento combinado com o uso de medicamentos adicionais, também é necessário levar em consideração outras contra-indicações relacionadas aos medicamentos auxiliares.

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Efeitos colaterais Taxotere

Como todos os medicamentos quimioterápicos, o Taxotere tem uma longa lista de efeitos colaterais:

• neutropenia transitória grave ocorrendo no contexto de febre, complicações sépticas e pneumonia;
• trombocitopenia com possibilidade de sangramento, anemia;
• reações alérgicas (vermelhidão da pele, coceira, falta de ar, broncoespasmo, erupção cutânea);
• perda de cabelo, erupções cutâneas, pigmentação das placas ungueais, onicólise;
• inchaço das extremidades, acúmulo de líquido na cavidade abdominal, edema generalizado;
• dispepsia, alterações no paladar, inflamação da membrana mucosa do esôfago, estômago, intestinos;
• úlceras gastrointestinais, sangramento;
• dormência das extremidades, neuropatia periférica, síndrome convulsiva;
• arritmia, alterações na pressão arterial, aumento da formação de trombos, condições pré-infarto e infarto;
• hepatite, pneumonia, desenvolvimento de fibrose pulmonar;
• dores articulares e musculares, miastenia;
• conjuntivite, lacrimejamento, distúrbios visuais transitórios;
• deterioração da condição da pele, aumento da pigmentação, hemorragias pontuais na pele, lesões inflamatórias das veias;
• dor no peito, vermelhidão nas palmas das mãos e nos pés, sinais de desidratação.

Overdose

O fenômeno de overdose é considerado improvável, uma vez que tais casos são isolados, já que a dosagem é calculada individualmente para cada paciente.

Sinais de uso de uma dose excessiva para o organismo podem ser considerados:

• função hematopoiética deprimida;
• inflamação generalizada dos tecidos mucosos;
• neuropatia periférica.

Atualmente, não há medicamento que reverta a ação do Taxotere. Em caso de suspeita de overdose, o paciente é encaminhado para tratamento hospitalar com medicamentos sintomáticos e monitoramento constante das funções vitais. O uso de fatores estimuladores de colônias (G-CSF) é indicado.

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Interações com outras drogas

De acordo com os estudos realizados, constatou-se que a transformação biológica do Taxotere pode mudar com o uso combinado de medicamentos que afetam o sistema do citocromo P450-3A (ciclosporinas, cetoconazol, oleandomicina, eritromicina). Diante disso, recomenda-se cautela na administração simultânea desses medicamentos.

Uso de Taxotere e Doxorrubicina: As taxas de depuração do Taxotere podem aumentar, o que não afeta a eficácia do medicamento.

Nenhuma outra interação medicamentosa clinicamente significativa com Taxotere foi identificada.

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Condições de armazenamento

Recomenda-se que o Taxotere seja armazenado em temperatura entre +2°C e +25°C, em local escuro e fora do alcance de crianças. O prazo de validade está indicado na embalagem do medicamento.

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Validade

O Taxotere na dosagem de 20 mg é armazenado por até 2 anos.

Taxotere 80 mg pode ser armazenado por até 3 anos.

A solução preparada pode ser armazenada em uma faixa de temperatura de +2°C a +8°C por 8 horas.

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