Tigofast

Tigofast é um medicamento anti-histamínico usado sistemicamente para o tratamento de alergias.

Seu elemento ativo é a substância fexofenadina (o principal componente metabólico do elemento terfenadina). É um elemento anti-histamínico que atua no organismo na forma de um antagonista periférico seletivo das terminações H-1. [ 1 ]

O medicamento demonstra atividade anti-histamínica significativa, ajudando a prevenir rapidamente a ocorrência de algumas reações alérgicas. [ 2 ]

Indicações Tigofast

É utilizado no tratamento de doenças de origem alérgica. Sua atividade terapêutica é determinada pela dosagem do medicamento: comprimidos de 0,12 g são usados para eliminar os sinais de rinite alérgica e comprimidos de 0,18 g são usados para tratar os sintomas da urticária idiopática (na fase crônica).

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos - 10 unidades dentro de uma cartela; dentro de uma caixa - 1 ou 3 dessas embalagens.

Farmacodinâmica

O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico não sedativo do subgrupo dos antagonistas de terminações H1 específicas; este componente atua como um elemento metabólico da terfenadina e possui atividade medicinal. Estabiliza as paredes dos labrócitos e previne a secreção de histamina. Além disso, alivia os sinais de alergia: rinorreia, lacrimejamento, coceira ao espirrar e vermelhidão nos olhos. Não possui efeito sedativo.

O efeito anti-histamínico do cloridrato de fexofenadina, administrado 1 a 2 vezes ao dia, desenvolve-se ao longo de 1 hora, atingindo o nível máximo após 6 horas. Seu efeito dura 24 horas. [ 3 ]

Não foram observadas manifestações de intolerância mesmo após 28 dias de uso do medicamento. O efeito terapêutico foi observado com uma dose única de 0,01-0,13 g. Uma dosagem de 0,12 g é suficiente para obter um efeito de 24 horas.

Mesmo quando foram obtidos valores plasmáticos 32 vezes maiores que os valores terapêuticos, a fexofenadina não teve efeito nos canais de potássio cardíacos relativamente lentos.

O cloridrato de fexofenadina, após administração oral na dose de 5-10 mg/kg, alivia o espasmo brônquico de natureza antigênica em animais sensibilizados e, em valores superiores aos terapêuticos (10-100 μmol), leva à liberação de histamina dos labrócitos peritoneais.

Farmacocinética

O cloridrato de fexofenadina é rapidamente absorvido quando administrado por via oral. Atinge a Cmáx em 1 a 3 horas. Ao utilizar uma dose diária de 0,12 g, a Cmáx média é de aproximadamente 427 ng/ml; com uma dose diária de 0,1 g, é de aproximadamente 494 ng/ml.

A síntese proteica da fexofenadina é de 60-70%. O princípio ativo não atravessa a barreira hematoencefálica (BHE).

A fexofenadina praticamente não está envolvida nos processos metabólicos (dentro e fora do fígado): apenas a fexofenadina é encontrada em grandes quantidades nas fezes e na urina de humanos e animais.

A excreção plasmática da fexofenadina é realizada com uma diminuição biexponencial e uma meia-vida de fase terminal dentro de 11-15 horas com uso repetido.

Os parâmetros farmacocinéticos para doses únicas e múltiplas são lineares (no caso de administração oral de porções de 0,12 g 2 vezes ao dia).

Durante a fase de saturação, doses do fármaco de até 0,24 g duas vezes ao dia resultaram em um aumento na AUC, que foi ligeiramente superior ao valor proporcional (8,8%). A partir disso, pode-se concluir que, em doses diárias de 0,04-0,24 g, as propriedades farmacocinéticas da fexofenadina são quase lineares.

O fármaco é excretado principalmente na bile; não mais do que 10% é excretado inalterado na urina.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser prescrito pelo médico assistente. Em caso de eliminação dos sinais de urticária crônica, é necessário usar 0,18 g do medicamento uma vez ao dia. No tratamento de manifestações de rinite sazonal de natureza alérgica, 0,12 g do medicamento são usados uma vez ao dia.

Recomenda-se tomar o medicamento sempre no mesmo horário do dia.

A duração do ciclo de tratamento é selecionada levando em consideração a natureza e a gravidade da patologia, bem como a resposta do corpo ao tratamento.

• Aplicação para crianças

O medicamento não pode ser prescrito para pacientes pediátricos (pessoas menores de 12 anos).

Uso Tigofast durante a gravidez

O Tigofast não deve ser usado durante a gravidez porque não foram realizados testes para confirmar sua segurança neste grupo de pacientes.

Se você precisar tomar medicamentos durante a amamentação, interrompa a amamentação durante o tratamento.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em situações em que a pessoa tenha forte intolerância à substância principal ou a elementos adicionais.

Efeitos colaterais Tigofast

Principais efeitos colaterais:

• manifestações que afetam o funcionamento do sistema nervoso: sonolência, dores de cabeça e tonturas;
• distúrbios gastrointestinais: diarreia, náuseas e espasmos epigástricos;
• distúrbios sistêmicos: sensação de aumento da fadiga;
• problemas com a função imunológica: sinais de intolerância, incluindo aperto no peito, ondas de calor, edema de Quincke, dispneia, rubor facial e sintomas anafiláticos gerais;
• transtornos mentais: aumento da irritabilidade, insônia e distúrbios do sono ou sonhos estranhos;
• distúrbios cardíacos: aumento da frequência cardíaca e taquicardia;
• lesões da camada subcutânea e epiderme: erupção cutânea, coceira e urticária.

Overdose

A intoxicação com o medicamento é observada apenas ocasionalmente. Em caso de intoxicação aguda ou overdose acidental, podem ser observados fadiga, sonolência, xerostomia e tontura.

Nessas situações, devem ser adotadas medidas sintomáticas e de suporte – lavagem gástrica e uso de enterosorbentes.

Interações com outras drogas

Em caso de administração combinada do medicamento com cetoconazol ou eritromicina, os níveis plasmáticos de Tigofast aumentam duas ou três vezes. Isso se deve ao aumento da absorção no trato gastrointestinal e à diminuição da eliminação biliar. As alterações descritas não alteram o intervalo QT e não levam a um aumento no número de sinais negativos (em comparação com o número de efeitos colaterais ao usar cada um dos medicamentos separadamente).

Ao utilizar antiácidos contendo Mg ou Al 15 minutos antes do uso do medicamento, seu índice de biodisponibilidade diminui (devido aos processos de síntese no trato gastrointestinal). É necessário observar um intervalo de 2 horas entre a administração desses medicamentos.

Condições de armazenamento

O Tigofast deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças pequenas; indicadores de temperatura – não mais que 25oС.

Validade

O Tigofast pode ser usado dentro de um período de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Claritin, Agistam, Ketotifen e Allergo com Ds-lor, e também Fexofast, Allergostop, Loridin e Astemizol com Eveik. Além disso, a lista também inclui Lorano, Dezorus, Semprex, Eol e Flondiani.