Urophosphabol

O antibiótico sistêmico Urofosfabol é um medicamento à base de fosfomicina, que pertence aos medicamentos com amplo espectro de atividade antimicrobiana.

Indicações Urofosfabola

O urofosfabol é prescrito para patologias inflamatórias infecciosas se o patógeno for sensível ao medicamento. As indicações podem incluir:

• lesões teciduais infecciosas em diabetes mellitus, doenças arteriais periféricas, etc.;
• doenças infecciosas osteoarticulares;
• lesões infecciosas do sistema respiratório;
• doenças infecciosas abdominais;
• processos inflamatórios nos órgãos pélvicos;
• lesões infecciosas do sistema urinário.

Forma de liberação

O urofosfabol é um pó branco-amarelado usado para fazer uma solução injetável.

O ingrediente ativo do Urofosfabol é a fosfomicina, e o ingrediente adicional é o ácido succínico.

O pó de Urofosfabol é embalado em frascos de vidro de 20 ml, hermeticamente fechados com tampa de borracha coberta com proteção de alumínio.

Um pacote contém um frasco de massa em pó.

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo Urofosfabol é um antibiótico com efeito bactericida contra micróbios gram-positivos e gram-negativos. O Urofosfabol é particularmente ativo contra Pseudomonas, Proteus, Sheratia e cepas altamente resistentes de estafilococos e Escherichia.

O urofosfabol pode acumular-se nas células microbianas em quantidades significativas, entrando nelas através do transporte ativo.

O urofosfabol inibe a síntese biológica da parede celular peptídica-gordurosa nos estágios iniciais.

Farmacocinética

Ao realizar a injeção intramuscular de Urofosfabol, as concentrações plasmáticas máximas são detectadas após 60 minutos e são estimadas em 17,1 mg/litro e 28 mg/litro (com a administração correspondente de 500 mg e 1 g do medicamento). Com injeções de 1 g a cada seis horas, é possível manter uma concentração plasmática estável dentro de 8 mg/litro.

A qualidade do ingrediente ativo Urofosfabol é relativamente fraca – 1% da quantidade do medicamento que entra no sangue.

O baixo peso molecular do ingrediente ativo Urofosfabol facilita sua excelente distribuição pelos órgãos e tecidos. O alto nível bactericida do antibiótico é encontrado nos pulmões, fluidos pleural e peritoneal, sistema biliar, gordura subcutânea, tecido muscular e ósseo, articulações, órgãos visuais e endocárdio. O Urofosfabol atravessa facilmente a membrana hematoencefálica.

O nível de urofosfabol no líquido cefalorraquidiano aumenta significativamente na presença de uma reação inflamatória nas meninges. O ingrediente ativo tem a propriedade de penetrar e acumular-se nas células fagocitárias, além de atravessar a placenta. Em pequenas quantidades, o medicamento é detectado no leite materno.

A meia-vida para um paciente adulto pode ser de 90 a 120 minutos e para uma criança – 0,69 a 1,04 horas.

A via predominante de excreção do fármaco é pelos rins, sendo a forma ativa do antibiótico excretada na urina. A excreção do restante do fármaco nas fezes não é clinicamente significativa.

O urofosfabol pode ser removido do soro por diálise.

Dosagem e administração

O urofosfabol é usado na forma de injeções intramusculares.

A dose padrão de antibiótico para injeção intramuscular é de 1 a 2 g, três vezes ao dia. Crianças a partir de 2,5 anos de idade recebem 0,5 a 1 g de Urofosfabol, três vezes ao dia.

Para pacientes com insuficiência renal diagnosticada ou hemodiálise conectada, é necessário ajustar o regime de administração de Urofosfabol:

• com depuração de creatinina de 20 a 40 ml por minuto, 2 a 4 g de Urofosfabol são administrados uma vez a cada 12 horas;
• com depuração de creatinina de 10 a 20 ml por minuto, 2 a 4 g de Urofosfabol são administrados uma vez ao dia;
• se a depuração for inferior a 10 ml por minuto, 2 a 4 g de Urofosfabol são administrados uma vez a cada 2 dias.

Pacientes submetidos à hemodiálise recebem prescrição de 1-2 g de Urofosfabol no final de cada sessão de diálise.

A administração intramuscular de Urofosfabol pode causar sensações dolorosas bastante pronunciadas.

Para reduzir a dor, a solução antibiótica é preparada da seguinte forma: 1 g de Urofosfabol é diluído em 2 ml de água para injeção e depois misturado com 2 ml de lidocaína a 2%.

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Uso Urofosfabola durante a gravidez

A prescrição de Urofosfabol durante a gravidez é indesejável e é realizada apenas em situações em que o efeito esperado para a mulher é mais importante do que o provável perigo para o futuro bebê.

Como o Urofosfabol é encontrado no leite materno, seu uso durante a lactação não é recomendado. Se for necessário tratamento, a amamentação será suspensa durante o período de antibioticoterapia.

Contra-indicações

Não é recomendado prescrever o antibiótico Urofosfabol se houver risco aumentado de desenvolver alergia ao medicamento, bem como durante a gravidez e em crianças menores de 2,5 anos de idade.

As contra-indicações relativas são:

• dano hepático grave;
• função renal insuficiente;
• velhice;
• pressão alta.

Efeitos colaterais Urofosfabola

O urofosfabol é considerado um antibiótico de baixa toxicidade: na maioria dos casos, os pacientes toleram bem o tratamento e raramente são observados sintomas adversos.

Em alguns casos, a terapia antibiótica com Urofosfabol pode ser acompanhada de:

• reações alérgicas (erupção cutânea, febre, tosse ou broncoespasmo);
• distúrbios da função hepática (laboratorial - ativação da alanina aminotransferase, fosfatase alcalina, nível de bilirrubina);
• distúrbios digestivos (diarreia, vômitos, dor abdominal, perda de apetite, processos inflamatórios na cavidade oral);
• distúrbios no hemograma (diminuição dos níveis de eosinófilos, leucócitos, menos comumente – anemia e agranulocitose);
• distúrbios da função urinária (aumento dos níveis de ureia, presença de proteína na urina, desequilíbrio eletrolítico);
• distúrbios do sistema nervoso central (tonturas, convulsões).

Alguns pacientes apresentam uma reação local à administração de Urofosfabol, que se expressa em dor e no aparecimento de um nódulo no local da injeção.

Em casos isolados, foram descritos fenômenos como dor de cabeça, inchaço nas extremidades, sensação desagradável atrás do esterno e aumento da frequência cardíaca.

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Overdose

Até o momento, não há descrições de casos de intoxicação com o antibiótico Urofosfabol.

Interações com outras drogas

Um efeito sinérgico pode ser obtido ao combinar Urofosfabol com medicamentos como penicilina e cefalosporina, carbapenêmicos, glicopeptídeos, fluoroquinolonas e aminoglicosídeos. Essa propriedade pode ser útil na antibioticoterapia de patologias inflamatórias graves ou doenças infecciosas causadas por bactérias resistentes – pseudomonas, estafilococos, enterococos, enterobactérias, etc.

Urofosfabol e Ampicilina, Canamicina, Gentamicina, Rifampicina, Estreptomicina não podem ser misturados em uma injeção.

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Condições de armazenamento

Armazene o Urofosfabol em local escuro - possivelmente em um armário especial, a uma temperatura não superior a +25 °C. O local de armazenamento deve ser protegido do acesso de crianças.

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Validade

É permitido armazenar Urofosfabol por até 2 anos.