Valtrex

Valtrex é um medicamento antiviral eficaz.

Indicações Valtrex

O medicamento é indicado nas situações descritas abaixo:

• para eliminar a forma de herpes zoster (que é causada pelo vírus da catapora) - ajuda a aliviar a dor e reduzir sua duração e, além disso, a porcentagem de pacientes com essa dor (entre eles, neuralgia no estágio agudo ou pós-herpético);
• eliminação de processos infecciosos na membrana mucosa junto com a pele, que são provocados pelos tipos comuns de herpes 1 e 2 (incluindo adquiridos pela primeira vez ou forma recorrente de herpes genital);
• eliminação do herpes localizado nos lábios;
• prevenção da formação de lesões cutâneas (se o medicamento for tomado imediatamente após o aparecimento dos primeiros sinais de uma recidiva do herpes simples);
• prevenção de recidivas de doenças das mucosas juntamente com a pele, que são provocadas pelo herpes comum (tipos 1 e 2), incluindo o tipo genital;
• reduzindo o risco de infecção de um parceiro saudável com herpes genital (quando tomado como medida preventiva e com o uso de contracepção);
• prevenção contra o desenvolvimento da forma de infecção por citomegalovírus, que se desenvolve como resultado do transplante de órgãos (reduz a manifestação de uma reação de resposta de rejeição grave do órgão transplantado em pessoas com transplante renal e, além disso, o risco de ocorrência de infecções virais oportunistas e outros tipos, que são provocadas pela varicela e herpes comum).

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Forma de liberação

Disponível em comprimidos - em blisters de 10 unidades. Cada embalagem contém 1 blister.

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Farmacodinâmica

No organismo, o componente valaciclovir é completa e rapidamente convertido na substância aciclovir (pela ação da hidrolase do valaciclovir). In vitro, a substância demonstra atividade supressora específica contra herpes comum (tipos 1 e 2), vírus da catapora e também Epstein-Barr com herpes tipo VI, bem como citomegalovírus.

O aciclovir inibe o processo de ligação ao DNA viral imediatamente após a reação de fosforilação, com a conversão no elemento ativo, o trifosfato de aciclovir. Na primeira etapa do processo de fosforilação, atuam enzimas específicas do vírus. Para os vírus mencionados (exceto o citomegalovírus com herpes tipo VI), essa enzima é a timidina quinase viral, cuja presença é observada no interior das células afetadas pelo vírus. A seletividade parcial da fosforilação permanece no citomegalovírus e é realizada indiretamente, com a participação do produto produzido pelo gene da quinase UL 97. Como o aciclovir é ativado com o auxílio de uma enzima viral específica, isso explica principalmente sua seletividade.

Na fase final da fosforilação do componente ativo (conversão de monofosfato para trifosfato), as cinases celulares estão presentes. A substância recém-formada suprime competitivamente a DNA polimerase dentro do vírus e, por ser um análogo do nucleosídeo, penetra em seu DNA, promovendo a ruptura completa dessa cadeia e interrompendo o processo de ligação ao DNA. Como resultado, a replicação viral é bloqueada.

Em pessoas com imunidade preservada, a varicela e o vírus do herpes comum, bem como a baixa sensibilidade ao valaciclovir, são observados muito raramente (a taxa é inferior a 0,1%). Ocasionalmente, podem ocorrer em pacientes com distúrbios graves no sistema imunológico (por exemplo, após transplante de medula óssea, em quimioterapia, bem como em pessoas infectadas pelo vírus HIV).

A resistência se deve a uma deficiência na timidina quinase viral, que permite que o vírus se espalhe amplamente pelo corpo. Em alguns casos, a diminuição da sensibilidade ao aciclovir se deve ao surgimento de cepas virais que rompem a estrutura da DNA polimerase ou da timidina quinase do vírus. A patogenicidade desses tipos de vírus é semelhante à da cepa selvagem desse organismo patogênico.

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Farmacocinética

Após administração oral, o valaciclovir e o aciclovir adquirem propriedades farmacocinéticas idênticas.

Uma vez dentro do corpo, o valaciclovir é efetivamente absorvido pelo trato gastrointestinal – sendo convertido quase completa e rapidamente em valina com o aciclovir. O catalisador desse processo é a enzima valaciclovir hidrolase, produzida pelo fígado.

Com uma dose única de 0,25-2 g de valaciclovir, os níveis máximos de aciclovir em indivíduos saudáveis (com função renal normal) tomando o medicamento foram (em média) de 10-37 μmol (ou 2,2-8,3 μg/ml), e o tempo necessário para atingir esse nível foi de 1-2 horas.

Após a administração de 1+ g de valaciclovir, a biodisponibilidade do aciclovir foi de 54% (independentemente da ingestão de alimentos).

A concentração plasmática máxima do valaciclovir é de apenas 4% da do aciclovir. O medicamento atinge esse nível em média 30 a 100 minutos após a administração da dose. Após 3 horas, esse indicador permanece no mesmo nível ou diminui.

O aciclovir é fracamente sintetizado com proteína plasmática – apenas 15%.

Com a função renal normal, a meia-vida do aciclovir é de aproximadamente 3 horas. O valaciclovir é excretado na urina, principalmente como aciclovir (mais de 80% da dose total), bem como seu produto de degradação: 9-carboximetoximetilguanina. Menos de 1% do fármaco é excretado inalterado.

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Dosagem e administração

Para eliminar a forma de herpes zoster, os adultos precisam tomar o medicamento na quantidade de 1 g três vezes ao dia durante 1 semana.

No tratamento de patologias causadas pelo vírus herpes simplex, é necessário tomar o medicamento na dose de 500 mg duas vezes ao dia. Em caso de recidivas, o tratamento deve durar de 3 a 5 dias. Em formas mais graves de doenças primárias, o tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível, aumentando sua duração para 10 dias. Em caso de recidiva da doença, o ideal é iniciar o tratamento no período prodrômico ou imediatamente após o aparecimento dos primeiros sinais.

Como remédio alternativo para eliminar o herpes labial, Valtrex é prescrito na dose de 2 g, duas vezes ao dia. A próxima dose após a primeira dose deve ser tomada aproximadamente 12 horas depois (mas lembre-se de que deve ser tomada antes de 6 horas). O tratamento com este método não deve durar mais de 1 dia, pois não oferece benefícios terapêuticos adicionais. Este tratamento deve ser iniciado imediatamente após o aparecimento dos primeiros sinais de queimação, coceira e formigamento nos lábios.

Como medida preventiva contra recidivas de doenças infecciosas causadas pelo vírus herpes simplex, adultos com imunidade normal devem tomar o medicamento na dose de 500 mg por dia, uma vez ao dia. Se as recidivas forem extremamente frequentes (mais de 10 vezes por ano), considera-se mais apropriado tomar a dose diária do medicamento em duas doses (250 mg cada). Pessoas com imunodeficiência recebem 500 mg duas vezes ao dia. Este tratamento dura de 4 a 12 meses.

Para prevenir a infecção de um parceiro saudável com herpes genital (adultos com imunidade preservada e com um número de exacerbações não superior a 9 por ano), o medicamento deve ser tomado uma vez na dose de 500 mg por dia durante mais de 1 ano. O medicamento deve ser tomado diariamente, juntamente com relações sexuais regulares. Se as relações sexuais forem irregulares, você deve começar a tomar o medicamento 3 dias antes de um possível contato sexual.

Para a prevenção do citomegalovírus, crianças com 12 anos ou mais e adultos devem tomar o medicamento 4 vezes ao dia, na quantidade de 2 g. O medicamento deve ser tomado o mais rápido possível após o transplante. A dosagem é reduzida dependendo dos indicadores de CC. A duração do tratamento é de 90 dias, mas pode ser aumentada em pacientes com predisposição a infecções.

Em caso de insuficiência renal, a dosagem é calculada dependendo da taxa de depuração da creatinina e das indicações.

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Uso Valtrex durante a gravidez

Há informações limitadas sobre o uso de Valtrex em gestantes. Seu uso é aprovado apenas quando o benefício potencial para a mulher supera o risco de efeitos adversos para o feto.

Contra-indicações

As contraindicações incluem intolerância do paciente ao aciclovir e valaciclovir, bem como a outras substâncias contidas no medicamento.

É necessário cuidado ao prescrever para pacientes com formas clinicamente expressas de HIV.

Efeitos colaterais Valtrex

O uso do medicamento pode provocar o aparecimento de tais efeitos colaterais:

• Órgãos do SNC: mais frequentemente – dores de cabeça. Em casos isolados, aparecem tonturas, alucinações, sensação de confusão e deterioração das capacidades mentais. Tremores, sensação de excitação ou disartria e ataxia ocorrem isoladamente e, além disso, desenvolvem-se convulsões, sintomas de transtornos psicóticos, bem como estado de coma e encefalopatia;

(esses efeitos são reversíveis e frequentemente se desenvolvem em pacientes com problemas renais ou outras condições de saúde que os predispõem à sua ocorrência; em pacientes com um órgão transplantado que tomam Valtrex como profilático contra o citomegalovírus (e em altas doses - 8 g por dia), as reações neurológicas ocorrem com mais frequência do que quando se usam doses menores)

• sistema respiratório: falta de ar aparece ocasionalmente;
• Órgãos do sistema digestivo: ocasionalmente, desenvolvem-se diarreia, vômitos ou desconforto abdominal; casos isolados – grau reversível de distúrbios nos testes de função hepática (às vezes são confundidos com sinais de hepatite);
• reações cutâneas: podem aparecer erupções cutâneas, bem como sintomas de fotossensibilidade; ocasionalmente pode ocorrer coceira;
• alergias: casos isolados – edema de Quincke ou urticária;
• órgãos do sistema urinário: ocasionalmente disfunção renal; casos isolados – insuficiência renal aguda;
• Outros: em pessoas com distúrbios imunológicos graves (especialmente nos estágios avançados da AIDS), que tomam valaciclovir em altas doses (8 g por dia) por um longo período, foram observadas insuficiência renal, trombocitopenia e anemia hemolítica mecânica (em alguns casos, em combinação). As mesmas reações negativas também foram observadas em pacientes com patologias semelhantes que não tomam valaciclovir.

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Overdose

Não há informações suficientes sobre overdoses de drogas.

Em caso de ingestão oral única de uma dose elevada de aciclovir (20 g), este é parcialmente absorvido pelo trato gastrointestinal, sem causar efeitos tóxicos. O uso contínuo de doses elevadas de aciclovir por vários dias causa distúrbios gastrointestinais (na forma de náuseas e vômitos), bem como manifestações neurológicas (sensação de confusão e dores de cabeça). Altas doses da substância administradas por via intravenosa aumentam os níveis séricos de creatinina e, consequentemente, o desenvolvimento de insuficiência renal. Os sintomas neurológicos incluem o aparecimento de alucinações, sentimentos de excitação ou confusão, o desenvolvimento de convulsões e um estado de coma.

O paciente deve estar sob supervisão médica constante para determinar a presença de sintomas de intoxicação. A hemodiálise acelera o processo de excreção do aciclovir do sangue, podendo ser considerada uma opção adequada para o tratamento de pacientes com overdose deste medicamento.

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Interações com outras drogas

Não foram identificadas interações clínicas significativas do Valtrex com outros medicamentos.

O aciclovir inalterado é excretado na urina devido ao processo ativo de secreção tubular. Ao utilizar o medicamento (1 g) em combinação com probenecida e cimetidina (bloqueadores da secreção tubular), a AUC do aciclovir aumenta e sua depuração renal diminui. No entanto, não há necessidade de ajuste posológico, pois o aciclovir possui amplo índice terapêutico.

Valtrex deve ser usado com cautela em doses diárias maiores (4 g), em combinação com medicamentos que competem com o aciclovir pela via de eliminação, pois existe o risco de aumento dos níveis de um desses medicamentos (ou de seus produtos de degradação) ou de ambos no plasma sanguíneo. No caso de combinação com um produto de degradação inativo do micofenolato de mofetila (um imunossupressor usado em transplantes de órgãos), observa-se um aumento na AUC deste medicamento e do aciclovir.

É necessário combinar o medicamento (em doses de 4+ g por dia) com medicamentos que prejudicam a função renal (incluindo ciclosporina e tacrolimus) com cautela.

Condições de armazenamento

O medicamento é armazenado em condições normais para medicamentos, fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura – não superior a 30 °C.

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Validade

O Valtrex é adequado para uso por 3 anos a partir da data de lançamento do medicamento.

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