Cefograma

Cefogram é uma cefalosporina de 3ª geração de antibióticos. Possui ampla gama de atividades medicinais.

Indicações Cefograma

É utilizado no tratamento de diversas patologias de origem infecciosa e inflamatória, causadas pela ação de bactérias sensíveis à ceftriaxona:

• sepse com meningite e também colangite com peritonite;
• abscesso pulmonar ou pneumonia;
• empiema que afeta a vesícula biliar, ou piotórax;
• disenteria;
• portadores de salmonelose;
• pielonefrite;
• queimaduras ou feridas infectadas com infecção;
• infecções que se desenvolvem na área genital, articulações e ossos com tecidos moles;
• prevenção de infecções após procedimentos cirúrgicos.

Forma de liberação

O produto é vendido na forma de líquido para procedimentos injetáveis, em frascos de vidro com capacidade de 0,25, 0,5 ou 1 g. Há 1 frasco desse tipo em uma embalagem separada.

Farmacodinâmica

O Cefogram é utilizado para administração parenteral. Possui efeito bactericida, que se desenvolve ao retardar a ligação dos mucopeptídeos da membrana celular bacteriana na fase de mitose.

O medicamento possui uma ampla gama de ações terapêuticas – demonstra atividade tanto contra micróbios gram-positivos quanto contra cepas bacterianas relativamente gram-negativas. Ao mesmo tempo, é resistente a muitas β-lactamases.

Entre os micróbios gram-positivos suscetíveis à ação dos medicamentos estão: estreptococos, que estão incluídos nas categorias A e B, bem como C e G, estreptococos agalactiae, estreptococos piogênicos, pneumococos e Streptococcus viridans, bem como estafilococos epidérmicos ou dourados.

Entre as bactérias gram-negativas estão: Aeromonas hidrofílicas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi e Bacilo de Morgan. Além disso, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus e Gonococcus. Estas também incluem cepas de Haemophilus e Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella e outras.

Farmacocinética

O medicamento tem parâmetros farmacocinéticos não lineares - todas as propriedades que são baseadas nos valores gerais do medicamento (ceftriaxona livre ou o elemento sintetizado com a proteína), exceto a meia-vida, dependem do tamanho da porção.

Absorção.

Os valores plasmáticos máximos com o uso de 1000 mg do fármaco são de 81 mg/l, o que leva de 2 a 3 horas para ser atingido. Infusões intravenosas únicas (1000 ou 2000 mg) após meia hora produzem concentrações de 168,1 ± 28,2 e 256,9 ± 16,8 mg/l, respectivamente. A biodisponibilidade do fármaco após injeção intramuscular é de 100%.

Processos de distribuição.

O volume de distribuição do medicamento é de aproximadamente 7 a 12 litros. Após a injeção, a substância passa para o fluido intersticial em alta velocidade, onde seu nível bactericida contra bactérias sensíveis é mantido por 24 horas.

Em doses de 1000-2000 mg, o medicamento penetra bem em diversos fluidos e tecidos. Ao longo de um período de mais de 24 horas, seus valores atingem níveis muitas vezes superiores aos valores inibitórios mínimos para muitos micróbios causadores de infecções em mais de 60 fluidos que entram em contato com tecidos (incluindo coração, fígado, vias biliares com pulmões, ossos, mucosa nasal, ouvido médio, secreção prostática e, além disso, membrana sinovial, líquido cefalorraquidiano e líquido pleural).

A ceftriaxona apresenta síntese reversa com a albumina (com a taxa de síntese diminuindo conforme o aumento dos níveis do fármaco – por exemplo, diminuindo de 95% (nível plasmático abaixo de 0,1 g/l) para 85% (nível plasmático 0,3 g/l)). Baixos níveis de albumina em fluidos teciduais levam à formação de níveis de substâncias livres mais elevados do que no plasma sanguíneo.

O medicamento atravessa as membranas cerebrais inflamadas de uma criança (neste grupo, também em recém-nascidos). O nível de Cmax no líquido cefalorraquidiano é observado após 4 horas do momento da administração do medicamento e é, em média, de aproximadamente 18 mg/l (com uma dosagem de 0,05-0,1 g/kg). No caso da meningite bacteriana, os valores médios de ceftriaxona no líquido cefalorraquidiano são de 17% do valor plasmático; na forma asséptica da doença, são de 4%. Após 24 horas do momento da administração do medicamento na dose de 0,05-0,1 g/kg, o valor de ceftriaxona no líquido cefalorraquidiano é superior a 1,4 mg/l.

Em um adulto com meningite, ao usar uma dose de 0,05 g/kg após 2-24 horas, são observados indicadores no líquido cefalorraquidiano que excedem significativamente os valores inibitórios mínimos para os micróbios mais comuns que provocam o desenvolvimento de meningite.

A ceftriaxona consegue atravessar a placenta e, além disso, passa para o leite materno em pequenas quantidades (cerca de 3-4% dos níveis plasmáticos da mãe após 4-6 horas).

Processos de troca.

O medicamento não está sujeito ao metabolismo geral, transformando-se em produtos de decomposição inativos sob a influência da microflora intestinal.

Excreção.

Os valores totais de depuração do fármaco são de aproximadamente 10 a 22 ml/minuto. A taxa de depuração renal é de 5 a 12 ml/minuto. Aproximadamente 50 a 60% da substância inalterada é excretada pelos rins e outros 40 a 50% são excretados na bile. A meia-vida da ceftriaxona em adultos é de aproximadamente 8 horas.

Dosagem e administração

O esquema de uso do medicamento é selecionado individualmente. Geralmente, presume-se a administração de 1.000 a 2.000 mg do medicamento (por via intravenosa ou intramuscular) em intervalos de 24 horas ou 500 a 1.000 mg em intervalos de 12 horas.

Levando em consideração a natureza da doença, pode ser prescrita uma dose única de 0,25 g (por via intramuscular).

Dose diária de Cefogram:

• recém-nascidos – 0,02-0,05 g/kg;
• para crianças maiores de 2 meses e até 12 anos de idade – 0,02-0,1 g/kg, administrado uma vez ao dia.

A duração do ciclo de terapia é selecionada individualmente para cada paciente.

Pessoas com problemas renais precisam selecionar a dosagem levando em consideração os indicadores de CC.

As porções máximas permitidas por dia são 4000 mg (para adultos) e 2000 mg (para crianças).

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Uso Cefograma durante a gravidez

Não foram realizados testes adequados e controlados quanto à segurança do uso de Cefogram durante a gravidez. Testes experimentais envolvendo animais não revelaram quaisquer efeitos embriotóxicos ou teratogênicos da ceftriaxona.

O uso do medicamento durante a lactação ou gravidez é permitido apenas em situações em que o provável benefício para a mulher seja maior que o risco de consequências negativas para o feto.

Contra-indicações

A principal contraindicação é a hipersensibilidade à ceftriaxona ou a outras cefalosporinas. Em caso de intolerância às penicilinas, podem ocorrer sintomas alérgicos.

É necessário cuidado quando usado em pessoas com problemas renais graves.

Efeitos colaterais Cefograma

O uso do medicamento pode causar a ocorrência de certos efeitos colaterais:

• problemas com a atividade digestiva: aparecimento de náuseas, diarreia ou vômitos, desenvolvimento de hepatite, icterícia colestática ou colite pseudomembranosa, bem como aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas;
• manifestações de alergia: coceira ou erupções cutâneas na epiderme, bem como eosinofilia. Angioedema é ocasionalmente observado;
• distúrbios da função hematopoiética: o uso prolongado em grandes doses pode levar a alterações nos valores sanguíneos periféricos (desenvolvimento de trombocitopenia, leucopenia ou neutropenia, bem como anemia hemolítica);
• distúrbios dos processos de coagulação sanguínea: desenvolvimento de hipoprotrombinemia;
• problemas com a função urinária: ocorrência de nefrite tubulointersticial;
• sintomas causados pela influência quimioterápica: desenvolvimento de candidíase;
• sinais locais: aparecimento de flebite (injeção intravenosa) ou dor no local do procedimento (injeção intramuscular).

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Overdose

Sinais de envenenamento: aparecimento de convulsões, parestesia, dores de cabeça e tonturas.

O medicamento não tem antídoto, por isso são prescritos tratamentos sintomáticos.

Interações com outras drogas

Cefogram deve ser combinado com diuréticos e aminoglicosídeos com cautela.

É proibido misturar o medicamento com outros antibióticos na mesma seringa.

A ceftriaxona não deve ser usada simultaneamente com medicamentos que potencializam o peristaltismo intestinal.

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Condições de armazenamento

O cefograma deve ser mantido em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25ºС.

Validade

O Cefogram é aprovado para uso por 36 meses a partir da data de liberação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Para recém-nascidos com hiperbilirrubinemia (especialmente se forem prematuros), o medicamento só pode ser prescrito sob rigorosa supervisão médica.

Análogos

Os análogos do medicamento são Lendacin, assim como Ceftriaxona e Rocephin.