Allertek

Allertek é um medicamento anti-histamínico sistêmico, um derivado da piperazina.

A cetirizina, que é a unidade metabólica da hidroxizina, é um antagonista potente e seletivo dos terminais histamínicos H1 periféricos. Testes de síntese in vitro com terminais não demonstraram afinidade significativa por outros terminais além de H1.[ 1 ]

O uso de doses padrão de cetirizina leva a uma melhora na qualidade e condição de saúde em pessoas com rinite sazonal ou crônica de etiologia alérgica.

Indicações Allertek

É usado para eliminar os sintomas oculares e nasais da rinite sazonal ou sazonal (origem alérgica), bem como para eliminar os sintomas da urticária idiopática (estágio crônico).

Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos - 7 ou 20 unidades em uma cartela. Há apenas 1 unidade desse tipo por caixa.

Farmacodinâmica

Além do efeito antagonista nas terminações H1, a cetirizina apresenta atividade antialérgica: em indivíduos com intolerância causada pela ação de um alérgeno, uma dose de 10 mg tomada 1-2 vezes ao dia retarda o influxo de eosinófilos na conjuntiva e na epiderme.

Em um estudo controlado por placebo usando uma grande dose de cetirizina (60 mg) por 7 dias, não foi observado prolongamento estatisticamente significativo do intervalo QT.[ 2 ]

Farmacocinética

Pessoas idosas.

Em 16 idosos, quando uma dose única de 10 mg foi administrada, a meia-vida aumentou em aproximadamente 50% e a taxa de depuração diminuiu em 40% em comparação com outros pacientes. Sugere-se que a diminuição da depuração do fármaco em voluntários idosos tenha sido causada por disfunção renal.

Crianças, incluindo bebês.

No período de 6 a 12 anos, a meia-vida da cetirizina é de aproximadamente 6 horas, e na faixa etária de 2 a 6 anos, de 5 horas. Em crianças menores de 2 anos, esse valor diminui para 3,1 horas.

Pessoas com disfunção renal.

As características farmacocinéticas do fármaco em pacientes com disfunção renal leve (clearance de creatinina inferior a 40 ml por minuto) foram semelhantes às observadas em indivíduos saudáveis. Em pacientes com disfunção renal moderada, a meia-vida foi triplicada e a taxa de clearance foi reduzida em 70%.

Em indivíduos em hemodiálise (com valores de depuração de creatinina inferiores a 7 ml por minuto), ao utilizar uma dose única de 10 mg de cetirizina, a meia-vida foi três vezes maior e o valor de depuração foi 70% menor. A hemodiálise excreta pouco a cetirizina do plasma. Indivíduos com disfunção renal grave ou moderada necessitam de ajuste na dosagem do medicamento.

Pessoas com disfunção hepática.

Em pacientes com patologias hepáticas crônicas (cirrose biliar e doenças hepáticas causadas por colestase), que utilizaram 10 ou 20 mg de Allertek uma vez, a meia-vida foi prolongada em 50% e a taxa de depuração reduzida em 40%. Ajustes de dose são necessários apenas se o paciente apresentar disfunção renal e hepática.

Dosagem e administração

O comprimido é tomado por via oral com água e engolido sem mastigar.

A faixa etária de 6 a 12 anos deve tomar 0,5 comprimido (5 mg) 2 vezes ao dia. Pessoas com mais de 12 anos e adultos - 1 comprimido 1 vez ao dia.

Pessoas com disfunção renal grave ou moderada.

Como a cetirizina é excretada pelos rins, se métodos alternativos de terapia não forem possíveis, os intervalos entre as administrações do medicamento devem ser selecionados individualmente (levando em consideração o grau de disfunção renal).

Ajuste de dosagem para um adulto com disfunção renal:

Sem violações (nível de CC ≥80 ml por minuto) – 10 mg do medicamento uma vez ao dia;

Disfunção leve (depuração de creatinina na faixa de 50-79 ml por minuto) – 10 mg da substância uma vez ao dia;

Disfunção moderada (valor de CC entre 30-49 ml por minuto) – 5 mg do medicamento uma vez ao dia;

Disfunção grave (valores de CC <30 ml por minuto) – 5 mg do medicamento com administração única após 2 dias;

Fase terminal de insuficiência renal (em indivíduos em diálise; nível de CC <10 ml por minuto) – uso proibido.

Para crianças com disfunção renal, a porção é selecionada individualmente, levando em consideração a idade e o peso, bem como os indicadores de CC da criança.

A duração do curso terapêutico é selecionada pelo médico individualmente, levando em consideração a natureza da patologia.

• Aplicação para crianças

O Allertek não é utilizado em crianças menores de 6 anos, pois com esta forma de liberação do medicamento é impossível selecionar uma dosagem adequada para uma criança.

Uso Allertek durante a gravidez

Não há informações suficientes sobre os efeitos do medicamento em mulheres grávidas. Testes em animais não demonstram efeitos diretos ou indiretos no curso da gravidez, no desenvolvimento fetal e embrionário, bem como no processo de nascimento ou desenvolvimento pós-natal. O medicamento deve ser usado com muito cuidado durante a gravidez – somente em situações em que o médico determine que o benefício da administração do medicamento é maior do que os riscos de complicações para o feto.

A cetirizina pode ser excretada no leite materno em quantidades que representam 25% a 90% dos níveis plasmáticos (dependendo do tempo decorrido desde o uso do medicamento). Por isso, o medicamento é usado com extrema cautela durante a amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada ao princípio ativo ou componentes auxiliares do medicamento, bem como à hidroxizina ou a qualquer derivado da piperazina;
• aqueles com disfunção renal grave (nível de depuração de creatinina abaixo de 10 ml por minuto);
• formas raras de intolerância à galactose (hereditária), deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose (essas contraindicações se aplicam ao medicamento na forma de comprimidos revestidos).

Efeitos colaterais Allertek

Os efeitos colaterais incluem:

• distúrbios que afetam o sistema sanguíneo e linfático: trombocitopenia é observada ocasionalmente;
• Distúrbios imunológicos: intolerância é observada ocasionalmente. Anafilaxia se desenvolve ocasionalmente;
• problemas com o regime nutricional e processos metabólicos: possível aumento do apetite;
• Transtornos mentais: às vezes, observa-se agitação, acompanhada de ansiedade. Depressão, insônia, confusão, agressividade e alucinações são ocasionalmente observadas. Um tique nervoso ocorre esporadicamente. Pensamentos suicidas podem aparecer;
• Problemas com o funcionamento do sistema nervoso: às vezes, ocorre parestesia. Distúrbios do movimento ou convulsões ocorrem ocasionalmente. Discinesia, síncope, disgeusia, distonia ou tremor podem se desenvolver ocasionalmente. Distúrbios de memória ou amnésia podem ocorrer;
• lesões que afetam os órgãos visuais: visão turva ocasional, distúrbio de acomodação ou distúrbio de movimento que afeta os globos oculares;
• distúrbios dos órgãos auditivos e do equilíbrio: pode ocorrer vertigem;
• problemas com a atividade cardíaca: ocasionalmente aparece taquicardia;
• distúrbios gastrointestinais: às vezes é observada diarreia;
• sintomas do sistema hepatobiliar: disfunção hepática é ocasionalmente observada (aumento dos níveis de fosfatase alcalina, bilirrubina, transaminases e GGT);
• Lesões na epiderme e na camada subcutânea: às vezes, erupções cutâneas ou coceira se desenvolvem. Urticária ocorre raramente. Eritema medicamentoso fixo ou edema de Quincke são observados isoladamente;
• Distúrbios que afetam os rins e a uretra: enurese ou disúria são observadas esporadicamente. Pode ocorrer retenção urinária;
• Problemas sistêmicos: às vezes há mal-estar ou astenia. Ocasionalmente, aparece inchaço;
• alterações nos resultados de exames diagnósticos e laboratoriais: o peso aumenta ocasionalmente.

Overdose

Os sinais de intoxicação por cetirizina estão principalmente associados a efeitos no sistema nervoso central ou a sintomas semelhantes a um efeito anticolinérgico.

Em overdoses graves (pelo menos cinco vezes a dose diária padrão), foram observados diarreia, midríase, estupor, confusão, dores de cabeça, ansiedade, fadiga intensa, taquicardia e tontura. Além disso, foram relatados mal-estar, coceira, tremores, sonolência, retenção urinária e sedação.

O medicamento não possui antídoto. Em caso de intoxicação, realiza-se lavagem gástrica (em situações em que se passaram menos de 60 minutos desde a ingestão do medicamento) e são tomadas medidas sintomáticas. O procedimento de diálise não será eficaz.

Interações com outras drogas

Ao testar doses múltiplas de teofilina (0,4 g uma vez ao dia) em conjunto com cetirizina, observou-se uma redução insignificante (16%) no nível de depuração desta última. Ao mesmo tempo, não ocorreram alterações nos valores de teofilina com esta combinação.

Em testes com doses múltiplas de ritonavir (0,6 g duas vezes ao dia) e cetirizina (10 mg por dia), a duração da exposição à cetirizina aumentou em aproximadamente 40%. Valores semelhantes para ritonavir mostraram uma redução de 11%.

O volume de absorção da cetirizina não é reduzido quando tomada com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida em 60 minutos.

Condições de armazenamento

Allertek deve ser armazenado em local protegido da luz solar, umidade e crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Allertek é aprovado para uso dentro de um período de 4 anos a partir da data de fabricação da substância farmacêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak com Aleron, Analergin e Xizal com Alercetin. Além disso, a lista inclui Letizen, Amertil, Lazin com Contrahist Allergy, Cetirinax e Glencet com Levzirin, Cetrin, Egizin e Cetirizina com Cetrinal.