Amoxicilina

A amoxicilina é um antibiótico do grupo das penicilinas usado para tratar uma ampla gama de infecções bacterianas. É um derivado semissintético da penicilina e possui ampla ação antibacteriana.

A amoxicilina atua inibindo a síntese da parede celular bacteriana. Ela se liga a proteínas que as bactérias usam para manter suas paredes celulares viáveis e se multiplicar (proteínas de ligação à penicilina). Essa interrupção leva ao enfraquecimento da estrutura da parede celular, o que eventualmente causa a lise (destruição) da bactéria.

Indicações Amoxicilina

1. Infecções do trato respiratório:

   • Sinusite aguda
   • Bronquite aguda e exacerbação de bronquite crônica
   • Pneumonia
   • Amigdalite (inflamação das amígdalas)

2. Infecções de ouvido, garganta e nariz:

   • Otite média (inflamação do ouvido)
   • Faringite (dor de garganta).

3. Infecções do trato urinário:

   • Cistite (inflamação da bexiga)
   • Pielonefrite (inflamação dos rins)

4. Infecções de pele e tecidos moles:

   • Celulite
   • Abcessos
   • Infecções de feridas

5. Infecções gastrointestinais:

   • Febre tifóide e paratifóide
   • Infecções por salmonelose

6. Infecções ginecológicas:

   • Endometrite (inflamação da mucosa do útero)
   • Gonorreia (quando usado em combinação com outros antibióticos)

7. Outras infecções:

   • Sepse
   • Peritonite (inflamação do peritônio).
   • Infecções associadas a procedimentos cirúrgicos

Forma de liberação

1. Comprimidos

• Comprimidos convencionais: na maioria das vezes contêm 250 mg ou 500 mg de amoxicilina.
• Comprimidos dispersíveis: Esses comprimidos se dissolvem em água, o que é conveniente para crianças e adultos com dificuldade de engolir.

2. Cápsulas

• Cápsulas padrão: geralmente contêm 250 mg ou 500 mg de amoxicilina e são destinadas à administração oral.

3. Pó para preparação de suspensão oral

• Suspensão: Destinada principalmente a crianças, simplificando a dosagem para faixas etárias mais jovens. O pó é diluído em água e geralmente está disponível em dosagens que fornecem 125 mg ou 250 mg de amoxicilina por 5 ml de suspensão pronta.

4. Pó para injeção

• Injeção: Utilizada para infecções mais graves e em condições em que a administração oral não é possível. As dosagens podem variar de acordo com as necessidades específicas e as condições de tratamento.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação: A amoxicilina inibe a síntese da parede celular bacteriana, o que leva à morte das bactérias. Ela se liga a proteínas chamadas transpeptidases, envolvidas na formação de peptidoglicano, o principal componente da parede celular bacteriana. Isso leva à interrupção da síntese de peptidoglicano e ao enfraquecimento da parede celular, o que, por fim, leva à morte da célula bacteriana.
2. Espectro de ação: A amoxicilina é geralmente ativa contra uma ampla gama de bactérias Gram-positivas, como

Bactérias Gram-positivas:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Bactérias Gram-negativas:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (em combinação com um inibidor da bomba de prótons)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Resistência: Algumas bactérias podem ser resistentes à amoxicilina devido à produção de beta-lactamases, uma enzima que hidrolisa o anel beta-lactâmico da amoxicilina, tornando-o inativo. Para superar esse problema, um inibidor de beta-lactamase, como o ácido clavulânico, é adicionado a alguns medicamentos, incluindo a amoxicilina, para proteger a amoxicilina da degradação.

Farmacocinética

1. Absorção: A amoxicilina é geralmente absorvida rápida e completamente pelo trato gastrointestinal após administração oral. A ingestão de alimentos não afeta significativamente sua absorção.
2. Distribuição: A amoxicilina é distribuída nos tecidos e fluidos corporais. Penetra na maioria dos tecidos e fluidos, incluindo pulmões, ouvido médio, líquido sinovial, urina e bile.
3. Metabolismo: A amoxicilina praticamente não é metabolizada no organismo. Atua como agente antibacteriano, inibindo a síntese da parede celular bacteriana.
4. Excreção: Aproximadamente 60-70% da amoxicilina é excretada pelos rins na forma inalterada. O restante é excretado pelo intestino.
5. Meia-vida: A meia-vida da amoxicilina no organismo é de aproximadamente 1 hora. Isso significa que ela pode ser tomada várias vezes ao dia, considerando esse período.

Dosagem e administração

Método de aplicação

A amoxicilina pode ser tomada independentemente das refeições, mas tomá-la com alimentos pode reduzir o risco de irritação estomacal. É importante tomar amoxicilina regularmente, em intervalos regulares, para manter um nível constante do medicamento no sangue.

• Os comprimidos e cápsulas devem ser engolidos inteiros com água.
• Os comprimidos dispersíveis devem ser dissolvidos em um copo de água antes do uso.
• A suspensão deve ser agitada vigorosamente antes de medir a dose. Use uma colher ou copo medidor especial para uma dosagem precisa.

Dosagem

A dosagem de amoxicilina depende do tipo e da gravidade da infecção, bem como da idade do paciente e da função renal.

Para adultos

• Infecções comuns:

  • 250-500 mg a cada 8 horas ou
  • 500-875 mg a cada 12 horas

• Infecções mais graves:

  • Pode ser aumentada para 1000 mg a cada 8 horas.

• Gonorréia:

  • Uma dose única de 3 g.

Para crianças

• Para crianças menores de 3 anos (somente suspensão):

  • 20-40 mg de amoxicilina por kg de peso corporal por dia, divididos em 3 doses.

• Para crianças maiores de 3 anos:

  • A dosagem é semelhante à de adultos, mas a quantidade total não deve exceder 500 mg por vez.

Duração do tratamento

A duração do tratamento geralmente é de 7 a 14 dias, dependendo da infecção. No entanto, para alguns tipos de infecções, como infecções estreptocócicas na garganta, recomenda-se pelo menos 10 dias para prevenir o desenvolvimento de febre reumática.

Instruções especiais

• É importante completar o tratamento completo com antibióticos, mesmo que os sintomas tenham melhorado, para evitar o desenvolvimento de resistência bacteriana.
• A amoxicilina pode interagir com outros medicamentos, por isso é importante informar seu médico sobre quaisquer medicamentos que você esteja tomando.
• Se ocorrer uma reação alérgica, como erupção cutânea, coceira, inchaço no rosto ou dificuldade para respirar, você deve parar de tomar amoxicilina imediatamente e procurar atendimento médico.

Uso Amoxicilina durante a gravidez

A amoxicilina é geralmente considerada um dos antibióticos mais seguros para uso durante a gravidez. No entanto, o uso de qualquer medicamento durante a gravidez só deve ser feito sob a supervisão de um médico. Antes de começar a tomar amoxicilina durante a gravidez, consulte seu médico ou ginecologista-obstetra.

O médico deve avaliar os benefícios do antibiótico para a mãe e os potenciais riscos para o bebê. Também é importante considerar seu estado de saúde atual, o estágio da gravidez e outros fatores. Em alguns casos, tratamentos alternativos ou outros antibióticos podem ser preferíveis.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à amoxicilina, outras penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos devem evitar o uso deste medicamento.
2. Infecções do tipo mononucleose: O uso de amoxicilina não é recomendado em infecções acompanhadas de síndrome de mononucleose devido ao risco de urticária.
3. Insuficiência hepática grave: Pacientes com insuficiência hepática grave devem tomar amoxicilina com cautela ou evitar seu uso.
4. Alergia: Pacientes com histórico de reações alérgicas a outros antibióticos beta-lactâmicos (por exemplo, cefalosporinas ou carbapenêmicos) podem ter risco aumentado de reações alérgicas à amoxicilina.
5. Crianças e adolescentes: O uso de amoxicilina em crianças e adolescentes requer atenção especial e supervisão de um médico, especialmente no que diz respeito à dosagem.
6. Gravidez e amamentação: O uso de amoxicilina durante a gravidez e a amamentação pode ser autorizado somente em caso de extrema necessidade e sob supervisão médica.
7. Diarreia e superinfecções: O uso de antibióticos, incluindo amoxicilina, pode causar diarreia e aumentar o risco de superinfecções.
8. Uso prolongado: O uso prolongado de amoxicilina pode levar ao desenvolvimento de resistência de microrganismos, portanto, o medicamento deve ser usado com cautela e somente quando prescrito por um médico.

Efeitos colaterais Amoxicilina

1. Distúrbios digestivos: Por exemplo, diarreia, náusea, vômito, dor abdominal, dispepsia e disbiose.
2. Reações alérgicas: Podem ocorrer manifestações cutâneas como urticária, prurido, erupção cutânea, angioedema e anapilaxia.
3. Efeito na hematopoiese: Podem ser observados distúrbios de formação do sangue, como anemia, leucopenia, trombocitopenia.
4. Efeitos no fígado: Podem ocorrer alterações nos parâmetros da função hepática, incluindo aumento na atividade das enzimas hepáticas.
5. Sistema nervoso: Podem ocorrer dores de cabeça, tonturas, sonolência, ansiedade e distúrbios do sono.
6. Angeíte alérgica: Esta é uma complicação rara, mas grave, caracterizada pela inflamação dos vasos sanguíneos e danos aos órgãos internos.
7. Maior sensibilidade à luz solar: alguns pacientes podem apresentar maior sensibilidade à luz solar, o que pode causar queimaduras solares ou dermatite solar.
8. Alterações na composição da microflora intestinal: O uso de amoxicilina pode levar à disbacteriose e ao desenvolvimento de superinfecção.

Overdose

1. Distúrbios gastrointestinais: Aumento abrupto dos efeitos colaterais característicos da amoxicilina, como náuseas, vômitos, diarreia e dispepsia.
2. Reações alérgicas: Possível desenvolvimento de reações alérgicas como urticária, coceira, edema facial, dificuldade para respirar e choque anafilático.
3. Distúrbios hepáticos e renais: Efeito tóxico no fígado e nos rins, que pode se manifestar como aumento do nível de enzimas hepáticas no sangue e sinais de insuficiência renal.
4. Sintomas neurológicos: Sintomas neurotóxicos, como dor de cabeça, tontura, comprometimento da consciência e convulsões.

Interações com outras drogas

1. Probenecida: A probenecida pode retardar a excreção da amoxicilina, o que pode levar a um aumento do seu nível no sangue e aumentar a duração da sua ação.
2. Antibióticos: Combinar amoxicilina com outros antibióticos, como tetraciclinas ou macrolídeos, pode reduzir a eficácia de ambos os medicamentos.
3. Medicamentos que afetam o trato digestivo: Antiácidos, medicamentos que contêm ferro ou medicamentos que retardam o peristaltismo intestinal podem reduzir a absorção da amoxicilina, o que pode levar à diminuição de sua eficácia.
4. Anticoagulantes: A amoxicilina pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao aumento do risco de sangramento.
5. Metotrexato: A amoxicilina pode aumentar a toxicidade do metotrexato, especialmente em altas doses, aumentando seus níveis sanguíneos e exacerbando seus efeitos colaterais.