Ampicilina

A ampicilina é um antibiótico do grupo das penicilinas usado para tratar uma ampla gama de infecções bacterianas. Este antibiótico é um beta-lactâmico e age matando as bactérias, interferindo em sua capacidade de construir uma parede celular, necessária para sua sobrevivência e reprodução.

A ampicilina interrompe o processo de síntese da parede celular bacteriana no último estágio da divisão celular bacteriana, ligando-se e ativando proteínas específicas (proteínas de ligação à penicilina) que desempenham um papel fundamental na construção da parede celular bacteriana. Isso leva ao enfraquecimento e subsequente destruição da parede, resultando na morte bacteriana.

Indicações Ampicilina

1. Infecções do trato respiratório:

   • Bronquite
   • Pneumonia
   • Angina

2. Infecções do trato urinário:

   • Cistite
   • Pielonefrite
   • Prostatite

3. Infecções gastrointestinais:

   • Salmonelose
   • Shigelose (disenteria).

4. Infecções ginecológicas:

   • Endometrite
   • Gonorreia (frequentemente em combinação com outros antibióticos)

5. Infecções de pele e tecidos moles:

   • Abcessos
   • Furúnculos
   • Dermatoses infectadas

6. Meningite:

   • Tratamento da meningite causada por meningococos e outros organismos suscetíveis

7. Sepse:

   • Sepse bacteriana causada por bactérias sensíveis

8. Prevenção de infecções:

   • Prevenção de complicações infecciosas em cirurgia, especialmente em cirurgia abdominal e ginecológica

Forma de liberação

1. Comprimidos orais

Os comprimidos de ampicilina geralmente são administrados por via oral e estão disponíveis em diferentes dosagens, como 250 mg e 500 mg. Esta apresentação é conveniente para tratamento em casa.

2. Cápsulas

Assim como os comprimidos, as cápsulas de ampicilina são destinadas ao uso oral e geralmente estão disponíveis em dosagens de 250 mg e 500 mg. As cápsulas são fáceis de engolir e convenientes de usar.

3. Pó para preparação de suspensão oral

Esta forma de ampicilina é usada para criar uma suspensão imediatamente antes do uso, proporcionando uma maneira conveniente de tomar o medicamento para crianças e adultos com dificuldade para engolir comprimidos ou cápsulas. A suspensão geralmente tem uma dosagem expressa em mg por ml.

4. Pó para injeção

A ampicilina também está disponível na forma de pó diluído para administração intravenosa ou intramuscular. Esta forma é utilizada em ambientes hospitalares para tratar infecções graves que exigem ação imediata do antibiótico. As dosagens podem variar dependendo da gravidade da condição e das especificidades da infecção.

A escolha da forma de dosagem da ampicilina depende de muitos fatores, incluindo a idade do paciente, o tipo e a gravidade da infecção e a capacidade do paciente de tomar o medicamento por via oral.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação: A ampicilina inibe a síntese da parede celular bacteriana, levando à morte das bactérias. Ela se liga a proteínas chamadas transpeptidases, envolvidas na formação de peptidoglicano, o principal componente da parede celular bacteriana. Isso leva à interrupção da síntese de peptidoglicano e ao enfraquecimento da parede celular, o que, por fim, leva à morte da célula bacteriana.

2. Espectro de ação: A ampicilina é geralmente ativa contra bactérias Gram-positivas, como

Bactérias Gram-positivas:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico do grupo A)
• Streptococcus agalactiae (estreptococo beta-hemolítico do grupo B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina)

Bactérias Gram-negativas:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (em combinação com outros medicamentos de erradicação)

3. Resistência: Algumas bactérias podem ser resistentes à ampicilina devido à produção de beta-lactamases, uma enzima que hidrolisa o anel beta-lactâmico da ampicilina, tornando-o inativo. Portanto, em alguns casos, a ampicilina pode ser usada em combinação com um inibidor de beta-lactamase, como o ácido clavulânico, para prevenir a destruição do antibiótico.

Farmacocinética

1. Absorção: A ampicilina é geralmente absorvida rápida e completamente pelo trato gastrointestinal após administração oral. A absorção é melhorada quando o medicamento é tomado com o estômago vazio.
2. Distribuição: Após a absorção, a ampicilina é amplamente distribuída nos tecidos e fluidos corporais, incluindo pulmões, ouvido médio, bile, urina, ossos, pele e outros. Ela também atravessa a barreira placentária e é excretada no leite materno.
3. Metabolismo: A ampicilina não é metabolizada no organismo. Atua como um agente antibacteriano, inibindo a síntese da parede celular bacteriana.
4. Excreção: A ampicilina é excretada do corpo principalmente pelos rins, na forma inalterada. Parte do fármaco também é excretada pelo intestino.
5. Meia-vida: A meia-vida da ampicilina no organismo é de aproximadamente 1 a 1,5 hora em adultos. Pode ser maior em crianças.

Dosagem e administração

Método de aplicação

1. Administração oral (comprimidos, cápsulas, suspensão):

• Os comprimidos e cápsulas devem ser tomados com água, sem mastigar.
• A suspensão deve ser bem agitada antes do uso.
• É melhor tomar ampicilina com o estômago vazio, 30 minutos antes de uma refeição ou 2 horas depois de uma refeição para melhorar sua absorção.

2. Administração parenteral (injeções):

• Dilua o pó com a quantidade recomendada de água para injeção.
• As injeções podem ser intramusculares ou intravenosas, dependendo das instruções do seu médico.

Dosagem

Dosagem para adultos:

1. Para infecções leves a moderadas (via oral):

   • 250-500 mg a cada 6 horas.

2. Para infecções graves (orais ou parenterais):

   • 500 mg a cada 6 horas IM ou iv
   • As doses podem ser aumentadas para 1 g a cada 6 horas, dependendo da gravidade da infecção.

3. Meningite (parenteral):

   • 2 g a cada 4 horas IV.

4. Sepse (parenteral):

   • 1-2 g a cada 4-6 horas p/v.

Dosagem para crianças:

1. Infecções gerais (orais):

   • 25-50 mg/kg/dia em doses divididas a cada 6-8 horas.

2. Infecções graves (parenteralmente):

   • 50-100 mg/kg/dia em doses divididas a cada 4-6 horas.
   • Para meningite, a dose pode ser aumentada para 200-400 mg/kg/dia.

Duração do tratamento:

• A duração do tratamento depende do tipo e da gravidade da infecção e da resposta clínica do paciente à terapia. O tratamento geralmente dura de 7 a 14 dias, mas pode ser mais longo em caso de meningite ou outras infecções graves.

Instruções especiais

• É importante concluir o tratamento completo, mesmo que os sintomas melhorem, para evitar que as bactérias desenvolvam resistência.
• A ampicilina pode causar mal-estar estomacal, por isso deve ser tomada com alimentos caso ocorra desconforto.
• Os pacientes devem ser monitorados quanto a reações alérgicas, especialmente se houver histórico de sensibilidade às penicilinas.

Uso Ampicilina durante a gravidez

O uso de ampicilina durante a gravidez deve ser realizado somente sob supervisão médica e após avaliação criteriosa dos benefícios para a mãe e dos potenciais riscos para o feto. O médico deve decidir se prescreve ou não ampicilina, levando em consideração a situação clínica, a segurança e a eficácia do medicamento para o caso específico.

A ampicilina pertence à categoria B da classificação da FDA para uso durante a gravidez, o que significa que sua segurança para o feto não foi totalmente estabelecida com base em estudos controlados em humanos, mas não há evidências de efeitos adversos no feto quando usada em animais prenhes. No entanto, como acontece com qualquer medicamento, os riscos e benefícios devem ser cuidadosamente ponderados para cada situação individual.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à ampicilina, outras penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos devem evitar o uso deste medicamento.
2. Infecções do tipo mononucleose: O uso de ampicilina não é recomendado em infecções acompanhadas de síndrome de mononucleose devido ao risco de urticária.
3. Insuficiência hepática grave: Pacientes com insuficiência hepática grave devem tomar ampicilina com cautela ou evitar seu uso.
4. Alergia: Pacientes com histórico de reações alérgicas a outros antibióticos beta-lactâmicos (por exemplo, cefalosporinas ou carbapenêmicos) podem ter risco aumentado de reações alérgicas à ampicilina.
5. Diarreia e superinfecções: O uso de antibióticos, incluindo ampicilina, pode causar diarreia e aumentar o risco de superinfecções.
6. Uso prolongado: O uso prolongado de ampicilina pode levar ao desenvolvimento de resistência de microrganismos, portanto, o medicamento deve ser usado com cautela e somente quando prescrito por um médico.
7. Crianças e adolescentes: O uso de ampicilina em crianças e adolescentes requer atenção especial e supervisão de um médico, especialmente no que diz respeito à dosagem.
8. Gravidez e amamentação: O uso de ampicilina durante a gravidez e a amamentação pode ser autorizado somente se absolutamente necessário e sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Ampicilina

1. Reações alérgicas:

   • Irritação na pele
   • Urticária
   • Coceira
   • Edema de Quincke (aumento repentino e significativo do volume do tecido, mais comumente na face e no pescoço)
   • Choque anafilático (raro, mas é uma condição séria e potencialmente fatal)

2. Distúrbios gastrointestinais:

   • Náusea
   • Vômito
   • Diarréia
   • Dor abdominal
   • Colite pseudomembranosa (inflamação do cólon causada por antibióticos)

3. Disfunção hepática:

   • Aumento das enzimas hepáticas
   • Icterícia (rara)

4. Efeitos no sistema hematopoiético:

   • Leucopenia (diminuição da contagem de glóbulos brancos)
   • Neutropenia (diminuição da contagem de neutrófilos)
   • Anemia
   • Trombocitopenia (diminuição da contagem de plaquetas)

5. Sistema nervoso:

   • Dor de cabeça
   • Tontura
   • Insônia
   • Convulsões (raras e geralmente em pacientes com insuficiência renal)

6. Outras reações:

   • Insuficiência renal (rara)
   • Candidíase vaginal
   • Candidíase oral (sapinho)

Overdose

1. Distúrbios gastrointestinais: Aumento abrupto dos efeitos colaterais característicos da ampicilina, como náuseas, vômitos, diarreia e dispepsia.
2. Reações alérgicas: Possível desenvolvimento de reações alérgicas como urticária, prurido, edema facial, dificuldade para respirar e choque anafilático.
3. Distúrbios hepáticos e renais: Efeito tóxico no fígado e nos rins, que pode se manifestar como aumento do nível de enzimas hepáticas no sangue e sinais de insuficiência renal.
4. Sintomas neurológicos: Sintomas neurotóxicos, como dor de cabeça, tontura, comprometimento da consciência e convulsões.

Interações com outras drogas

1. Probenecida: A probenecida pode retardar a excreção da ampicilina, o que pode levar a um aumento do seu nível no sangue e prolongar a duração da sua ação.
2. Metotrexato: A ampicilina pode aumentar a toxicidade do metotrexato, especialmente em altas doses, aumentando seus níveis sanguíneos e exacerbando seus efeitos colaterais.
3. Antibióticos: Combinar ampicilina com outros antibióticos, como tetraciclinas ou macrolídeos, pode reduzir a eficácia de ambos os medicamentos.
4. Anticoagulantes: A ampicilina pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao aumento do risco de sangramento.
5. Medicamentos que afetam o trato digestivo: Antiácidos, medicamentos que contêm ferro ou medicamentos que retardam o peristaltismo intestinal podem reduzir a absorção da ampicilina, o que pode levar à diminuição de sua eficácia.