Analgin

Analgin (metamizol sódico) é um analgésico e antipirético não opioide amplamente utilizado para aliviar dores e baixar a temperatura corporal. Pertence à classe dos derivados da pirazolona e também possui um efeito anti-inflamatório fraco. Analgin é amplamente utilizado em muitos países, mas sua venda é restrita ou proibida em alguns estados devido ao risco de efeitos colaterais graves, como agranulocitose.

O mecanismo de ação do Analgin é inibir a síntese de prostaglandinas, substâncias que desempenham um papel importante na inflamação, dor e febre. Ele bloqueia a enzima ciclooxigenase, necessária para a produção de prostaglandinas, reduzindo assim a dor e a febre.

Indicações Analgina

1. Anestesia:

   • Síndromes dolorosas agudas e crônicas de diversas origens, por exemplo: Após cirurgias, lesões, em doenças do sistema musculoesquelético.
   • Cólica (renal, biliar).
   • Dor tumoral e dor com metástases ósseas.
   • Dor menstrual.
   • Dor de cabeça, dor de dente.

2. Antipirético:

   • Quadros febris em resfriados e doenças infecciosas, quando o uso de outros antitérmicos é ineficaz ou contraindicado.

Forma de liberação

1. Comprimidos

A forma mais comum de analgin são os comprimidos orais. Os comprimidos geralmente contêm:

• 500 mg de ingrediente ativo (metamizol sódico) por unidade.

Os comprimidos podem ser tomados com água e é melhor tomá-los após as refeições para minimizar o risco de irritação estomacal.

2. Solução injetável

Analgin está disponível como solução injetável que pode ser administrada por via intramuscular ou intravenosa. Proporciona alívio rápido de dores intensas ou febre:

• A concentração da solução é normalmente de 500 mg/mL.

3. Supositórios (supositórios retais)

Para uso retal, o Analgin também está disponível em forma de supositório, o que pode ser uma alternativa conveniente para crianças ou adultos que têm dificuldade em tomar comprimidos:

• A dosagem dos supositórios pode variar, mas geralmente eles também contêm 500 mg do ingrediente ativo.

4. Solução oral (gotas)

A forma líquida de analgin pode ser usada para administração oral na forma de gotas, especialmente conveniente para dosagem em crianças:

• A concentração e a dosagem podem variar, as instruções de uso devem ser rigorosamente seguidas.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação: O mecanismo exato de ação da analgina não é totalmente compreendido, mas acredita-se que ela se ligue aos receptores centrais e periféricos para formar metabólitos ativos que bloqueiam a ciclooxigenase (COX) e inibem a formação de prostaglandinas, incluindo a prostaglandina E2, o que reduz a ocorrência de dor e inflamação.
2. Ação analgésica: Analgin tem uma forte ação analgésica e pode ser usado para reduzir vários tipos de dor, incluindo dor de cabeça, dor de dente, dor muscular, bem como em processos reumáticos e outros inflamatórios.
3. Efeito antipirético: Analgin tem efeito antipirético devido ao seu efeito nos centros de regulação da temperatura no hipotálamo do cérebro, o que ajuda a reduzir a temperatura corporal em caso de febre.
4. Efeitos anti-inflamatórios: Embora a analgina não seja um medicamento anti-inflamatório típico, ela pode ajudar a reduzir a inflamação ao bloquear a formação de prostaglandinas e reduzir as respostas inflamatórias.
5. Outras ações: Analgin também tem efeitos antiespasmódicos que ajudam a aliviar espasmos dos músculos lisos dos órgãos internos.

Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral, o metamizol é geralmente bem e rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A absorção pode ser ligeiramente retardada quando administrado concomitantemente com alimentos.
2. Distribuição: O metamizol é amplamente distribuído pelos tecidos e órgãos do corpo. Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa.
3. Metabolismo: O metamizol é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos, como a 4-metilaminopiridina, bem como metabólitos inativos. Esses metabólitos sofrem glicuronidação adicional.
4. Excreção: O metamizol e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins, tanto na forma inalterada quanto na forma de metabólitos. Cerca de 70-90% da dose é excretada pela urina nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Meia-vida: A meia-vida do metamizol é de cerca de 2 a 3 horas, embora possa ser prolongada em pacientes idosos ou na presença de insuficiência renal.

Dosagem e administração

Administração oral (comprimidos)

• Adultos: A dose usual é de 500 mg, 2 a 3 vezes ao dia. A dose diária máxima não deve exceder 3000 mg.
• Crianças com mais de 10 anos de idade (ou pesando mais de 32 kg): A dose é calculada na proporção de 8-16 mg/kg de corpo, 3-4 vezes ao dia.

Aplicação retal (Supositórios)

• Adultos: Geralmente usar supositórios com dosagem de 500 mg a 1.000 mg 2 a 3 vezes ao dia.
• Crianças: A dose também é calculada pelo peso, geralmente não excedendo 10-15 mg/kg corporal 2-3 vezes ao dia.

Administração parenteral (injeções)

• Adultos: 500 mg a 1000 mg de metamizol sódico administrados por via intramuscular ou intravenosa, 2 a 3 vezes ao dia. A dose diária máxima não deve exceder 2000-3000 mg.
• Crianças: 8-16 mg/kg administrados por via intravenosa ou intramuscular, não mais que 3 vezes ao dia.

Características do aplicativo

1. Use com cautela: Analgin pode causar efeitos colaterais graves, incluindo agranulocitose e reações de choque, especialmente quando administrado por via intravenosa.
2. Reações alérgicas: Antes de iniciar o tratamento, é importante certificar-se de que o paciente não é alérgico ao metamizol sódico ou a outros derivados de pirazolona.
3. Uso na gravidez e lactação: Analgin não é recomendado para uso durante a gravidez e lactação sem orientação médica.
4. Interação com outros medicamentos: O metamizol sódico pode interagir com outros medicamentos, alterando sua eficácia ou aumentando seus efeitos colaterais.

Uso Analgina durante a gravidez

O uso de analgin durante a gravidez pode ter efeitos negativos no feto e na gravidez. Aqui estão alguns dos principais motivos:

1. Risco de defeitos congênitos: Vários estudos mostraram que tomar analgin durante a gravidez pode aumentar o risco de certos defeitos congênitos no feto, como lábio leporino e fenda palatina.
2. Risco de sangramento: Analgin pode aumentar o risco de sangramento na mãe e no bebê após o parto. Isso se deve à sua capacidade de inibir a agregação plaquetária e reduzir a coagulação sanguínea.
3. Efeitos tóxicos nos rins fetais: Em alguns casos, o uso de analgin no último trimestre da gravidez pode resultar em efeitos tóxicos nos rins do feto.

Em geral, o uso de analgin durante a gravidez não é recomendado sem consultar seu médico ou obstetra-ginecologista.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à analgina ou outras pirazolonas devem evitar seu uso.
2. Síndrome asmática: O uso de analgin pode aumentar os sintomas asmáticos em pacientes com síndrome asmática.
3. Reações alérgicas: Pacientes com histórico de reações alérgicas a outros medicamentos, especialmente anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), podem correr risco de desenvolver reações alérgicas à analgina.
4. Asma brônquica: O uso de analgin pode causar broncoespasmo em pacientes com asma brônquica.
5. Distúrbios hematológicos: Analgin pode causar agranulocitose, trombocitopenia e outros distúrbios hematológicos; portanto, não é recomendado para pacientes com distúrbios sanguíneos.
6. Gravidez e lactação: O uso de analgin durante a gravidez e lactação pode ser contraindicado devido aos riscos potenciais ao desenvolvimento fetal e infantil.
7. Crianças: O uso de analgin em crianças pode ser limitado devido ao risco de reações sanguíneas e outros efeitos colaterais.
8. Insuficiência renal: Pacientes com função renal comprometida devem evitar o uso de analgin ou usá-lo com cautela e sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Analgina

1. Reações alérgicas: incluem urticária, coceira, erupção cutânea, inchaço e, às vezes, choque anafilático. Essas reações podem ser particularmente perigosas e requerem atenção médica imediata.
2. Danos à medula óssea: Um efeito colateral raro, mas grave, conhecido como agranulocitose, que é caracterizado por uma diminuição significativa no número de glóbulos brancos no sangue, tornando o corpo mais vulnerável a infecções.
3. Distúrbios gastrointestinais: incluem dispepsia (distúrbios digestivos), náuseas, vômitos, dor abdominal e diarreia.
4. Reações cutâneas: podem incluir coceira, vermelhidão da pele e vários tipos de erupções cutâneas.
5. Problemas renais: Em casos raros, podem ocorrer problemas de função renal, como aumento dos níveis de creatinina e ureia no sangue.

Overdose

1. Envenenamento grave: A overdose de Analgin pode causar envenenamento grave, que se manifesta pela piora do estado geral, sonolência, diminuição da pressão arterial e da respiração.
2. Dano renal: Pode ocorrer dano renal agudo, especialmente com o uso prolongado de altas doses.
3. Danos na medula óssea: É possível desenvolver anemia aplástica ou agranulocitose, condições nas quais a medula óssea não produz células sanguíneas suficientes.
4. Danos ao fígado: overdose de Analgin também pode causar danos tóxicos ao fígado.

Interações com outras drogas

1. Anticoagulantes: Analgin pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao aumento do risco de sangramento.
2. Medicamentos que afetam o trato digestivo: Medicamentos como antiácidos ou preparações contendo ferro podem reduzir a absorção de analgin pelo trato gastrointestinal, o que pode reduzir sua eficácia.
3. Metotrexato: Analgin pode aumentar a toxicidade do metotrexato, especialmente em altas doses, aumentando seus níveis sanguíneos e exacerbando seus efeitos colaterais.
4. Ciclosporina: Analgin pode aumentar a toxicidade da ciclosporina, aumentando seus níveis sanguíneos e aumentando o risco de efeitos colaterais.
5. Probenecida: A probenecida pode retardar a eliminação da analgina do corpo, o que pode levar a um aumento do seu nível no sangue e prolongar a duração do seu efeito.