Anaprilina

Anaprilina é o nome comercial de um medicamento cujo principal ingrediente ativo é o propranolol. O propranolol pertence à classe dos betabloqueadores, usados para tratar diversas condições relacionadas ao sistema cardiovascular.

O propranolol tem várias propriedades farmacológicas, incluindo:

1. Ação antiarrítmica: Previne a ocorrência ou reduz a frequência de arritmias cardíacas.
2. Ação anti-hipertensiva: Reduz a pressão arterial.
3. Ação antianginosa: Reduz a frequência e a intensidade das crises de angina (dor no peito causada pelo suprimento insuficiente de sangue para o coração).
4. Ação antiestresse: Reduz as respostas do corpo ao estresse, como palpitações e tremores.
5. Profilaxia da enxaqueca: alguns pacientes com enxaqueca podem se beneficiar do propranolol.

Anaprilina é usada para o tratamento de hipertensão, angina de peito, arritmias, cardiomiopatia hipertrófica, tireotoxicose (em combinação com outros medicamentos), bem como para a prevenção da enxaqueca. No entanto, o uso de Anaprilina deve ser feito sob supervisão médica, pois apresenta efeitos colaterais e contraindicações, e a dosagem deve ser individualizada para cada paciente.

Indicações Anaprilina

1. Hipertensão: Anaprilina é usada para diminuir a pressão arterial em pacientes com hipertensão.
2. Angina: O medicamento pode ser usado para reduzir a frequência e a intensidade dos ataques de angina (dor no peito causada pelo suprimento insuficiente de sangue para o coração).
3. Arritmias: A anaprilina pode ser usada para tratar vários tipos de arritmias, incluindo taquicardia ventricular atrial, fibrilação atrial e extrassístole.
4. Cardiomiopatia hipertrófica: O propranolol pode ser usado para reduzir os sintomas e retardar a progressão desta condição.
5. Tireotoxicose: Em combinação com outros medicamentos, o propranolol pode ajudar a controlar alguns sintomas da tireotoxicose, como batimentos cardíacos acelerados e tremores.
6. Profilaxia da enxaqueca: A anaprilina pode ser usada para profilaxia da enxaqueca em alguns pacientes.

Forma de liberação

1. Comprimidos

Os comprimidos são a forma mais comum de liberação de Anaprilina. São destinados à administração oral e estão disponíveis em diferentes dosagens:

• Comprimidos regulares: geralmente contêm 10 mg, 40 mg ou 80 mg de propranolol. Esses comprimidos são tomados várias vezes ao dia, dependendo da dosagem e da prescrição médica.

2. Cápsulas de liberação prolongada

As cápsulas de liberação prolongada são projetadas para manter níveis estáveis de um medicamento no sangue por um longo período:

• Cápsulas de liberação prolongada: geralmente contêm 80 mg ou 160 mg de propranolol. Essas formas de liberação permitem reduzir o número de vezes que você toma o medicamento ao dia, geralmente para uma vez ao dia.

3. Solução injetável

Embora não seja tão comum, a Anaprilina também está disponível na forma de uma solução injetável usada em ambientes clínicos:

• Solução injetável: usada para alívio rápido dos sintomas cardíacos quando a administração oral não é possível ou é ineficaz.

4. Solução para administração oral

Em alguns casos, uma solução oral pode estar disponível, o que é conveniente para uso em pacientes com dificuldade para engolir comprimidos.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos: O propranolol é um bloqueador direto dos receptores beta-adrenérgicos, principalmente os receptores beta-1 e beta-2. O bloqueio desses receptores resulta em uma resposta reduzida à adrenalina e à norepinefrina, neurotransmissores do sistema nervoso simpático.
2. Redução do débito cardíaco: O bloqueio dos receptores adrenérgicos beta-1 no coração leva à diminuição do débito cardíaco e da frequência cardíaca. Isso pode levar à diminuição da pressão arterial e à redução da carga de trabalho do coração.
3. Redução da pressão arterial: O propranolol também tem um efeito vasoconstritor direto, bloqueando os receptores adrenérgicos beta-2 nos vasos sanguíneos. Isso resulta em vasoconstrição periférica e diminuição da pressão arterial.
4. Ação antiarrítmica: O propranolol tem ação antiarrítmica devido à redução do automatismo cardíaco, inibição da condução e redução da excitabilidade miocárdica.
5. Profilaxia da enxaqueca: O propranolol pode ser usado para profilaxia de crises de enxaqueca devido ao seu efeito no tônus vascular e na redução da excitabilidade das estruturas neuronais associadas à gênese da enxaqueca.
6. Efeitos ansiolíticos: O propranolol às vezes é usado para reduzir os sintomas de ansiedade, pois pode reduzir a resposta fisiológica do corpo ao estresse.

Farmacocinética

1. Absorção: A anaprilina é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. A absorção pode ser reduzida pela administração concomitante com alimentos.
2. Distribuição: O propranolol penetra bem na barreira hematoencefálica e entra no cérebro. Também é distribuído nos tecidos corporais, incluindo fígado, rins, pulmões e coração.
3. Metabolismo: O propranolol sofre extenso metabolismo no fígado, envolvendo principalmente a isoenzima 2D6 do citocromo P450. Os principais metabólitos do propranolol são o ácido alfa-naftoxiacético e o 4-hidroxipropranolol.
4. Excreção: O propranolol e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Aproximadamente 90% da dose é excretada em 4 dias, principalmente como metabólitos.
5. Meia-vida: A meia-vida sanguínea do propranolol é de cerca de 3 a 6 horas, mas pode ser prolongada em pacientes idosos e pacientes com função hepática comprometida.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Administração oral: A anaprilina é tomada por via oral, de preferência no mesmo horário todos os dias para garantir uma concentração uniforme do medicamento no sangue.
• Injeções: A forma injetável de propranolol é usada em ambientes hospitalares para estabilizar rapidamente a condição do paciente.

Dosagem

A dosagem de Anaprilina depende da doença específica, da sua gravidade e da resposta do paciente ao tratamento. Aqui estão as recomendações gerais:

Para adultos

1. Hipertensão:

   • Dose inicial: 40 mg duas vezes ao dia.
   • Dose de manutenção: 120-240 mg por dia, dividida em várias doses.

2. Angina:

   • Dose inicial: 40 mg três vezes ao dia.
   • Dose de manutenção: 120-240 mg por dia.

3. Arritmias:

   • Dose inicial: 10-40 mg três ou quatro vezes ao dia.

4. Enxaqueca (prevenção):

   • Dose inicial: 40 mg duas ou três vezes ao dia.
   • Dose de manutenção: 80-240 mg por dia.

5. Tremor:

   • Dose inicial: 40 mg duas a três vezes ao dia.
   • Dose de manutenção: até 120 mg por dia.

6. Ajuda na abstinência do vício em álcool:

   • Dose: 10-40 mg três ou quatro vezes ao dia.

Para crianças

• Arritmias, hipertensão e outras condições cardiovasculares:
  • Dose inicial: 0,5-1 mg/kg por dia, dividida em várias doses.
  • Dose de manutenção: A dose é aumentada gradualmente de acordo com a resposta clínica e tolerabilidade.

Instruções especiais

• O propranolol deve ser tomado antes ou durante as refeições para melhorar a absorção.
• Ao interromper o uso de Anaprilina, a dose deve ser reduzida gradualmente para evitar o risco de abstinência.
• O propranolol pode mascarar sintomas de hipoglicemia em pacientes diabéticos.
• Deve-se ter cautela em pacientes com asma brônquica, pois o propranolol pode aumentar o broncoespasmo.

Uso Anaprilina durante a gravidez

O uso de anaprilina (propranolol) durante a gravidez deve ser feito somente sob supervisão rigorosa de um médico, pois pode ter consequências graves tanto para a mãe quanto para o feto.

O propranolol, como betabloqueador, pode penetrar na barreira placentária e afetar o desenvolvimento fetal. Aqui estão alguns dos possíveis riscos do uso de anaprilina durante a gravidez:

1. Diminuição da frequência cardíaca fetal: O propranolol pode causar diminuição da frequência cardíaca fetal.
2. Pressão arterial baixa: Este medicamento pode diminuir a pressão arterial da mãe e do feto, o que pode levar à hipóxia e outras complicações.
3. Risco de parto prematuro: o uso de propranolol em mulheres grávidas pode aumentar o risco de parto prematuro.
4. Defeitos congênitos: Alguns estudos indicam um possível risco de defeitos congênitos com o uso de betabloqueadores, como o propranolol, no primeiro trimestre da gravidez.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à anaprilina ou a qualquer um dos ingredientes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Insuficiência cardíaca: A anaprilina é contraindicada em pacientes com insuficiência cardíaca grave ou naqueles com sintomas significativos de descompensação cardíaca.
3. Bloqueio cardíaco: Anaprilina é contraindicada na presença de bloqueio de condução AV (segundo e terceiro grau).
4. Síndrome de bradicardia sinusal: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com síndrome de bradicardia sinusal, pois pode agravar a bradicardia.
5. Asma e doença obstrutiva das vias aéreas: Pacientes com asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica devem usar anaprilina com cautela devido à possibilidade de aumento de broncoespasmo.
6. Síndrome de Reiter: O uso de anaprilina pode ser contraindicado em pacientes com síndrome de Reiter devido ao risco de agravamento do quadro.
7. Gravidez e lactação: O uso de anaprilina durante a gravidez e lactação pode ser contraindicado devido a dados insuficientes sobre sua segurança para o feto e a criança.
8. Pediátrico: A segurança e a eficácia do anaprilina em crianças não foram estabelecidas, portanto, geralmente não é recomendado para crianças.

Efeitos colaterais Anaprilina

1. Fadiga e fraqueza: alguns pacientes podem sentir fadiga, fraqueza ou uma sensação geral de cansaço.
2. Diminuição da pressão arterial: O propranolol, como um betabloqueador, pode causar diminuição da pressão arterial, o que pode levar a tonturas ou até mesmo perda de consciência, especialmente com mudanças repentinas na posição do corpo.
3. Bradicardia: É uma diminuição da frequência cardíaca abaixo do normal. Pode causar palpitações, fraqueza ou tontura.
4. Problemas de sono: O propranolol pode causar insônia ou alterações na qualidade do sono em alguns pacientes.
5. Problemas digestivos: podem ocorrer sintomas dispépticos, como náuseas, vômitos, dor abdominal ou diarreia.
6. Mascarando os sintomas da hipoglicemia: O propranolol tem a capacidade de mascarar alguns sintomas de baixo nível de açúcar no sangue em pacientes com diabetes.
7. Problemas respiratórios: alguns pacientes podem apresentar piora dos sintomas de asma ou doença pulmonar obstrutiva.
8. Disfunção sexual: O propranolol pode causar diminuição da libido ou problemas de ereção em alguns pacientes.
9. Diminuição da contagem de plaquetas sanguíneas: Em casos raros, especialmente com uso prolongado, podem ser observadas alterações na hemostasia, incluindo diminuição da contagem de plaquetas.

Overdose

1. Diminuição da pressão arterial: Uma overdose de anaprilina pode causar uma queda repentina da pressão arterial, o que pode causar tonturas, desmaios ou até mesmo choque.
2. Bradicardia: O propranolol pode diminuir a frequência cardíaca e o uso excessivo pode fazer com que o coração bata muito devagar (bradicardia).
3. Problemas respiratórios: Algumas pessoas podem ter problemas respiratórios, como apneia prolongada, especialmente se houver asma ou outras condições respiratórias.
4. Hipoglicemia: O propranolol pode mascarar sintomas de hipoglicemia (baixo nível de açúcar no sangue), o que pode ser perigoso para pacientes com diabetes.
5. Aumento da sonolência: O uso excessivo de anaprilina pode causar sonolência ou até coma.
6. Perda de consciência: Em casos graves de overdose de anaprilina, pode ocorrer perda de consciência ou coma.

Interações com outras drogas

1. Agentes anti-hipertensivos: O propranolol pode aumentar o efeito hipotensor de outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, inibidores da ECA e bloqueadores dos canais de cálcio, o que pode levar à diminuição da pressão arterial a níveis perigosos.
2. Medicamentos antiarrítmicos: A administração combinada de propranolol com outros agentes antiarrítmicos, como amidarona ou antiarrítmicos de classe III, pode resultar em aumento da ação antiarrítmica e aumento do risco de arritmias cardíacas.
3. Glicosídeos cardíacos: O propranolol pode aumentar os efeitos dos glicosídeos cardíacos, como a digoxina, o que pode levar a um aumento dos seus efeitos tóxicos no coração.
4. Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs): O propranolol pode aumentar o efeito hipotensor dos IMAOs, o que pode levar a uma queda perigosa da pressão arterial.
5. Anestésicos: O propranolol pode aumentar o efeito depressor dos anestésicos e aumentar o efeito hipotensor de alguns anestésicos.
6. Broncodilatadores: O propranolol pode bloquear o efeito broncodilatador dos beta-agonistas e aumentar o risco de broncoespasmo em pacientes com asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica.