Arduíno

Arduan (brometo de pipecurônio) é um medicamento que pertence ao grupo dos relaxantes musculares não despolarizantes. Esses medicamentos são usados para relaxar temporariamente os músculos esqueléticos, o que é necessário em diversos procedimentos médicos, incluindo cirurgias e intubações.

O brometo de pipecurônio atua bloqueando a transmissão neuromuscular. Ele se liga aos receptores nicotínicos de acetilcolina na membrana pós-sináptica das células musculares, impedindo a ligação da acetilcolina e, assim, a despolarização das fibras musculares. Isso resulta em relaxamento muscular.

Indicações Arduana

• Para proporcionar relaxamento muscular durante intervenções cirúrgicas.
• Em terapia intensiva para facilitar a ventilação mecânica em pacientes que não conseguem respirar sozinhos.
• Para facilitar a intubação endotraqueal.

Forma de liberação

• Ampolas: Contêm uma certa quantidade de substância ativa em forma líquida para administração intravenosa.
• Frascos para injetáveis: podem conter uma solução a ser diluída em um solvente adequado antes do uso.

Farmacodinâmica

O brometo de pipecurônio (Arduan) é um relaxante muscular não despolarizante usado para relaxar os músculos esqueléticos durante cirurgias ou terapia intensiva. O principal mecanismo de ação do brometo de pipecurônio é o bloqueio da transmissão neuromuscular, obtido por antagonismo competitivo com a acetilcolina nos receptores nicotínicos dos músculos esqueléticos.

Mecanismo de ação:

1. Bloqueio do receptor de acetilcolina: o brometo de pipecurônio liga-se aos receptores nicotínicos de acetilcolina na membrana pós-sináptica da junção neuromuscular, impedindo assim a ação da acetilcolina. Isso resulta na prevenção da despolarização da membrana e da subsequente contração muscular.
2. Antagonismo competitivo: O brometo de pipecurônio atua como um antagonista competitivo da acetilcolina, o que significa que compete com a acetilcolina pela ligação aos receptores. O efeito bloqueador pode ser superado pelo aumento da concentração de acetilcolina.

Efeitos:

• Relaxamento muscular: O brometo de pipecurônio causa relaxamento dos músculos esqueléticos, tornando-o útil para uso em procedimentos cirúrgicos e em ambientes de terapia intensiva.
• Sem despolarização: Ao contrário dos relaxantes musculares despolarizantes, o brometo de pipecurônio não causa uma fase inicial de contração muscular antes do relaxamento, o que reduz o risco de dor muscular após a cirurgia.

Início e duração da ação:

• Início da ação: O brometo de pipecurônio começa a agir minutos após a administração intravenosa.
• Duração da ação: A duração da ação pode variar dependendo da dosagem, mas geralmente é de 60 a 90 minutos. A duração da ação pode ser prolongada em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Farmacocinética

Introdução e absorção:

• Via de administração: O brometo de pipecurônio é administrado por via intravenosa.
• Absorção: Quando administrado por via intravenosa, o medicamento entra imediatamente na corrente sanguínea sistêmica, proporcionando um efeito rápido.

Distribuição:

• Volume de distribuição: O brometo de pipecurônio tem um volume de distribuição relativamente pequeno, indicando penetração tecidual limitada. A ação principal ocorre na junção neuromuscular.
• Ligação às proteínas: O fármaco liga-se moderadamente às proteínas plasmáticas.

Metabolismo:

• Órgão primário do metabolismo: O brometo de pipecurônio é metabolizado no fígado.
• Metabólitos: Os metabólitos resultantes geralmente são inativos, mas seu papel na duração da ação do medicamento pode ser significativo em pacientes com função hepática prejudicada.

Cancelamento:

• Via de excreção: O fármaco e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.
• Meia-vida de eliminação: A meia-vida de eliminação do brometo de pipecurônio é de aproximadamente 1,5 a 2 horas em adultos saudáveis, mas pode ser prolongada na insuficiência renal.

Características em diferentes grupos de pacientes:

• Pacientes idosos: Pacientes idosos podem apresentar meia-vida prolongada e diminuição da depuração do medicamento, exigindo ajuste de dosagem.
• Pacientes com insuficiência renal: Nesses pacientes, a eliminação do medicamento é mais lenta, o que requer monitoramento cuidadoso e possível ajuste de dosagem.
• Pacientes com insuficiência hepática: Pacientes com insuficiência hepática também podem apresentar meia-vida prolongada e metabolismo alterado do medicamento.

Parâmetros farmacocinéticos:

• Início de ação: O medicamento começa a agir 2-3 minutos após a administração intravenosa.
• Duração da ação: Depende da dosagem e da depuração do medicamento, geralmente 60-90 minutos.
• Acúmulo: Com a administração repetida do medicamento, é possível o acúmulo, especialmente em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Dosagem e administração

Dosagens recomendadas:

1. Administração da dose inicial:

   • A dose inicial para adultos é geralmente de 0,06-0,08 mg/kg de peso corporal.
   • Para crianças maiores de 1 ano de idade, a dose inicial é de 0,05-0,07 mg/kg de peso corporal.

2. Dose de manutenção:

   • Para manter o relaxamento muscular, podem ser necessárias doses adicionais de 0,01-0,02 mg/kg de peso corporal, administradas conforme necessário, dependendo do quadro clínico.

3. Duração da ação:

   • A duração da ação da dose inicial é geralmente de 60 a 90 minutos.
   • A duração da ação da dose de manutenção depende da resposta individual do paciente.

Modo de administração:

1. Injeção:

   • O medicamento é administrado por injeção intravenosa lenta. A administração rápida pode levar a efeitos colaterais indesejados.

2. Controle de status:

   • Durante e após a administração do medicamento, é necessário monitorar constantemente as funções respiratórias, o sistema cardiovascular e o nível de relaxamento muscular.

Instruções especiais:

1. Pacientes com insuficiência hepática e renal:

   • Nesses pacientes, pode ser necessário ajuste de dosagem e monitoramento mais rigoroso, pois o metabolismo e a eliminação do medicamento podem ser prejudicados.

2. Pacientes idosos:

   • A dose deve ser ajustada levando em consideração possível diminuição da função hepática e renal.

3. Combinação com outros medicamentos:

   • Quando usado em combinação com outros relaxantes musculares ou anestésicos, a dosagem de Arduan deve ser ajustada para evitar relaxamento muscular excessivo.

Uso Arduana durante a gravidez

Categoria de segurança na gravidez:

• Os dados de segurança do brometo de pipecurônio em gestantes são limitados. Geralmente, é classificado como um medicamento de categoria C pela FDA (nos EUA), o que significa que estudos em animais demonstraram efeitos adversos no feto, mas não há estudos adequados e bem controlados em humanos.

Riscos e recomendações:

• Gravidez: O brometo de pipecurônio só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial para a mãe superar o possível risco para o feto. Essa decisão deve ser tomada pelo médico com base em uma avaliação cuidadosa da condição da paciente.
• Anestesia para cesariana: Brometo de pipecurônio pode ser usado para proporcionar relaxamento muscular durante a cesariana, mas possíveis riscos para o recém-nascido, como depressão respiratória, devem ser considerados. Nesses casos, recomenda-se o uso de equipamento de reanimação neonatal e de pessoal experiente.
• Lactação: Não há informações sobre a excreção de brometo de pipecurônio no leite materno. Por esse motivo, recomenda-se evitar a amamentação durante o tratamento ou decidir interromper a amamentação durante o uso do medicamento.

Contra-indicações

• Hipersensibilidade aos componentes do medicamento: O uso é contraindicado em caso de alergia ou hipersensibilidade conhecida ao pipecurônio ou a qualquer outro componente do medicamento.
• Miastenia gravis: Como o brometo de pipecurônio é um relaxante muscular, seu uso é contraindicado na miastenia gravis, pois pode piorar a fraqueza muscular.
• Desequilíbrios eletrolíticos graves: O uso de brometo de pipecurônio é contraindicado na presença de desequilíbrios eletrolíticos significativos, como hipocalemia (baixo nível de potássio) ou hipercalcemia (alto nível de cálcio), pois isso pode aumentar ou diminuir o efeito relaxante muscular e causar uma resposta imprevisível ao medicamento.
• Disfunção hepática e renal grave: Como o brometo de pipecurônio é metabolizado no fígado e excretado pelos rins, seu uso é contraindicado em pacientes com disfunção hepática e renal grave devido ao risco de acúmulo e aumento da toxicidade.
• Doenças agudas do sistema nervoso: Contraindicado em pacientes com doenças agudas do sistema nervoso, como poliomielite ou formas graves de lesão traumática no cérebro e na medula espinhal.

Efeitos colaterais Arduana

• Reações anafiláticas: Em casos raros, podem ocorrer reações alérgicas graves, como anafilaxia, que requerem atenção médica imediata.
• Fraqueza muscular: Após o medicamento parar de fazer efeito, pode ocorrer fraqueza muscular prolongada, especialmente em pacientes com doenças musculares subjacentes.
• Hipotensão e bradicardia: O brometo de pipecurônio pode causar pressão arterial baixa (hipotensão) e frequência cardíaca lenta (bradicardia).
• Hipersalivação: alguns pacientes podem apresentar aumento da salivação.
• Problemas respiratórios: Em casos raros, podem ocorrer dificuldades respiratórias devido à fraqueza muscular residual.
• Reações locais: Podem ocorrer reações locais no local da injeção, como dor ou inflamação.
• Paralisia prolongada: alguns pacientes podem apresentar efeitos prolongados do medicamento, especialmente se tiverem insuficiência renal ou hepática.
• Desequilíbrios eletrolíticos: O uso de brometo de pipecurônio pode levar a alterações no nível de eletrólitos no sangue, que requerem monitoramento e correção.
• Fraqueza muscular prolongada: Em casos raros, pode ocorrer fraqueza muscular prolongada após a cirurgia, o que pode exigir suporte respiratório e monitoramento adicionais.
• Taquicardia: Em alguns casos, pode ocorrer batimento cardíaco acelerado.

Overdose

• Relaxamento muscular profundo e prolongado: relaxamento excessivo dos músculos esqueléticos, o que pode dificultar a respiração e causar insuficiência respiratória.
• Bradicardia: frequência cardíaca lenta.
• Hipotensão: diminuição da pressão arterial.
• Astenia: fraqueza e fadiga extremas.