Arikstra

"Arixtra" (fondaparinux sódico) é um medicamento pertencente à classe dos anticoagulantes, especificamente às heparinas de baixo peso molecular. É utilizado na prevenção e no tratamento de complicações tromboembólicas em pacientes com diversas doenças, como trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto do miocárdio e outras condições associadas à trombose e ao tromboembolismo.

O fondaparinux sódico atua prevenindo a formação de trombos (coágulos sanguíneos) ao inibir a atividade do fator Xa, uma enzima essencial no processo de coagulação sanguínea. Isso reduz a tendência do sangue a formar coágulos e ajuda a prevenir a trombose e suas complicações.

O medicamento geralmente é administrado por injeção subcutânea e está disponível em diferentes dosagens para atender às necessidades individuais do paciente. Geralmente é usado em hospitais ou sob a supervisão de um médico em ambiente ambulatorial.

Indicações Arikstras

• Prevenção e tratamento de trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (EP) em pacientes com alto risco de desenvolver complicações tromboembólicas. Isso pode incluir pacientes com infarto agudo do miocárdio, pacientes após cirurgia pélvica ou lesão traumática e pacientes com uma condição médica aguda com mobilidade limitada.
• Prevenção e tratamento de trombose durante a gravidez e o período pós-parto em mulheres com alto risco de complicações tromboembólicas ou histórico de trombose prévia.
• Prevenção de trombose em pacientes com fibrilação atrial e outras arritmias que apresentam alto risco de complicações tromboembólicas e necessitam de terapia anticoagulante.
• Tratamento e prevenção de trombose em pacientes com cateteres arteriais ou venosos.

Forma de liberação

Solução injetável: O medicamento é fornecido em ampolas de vidro ou canetas de seringa para administração subcutânea. Esta é a forma mais comum de usar Arixtra, pois garante uma administração rápida e confiável do medicamento.

Farmacodinâmica

Sua farmacodinâmica se baseia na capacidade de inibir a atividade do fator Xa, uma enzima chave no processo de coagulação sanguínea.

O fármaco liga-se à antitrombina III, aumentando sua atividade, o que leva ao aumento da inibição do fator Xa. Isso, por sua vez, reduz a conversão de protrombina em trombina, o que reduz a formação de coágulos sanguíneos e previne o desenvolvimento de complicações tromboembólicas.

Assim, "Arixtra" apresenta ação antitrombótica, reduzindo a tendência do sangue à formação de coágulos e prevenindo sua formação em diversos sistemas vasculares. Isso o torna um meio eficaz para a prevenção e o tratamento de complicações tromboembólicas em pacientes com diversas doenças.

Farmacocinética

• Absorção: Como Arixtra é geralmente administrado por via intramuscular ou subcutânea, sua absorção é bastante rápida. As concentrações plasmáticas máximas geralmente são atingidas poucas horas após a administração.
• Distribuição: O fármaco apresenta alto volume de distribuição, o que significa que é rapidamente distribuído por todo o organismo após a absorção. O fondaparinux sódico liga-se um pouco menos às proteínas plasmáticas.
• Metabolismo: O fondaparinux sódico não é metabolizado no fígado, portanto não há necessidade de monitoramento de rotina da função hepática em pacientes.
• Excreção: O fármaco é excretado principalmente na forma inalterada pelos rins. Sua meia-vida no organismo é de cerca de 4 a 6 horas.

Dosagem e administração

• Prevenção de trombose em pacientes cirúrgicos: A dose usual recomendada é de 2,5 mg de Arixtra uma vez ao dia.
• Prevenção de trombose em pacientes com alto risco de complicações tromboembólicas: A dosagem pode ser aumentada para 5 mg uma vez ao dia, dependendo da situação clínica.
• Tratamento de trombose e embolia: Geralmente, recomenda-se iniciar com 5 mg de Arixtra por via subcutânea, duas vezes ao dia. Para pacientes com peso superior a 90 kg, pode ser recomendado um aumento da dose.
• Prevenção de trombose na gravidez: A dosagem pode variar dependendo das características individuais e da situação clínica e deve ser determinada pelo médico.

Uso Arikstras durante a gravidez

• Uso em caso de hipersensibilidade à heparina:

  • O fondaparinux é usado como uma alternativa segura à heparina em casos de hipersensibilidade ou trombocitopenia induzida por heparina em gestantes. Em um caso, o fondaparinux foi usado com sucesso para tratar uma gestante com deficiência de proteína S e trombose venosa profunda prévia que desenvolveu hipersensibilidade à heparina (Mazzolai et al., 2006).

• Revisão da literatura:

  • Uma revisão da literatura sobre o uso de fondaparinux em gestantes incluiu 65 casos. O medicamento foi bem tolerado e a incidência de complicações na gravidez foi semelhante à observada na população em geral. No entanto, estudos adicionais são necessários para avaliar a segurança do medicamento em relação a malformações congênitas (De Carolis et al., 2015).

• Uso na trombocitopenia induzida por heparina (TIH):

  • Em um caso, o fondaparinux foi usado com sucesso para tratar uma gestante com tromboembolia pulmonar aguda e TIH no final da gestação. O medicamento apresentou bons resultados, sem complicações para a mãe e o feto (Ciurzyński et al., 2011).

• Farmacocinética e ausência de transferência placentária:

  • Estudos in vitro não demonstraram transferência placentária de fondaparinux, reduzindo o risco de exposição ao feto (Lagrange et al., 2002).

• Experiência geral de uso:

  • Um estudo retrospectivo com 120 gestantes que receberam fondaparinux para profilaxia de TEV concluiu que o medicamento foi bem tolerado e eficaz. As complicações incluíram sangramento (5 casos), aborto espontâneo (2 casos) e parto prematuro (2 casos) (Dempfle et al., 2021).

Contra-indicações

• Hipersensibilidade: Arixtra é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à fondaparina, ao sódio, a outras heparinas de baixo peso molecular ou a qualquer outro componente de Arixtra.
• Sangramento intenso: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com sangramento ativo ou risco aumentado de desenvolvê-lo. Na presença de sangramento intenso, o uso de Arixtra é contraindicado.
• Trombocitopenia: Em pacientes com trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue) ou outros distúrbios hemorrágicos, o medicamento deve ser usado com cautela.
• Condição instável do paciente: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com condições instáveis que podem levar a sangramento intenso ou outras complicações sérias.
• Úlceras gástricas e intestinais ativas: O uso de Arixtra pode aumentar o risco de sangramento em pacientes com úlceras gastrointestinais ativas.
• Anestesia peridural ou raquidiana: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes que estão planejando ou atualmente passando por anestesia peridural ou raquidiana, pois pode aumentar o risco de desenvolver hematoma raquidiano ou epidural e subsequente lesão por compressão da medula espinhal.

Efeitos colaterais Arikstras

• Sangramento: Este é o efeito colateral mais grave dos anticoagulantes, incluindo as heparinas de baixo peso molecular. Podem ocorrer sangramentos de diversas origens: internos (por exemplo, acidente vascular cerebral intestinal ou hemorrágico), intracranianos, nasais, hematomas na pele, etc.
• Trombocitopenia: Alguns pacientes podem desenvolver trombocitopenia (uma diminuição no número de plaquetas no sangue), o que pode levar a um risco aumentado de trombose.
• Trombocitopenia induzida por heparina (TIH): Esta é uma complicação grave que pode levar à trombose e complicações tromboembólicas.
• Reações alérgicas: incluem erupções cutâneas alérgicas, coceira, urticária e, em casos raros, anafilaxia.
• Sangramento focal e hematoma: pode ocorrer hematoma ou sangramento nos locais da injeção.
• Aumento das enzimas hepáticas: alguns pacientes podem apresentar aumentos temporários nas aminotransferases e outras enzimas hepáticas.
• Alopecia: Em casos raros, pode ocorrer perda temporária de cabelo.
• Aumento de potássio no sangue: alguns pacientes podem apresentar hipercalemia.

Overdose

A superdosagem de Arixtra pode aumentar o risco de sangramento. Em caso de suspeita de superdosagem ou sangramento, procure atendimento médico imediatamente.

O tratamento para overdose pode incluir as seguintes medidas:

1. Descontinuação da administração do medicamento.
2. Tratamento sintomático visando controlar o sangramento.
3. Realização de transfusão de plasma fresco congelado ou outros substitutos do sangue para restaurar o volume sanguíneo circulante e a coagulação.

Interações com outras drogas

• Medicamentos que potencializam o efeito anticoagulante: A combinação de Arixtra com outros anticoagulantes, como varfarina, acenocumarol, dabigatrana, rivaroxabana e apixabana, pode aumentar o risco de sangramento. Essas combinações requerem supervisão médica cuidadosa e possíveis ajustes de dosagem.
• Medicamentos que aumentam o risco de sangramento: Certos medicamentos, como anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), aspirina, ticagrelor, clofibrato e outros, podem aumentar o risco de sangramento quando tomados com Arixtra.
• Medicamentos que reduzem o efeito anticoagulante: Alguns medicamentos, como medicamentos antiepilépticos (por exemplo, carbamazepina, fenitoína), rifampicina e outros indutores de enzimas microssomais hepáticas, podem reduzir a eficácia do Arixtra.
• Medicamentos que aumentam o risco de hipercalemia: Certos medicamentos, como diuréticos poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA), certos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e outros, podem aumentar o risco de hipercalemia quando usados concomitantemente com Arixtra.
• Medicamentos que aumentam o risco de trombose: Usar Arixtra com certos medicamentos, como estrogênios e medicamentos hormonais, pode aumentar o risco de trombose.

Condições de armazenamento

• Conservar o medicamento na embalagem original ou em recipiente escuro e protegido da luz.
• Armazene "Arixtra" em uma temperatura de 15°C a 25°C.
• Evite congelar o medicamento.
• Mantenha o medicamento fora do alcance de crianças.
• Siga as instruções do fabricante quanto às datas de validade após a abertura (se aplicável).
• Se o produto for armazenado em geladeira, evite contato direto com freezer ou outro local onde possam ocorrer mudanças significativas de temperatura.