Bi-sept

Bi-sept é um medicamento antimicrobiano combinado que contém dois ingredientes ativos: sulfametoxazol e trimetoprima. Este medicamento é geralmente usado para tratar infecções causadas por bactérias sensíveis aos seus componentes.

1. Sulfametoxazol: Este componente é um antibiótico sulfa que inibe o crescimento e a reprodução de bactérias ao inibir a síntese de ácido fólico, um componente importante necessário para o crescimento bacteriano.
2. Trimetoprima: A trimetoprima também é um antibiótico que inibe a atividade de uma enzima bacteriana necessária para sintetizar o ácido fólico. A combinação de sulfametoxazol e trimetoprima tem um efeito sinérgico, potencializando a ação antibacteriana do medicamento.

Indicações Bi-sept

É usado para várias infecções, em cujo contexto se observam inflamações, provocadas pela ação de bactérias sensíveis ao agente terapêutico:

• infecções que afetam o sistema urogenital;
• doenças que afetam os pulmões com brônquios e órgãos otorrinolaringológicos;
• prevenção da ocorrência de inflamação devido à exposição ao Pneumocystis carinii em pessoas de risco;
• infecções no sistema digestivo (febre paratifóide com febre tifóide, colecistite com cólera, bem como colite, disenteria e infecções intestinais agudas);
• distúrbios que afetam os tecidos moles e a epiderme;
• tratamento combinado para escarlatina, meningite com sepse e também para toxoplasmose, osteomielite, cladotricose e febre de Malta.

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Forma de liberação

A substância é liberada em comprimidos de 480 mg, acondicionados em cartelas blister, na quantidade de 20 unidades. A caixa contém 1 cartela blister.

Farmacodinâmica

O efeito antimicrobiano do sulfametoxazol baseia-se nos processos de antagonismo ao PABA sintetizado pelas bactérias. O fármaco retarda seletivamente sua entrada no DHPA e inibe a ligação da di-hidropteroato sintetase, que interrompe a formação de ácidos nucleicos microbianos, causando a morte das bactérias.

A trimetoprima interrompe a atividade da enzima diidrofolato redutase, bloqueando a formação de aminoácidos. O sulfametoxazol com trimetoprima tem efeito bacteriostático e potencializa seu efeito antimicrobiano, potencializando assim a atividade antibacteriana.

Bi-sept demonstra atividade contra Escherichia coli, Brucella com Streptococcus e também cepas indol-positivas de Proteus (comum e Mirabilis), Shigella com Klebsiella, bactérias que provocam o desenvolvimento de malária, Enterobacter e bacilos da gripe. Além disso, a lista inclui Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, agentes causadores de pneumocitose, bem como bactérias de Morgan e Nocardia asteroides.

O medicamento não afeta fungos e vírus.

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Farmacocinética

O fármaco é absorvido pelo trato gastrointestinal e seus valores de Cmáx são registrados após 2 horas. O efeito terapêutico dura no máximo 12 horas, mantendo-se o nível necessário do fármaco no sangue.

A síntese de trimetoprima com albumina atinge 70%, e com sulfametoxazol, valores entre 44 e 62%. Os valores máximos do fármaco são observados nas secreções brônquicas, bile, rins e próstata.

A meia-vida do Bi-sept é de 10 horas. O fármaco sofre processos metabólicos no fígado. A eliminação ocorre na urina.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, com intervalo de 12 horas após as refeições. O medicamento deve ser ingerido com pelo menos 0,3 litro de líquido.

Dosagem média do medicamento para adultos: 2 comprimidos, 2 vezes ao dia (com tratamento de manutenção de longo prazo, tomar 1 comprimido, 2 vezes ao dia). Crianças de 6 a 12 anos devem tomar 1 comprimido, 2 vezes ao dia. Crianças de 3 a 6 anos - 0,5 comprimido, 2 vezes ao dia.

Como substância profilática, o Bi-sept pode ser usado dentro de 3 a 12 meses.

Em estágios agudos de infecções, é necessário um ciclo de tratamento médio de 7 a 14 dias. Em caso de febre tifoide, de 28 a 90 dias. Durante a febre de Malta, até 28 dias.

Para uma criança com inflamação no trato urinário ou otite média, é necessário usar porções calculadas de acordo com o esquema de 48 mg/kg por dia (dividir a dosagem em 2 usos).

Durante o tratamento para gonorreia, tome de 4 a 6 comprimidos do medicamento, 3 vezes ao dia. Para faringite de origem gonorreica, tome 9 comprimidos uma vez ao dia, durante 5 dias.

Em caso de inflamação no sistema respiratório causada pela atividade de Рneumосуsтіs Ёаrіnіі, tomar 90-120 mg/kg da substância por dia, em intervalos de 6 horas, durante 2 a 3 semanas. Crianças devem tomar 0,5 comprimido 2 vezes ao dia; o ciclo de tratamento dura de 5 a 14 dias.

Para pessoas com insuficiência renal crônica, a dose é reduzida pela metade e, se o LSC estiver abaixo de 15 ml/minuto, o medicamento não é prescrito.

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Uso Bi-sept durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito para mulheres grávidas ou amamentando, pois atravessa a placenta e também é excretado no leite materno.

• Risco de anomalias congênitas:

  • Estudos sugerem que o uso de trimetoprima e sulfametoxazol no primeiro trimestre da gravidez pode estar associado a um risco aumentado de anomalias congênitas, como defeitos do tubo neural e anomalias cardiovasculares. Um estudo constatou um risco aumentado de anomalias congênitas em mulheres que tomaram trimetoprima-sulfametoxazol no início da gravidez (Czeizel et al., 2001).

• Efeito na gravidez:

  • De acordo com um estudo retrospectivo, o uso de trimetoprima-sulfametoxazol durante a gravidez está associado a um risco aumentado de parto prematuro e baixo peso ao nascer. Constatou-se que o uso deste medicamento aumenta o risco de parto prematuro (aOR 1,51) e baixo peso ao nascer (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Fetotoxicidade:

  • Estudos demonstraram que o sulfametoxazol atravessa a placenta e pode atingir concentrações significativas nos tecidos fetais, o que pode ser prejudicial ao embrião em desenvolvimento (Prokopczyk et al., 1979).

• Uso em infecções:

  • Apesar dos riscos potenciais, o trimetoprima-sulfametoxazol pode ser necessário para tratar infecções graves em gestantes. Nesses casos, seu uso deve ser cuidadosamente ponderado em relação aos benefícios e riscos (Muanda et al., 2018).

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• uso em pessoas com intolerância grave aos componentes do medicamento;
• forma megaloblástica de anemia, acompanhada de deficiência de vitamina B9, na qual os valores de SCF também são observados abaixo de 15 ml/minuto.

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Efeitos colaterais Bi-sept

Bi-sept é geralmente tolerado sem complicações. Entre os sintomas negativos mais frequentes estão os sinais de dispepsia. Se o paciente apresentar hipersensibilidade individual, podem ocorrer manifestações alérgicas na forma de eritema, prurido e urticária. Também foram registrados casos com desenvolvimento de colite pseudomembranosa, inflamação no fígado e pâncreas e, além disso, inflamação como mialgia ou artralgia e sintomas de tromboflebite.

Ocasionalmente, aparecem NET, necrose hepática aguda, anemia hemolítica ou aplástica, púrpura alérgica, agranulocitose e supressão da atividade da medula óssea.

O medicamento pode causar sintomas de disfunção renal, hipoglicemia ou neurite, bem como o aparecimento de tremor, nefrite tubulointersticial ou dores de cabeça.

Sintomas de fotossensibilidade ocorrem ocasionalmente.

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Overdose

A administração de doses muito altas do medicamento pode causar dores de cabeça, sintomas dispépticos, sensação de sonolência e tendência à perda de consciência devido a tonturas. Para auxiliar nesses casos, são realizados procedimentos de lavagem gástrica e sintomáticos.

Se grandes doses do medicamento forem administradas por um longo período de tempo, os processos de formação de glóbulos vermelhos serão suprimidos, o que pode levar à trombocitopenia e leucopenia.

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Interações com outras drogas

A combinação do medicamento e diuréticos tiazídicos em idosos causa potencialização da supressão dos processos de atividade da medula óssea.

O medicamento potencializa as propriedades dos anticoagulantes indiretos e dos hipoglicemiantes da categoria das sulfonilureias.

Bi-sept pode suprimir os processos metabólicos da fenitoína, aumentando assim a duração do seu efeito medicinal.

O medicamento aumenta os níveis sanguíneos de ciclosporina, o que aumenta a probabilidade de desenvolver sintomas negativos desta última, juntamente com a potencialização dos sinais de nefrotoxicidade.

A combinação de metotrexato com trimetoprima pode potencializar os sintomas de pancitopenia.

O medicamento aumenta a fração livre de metotrexato quando usado simultaneamente devido à interrupção da síntese deste último com proteínas sanguíneas.

O medicamento e a dofetilida não podem ser combinados, pois isso pode levar ao desenvolvimento de arritmias ventriculares.

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Condições de armazenamento

O Bi-sept deve ser armazenado em local protegido da umidade e de crianças pequenas. As marcas de temperatura estão entre 15 e 25 °C.

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Validade

O Bi-sept pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de produção do medicamento terapêutico.

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Aplicação para crianças

O medicamento não deve ser prescrito para crianças menores de 3 anos de idade.

Análogos

Análogos do medicamento são Co-trimoxazol e Biseptol com suspensão de Bactrim.

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