Bicotrim

Bicotrim é uma substância antibacteriana artificial da categoria das sulfonamidas. É um medicamento combinado contendo trimetoprima e sulfametoxazol.

O sulfametoxazol tem estrutura semelhante ao PABA, mas interrompe a ligação do ácido di-hidrofólico dentro das células microbianas, impedindo a incorporação do PABA em sua molécula.

O trimetoprima potencializa a atividade do sulfametoxazol ao impedir a redução do ácido di-hidrofólico com sua conversão em ácido tetra-hidrofólico (uma forma ativa da vitamina B9), que é responsável pelo metabolismo das proteínas e pela divisão celular bacteriana.

Indicações Bicotrima

É usado para as seguintes infecções:

• infecções do trato urogenital: cistite, prostatite com uretrite, pielonefrite e pielite, bem como cancro mole, gonorreia (em homens e mulheres), epididimite, granuloma na região da virilha e donovanose;
• lesões do trato respiratório: broncopneumonia, bem como pneumonia lobar, bronquite (fases ativa e crônica), pneumocistose e bronquiectasia;
• doenças que afetam os órgãos otorrinolaringológicos: sinusite com amigdalite, e também otite média, escarlatina ou laringite;
• infecções gastrointestinais: febre paratifóide, colecistite, salmonelose com febre tifoide e, além disso, colangite, disenteria, cólera e gastroenterite causadas pela ação de cepas enterotóxicas de E. coli;
• lesões das camadas subcutâneas e epiderme: piodermites, acne, infecções traumáticas e furunculose;
• osteomielite (na fase crônica ou ativa) e outras infecções de osteoartrite, estágio ativo da brucelose, paracoccidioidomicose, malária (plasmodium falciparum) e toxoplasmose (terapia combinada).

Forma de liberação

O medicamento é produzido na forma de suspensão oral infantil (0,24 g/5 ml) - em frascos com capacidade de 60 ou 100 ml. O kit também inclui um copo medidor.

Farmacodinâmica

Um medicamento bactericida com amplo espectro de ação contra as seguintes bactérias:

• estreptococos (cepas hemolíticas sensíveis à penicilina), estafilococos, pneumococos e gonococos com meningococos;
• salmonela (incluindo Salmonella paratyphi e Salmonella typhi), Escherichia coli (incluindo cepas enterotoxogênicas), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (cepas que demonstram sensibilidade à ampicilina), Klebsiella e bacilos do antraz;
• bacilos da tosse convulsa, Nocardia asteroides, Proteus, enterococos fecais, Pasteurella, Brucella e bacilos da tularemia;
• micobactérias (incluindo bacilos de Hansen), enterobacter com citrobacter, providencia, morganella e legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, certas variedades de pseudomonas (excluindo Pseudomonas aeruginosa), Yersinia com Shigella, Pneumocystis carinii e Chlamydia (isso inclui Chlamydophila psittaci e Chlamydia trachomatis);
• simples: coccidioides immitis, fungos patogênicos, plasmódios, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii e leishmania.

A resistência é demonstrada por: Pseudomonas aeruginosa, treponemas, corinebactérias, bacilos de Koch, vírus e Leptospira spp.

Enfraquece a atividade das bactérias intestinais, o que reduz os níveis de riboflavina, timina, vitaminas do complexo B e niacina no intestino. O efeito medicinal dura 7 horas.

Farmacocinética

A absorção após administração oral é de 90%. Os valores de TCmax são de 1 a 4 horas. Com uma única administração, o fármaco mantém a concentração terapêutica por 7 horas.

O fármaco distribui-se uniformemente pelo organismo, superando as barreiras histohemáticas. Na urina e nos pulmões, formam-se indicadores que excedem o nível plasmático. Volumes menores do fármaco acumulam-se nas secreções vaginais, tecidos e secreções da próstata, líquido cefalorraquidiano, secreções brônquicas, fluido do ouvido médio, saliva com bile, leite materno, ossos e fluido ocular aquoso com fluido intersticial. A ligação às proteínas intraplasmáticas é de 66% (para o sulfametoxazol) e 45% (para o trimetoprima).

Os processos metabólicos do sulfametoxazol ocorrem principalmente com a formação de derivados acetilados. Os componentes metabólicos não possuem efeito antimicrobiano.

É excretado pelos rins - na forma de elementos metabólicos (80% em 72 horas), bem como inalterado (20% sulfametoxazol e 50% trimetoprima); o restante é excretado nos intestinos.

A meia-vida do sulfametoxazol é de 9 a 11 horas, e a do trimetoprima, de 10 a 12 horas. Em crianças, esse indicador é quase imperceptível e depende da idade; até 12 meses - 7 a 8 horas; de 1 a 10 anos - 5 a 6 horas.

Em pessoas com problemas renais e idosos, a meia-vida é aumentada.

Dosagem e administração

Em casos de infecções não complicadas:

• bebês de 2 a 5 meses de idade – 2,5 ml da substância 2 vezes ao dia;
• crianças de 0,5 a 5 anos – 5 ml de medicamento 2 vezes ao dia;
• crianças de 6 a 12 anos – 10 ml do medicamento 2 vezes ao dia.

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Uso Bicotrima durante a gravidez

É proibido usar o medicamento durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• forte sensibilidade pessoal (também às sulfonamidas);
• insuficiência renal ou hepática;
• anemia aplástica ou perniciosa;
• leucopenia ou agranulocitose;
• deficiência do componente G6PD.

Efeitos colaterais Bicotrima

Os efeitos colaterais incluem:

• disfunção do sistema nervoso: tonturas ou dores de cabeça. Possível desenvolvimento de depressão, tremores, meningite asséptica, neurite periférica e apatia;
• problemas no sistema respiratório: infiltrações no interior dos pulmões e espasmos brônquicos;
• Distúrbios digestivos: diarreia, dor abdominal, vômitos, estomatite, perda de apetite, glossite e náuseas. Além disso, hepatite, colestase, enterocolite pseudomembranosa, aumento da atividade das transaminases intra-hepáticas e hepatonecrose;
• danos aos órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, leucopenia ou neutropenia, anemia megaloblástica e agranulocitose;
• infecções do trato urinário: cristalúria, poliúria, hematúria, nefrite tubulointersticial, aumento dos níveis de ureia, disfunção renal, nefropatia tóxica (com anúria e oligúria) e hipercreatininemia;
• problemas relacionados ao funcionamento do sistema músculo-esquelético: mialgia ou artralgia;
• sinais de alergia: erupção cutânea, edema de Quincke, febre, coceira, MEE (incluindo SJS), fotossensibilidade, miocardite alérgica, NET, dermatite esfoliativa e hiperemia que afeta a esclera;
• outros sintomas: hipoglicemia.

Overdose

O envenenamento pode causar confusão, vômito ou náusea.

É necessário interromper o uso de Bicotrim, realizar lavagem gástrica (máximo 2 horas após a intoxicação) e administrar bastante líquido à vítima. Também é realizada diurese intensiva e prescrito o uso de folinato de cálcio (5 a 10 mg por dia).

Interações com outras drogas

É compatível com as seguintes substâncias: dextrose a 5% e 10% (infusões intravenosas), levulose a 5% (infusões intravenosas), NaCl a 0,9% (infusões intravenosas) e uma combinação de NaCl a 0,18% com dextrose a 4% (infusões intravenosas). A lista também inclui dextrana 70 a 6% ou dextrana 40 a 10% (infusões intravenosas) em combinação com dextrose a 5% ou NaCl a 0,9%, bem como solução injetável de Ringer.

O medicamento aumenta o efeito anticoagulante dos anticoagulantes indiretos e a atividade do metotrexato e dos agentes antidiabéticos.

Reduz a gravidade do metabolismo intra-hepático da fenitoína (prolonga sua meia-vida em 39%) e da varfarina, potencializando seu efeito.

Reduz a confiabilidade dos anticoncepcionais orais (suprime a flora intestinal e reduz a circulação de elementos hormonais no fígado e nos intestinos).

A meia-vida do trimetoprima é reduzida quando combinado com rifampicina.

Pirimetamina em doses maiores que 25 mg por semana aumenta a probabilidade de anemia megaloblástica.

Diuréticos (principalmente tiazídicos) aumentam o risco de trombocitopenia.

A eficácia terapêutica é reduzida quando combinada com procaína, benzocaína ou procainamida (e outros medicamentos que, quando hidrolisados, formam PABA).

Um efeito alérgico cruzado pode ocorrer entre medicamentos diuréticos (furosemida, tiazidas, etc.), bem como medicamentos antidiabéticos administrados por via oral (derivados de sulfonilureia), por um lado, e também sulfonamidas antimicrobianas, por outro.

Barbitúricos com fenitoína e PAS potencializam os sintomas de deficiência de vitamina B9.

Derivados do ácido salicílico potencializam o efeito do Bicotrim.

A vitamina C e a hexametilenotetramina (e outras substâncias que acidificam a urina) aumentam a probabilidade de cristalúria.

Observa-se diminuição na absorção do medicamento quando combinado com colestiramina - por isso, esta última é utilizada 1 hora após ou 4-6 horas antes da administração do cotrimoxazol.

Medicamentos que suprimem os processos hematopoiéticos na medula óssea aumentam a probabilidade de mielossupressão.

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Condições de armazenamento

Bicotrim deve ser armazenado em frasco hermeticamente fechado. Temperatura – não superior a 25 °C. É proibido congelar a suspensão.

Validade

O Bicotrim pode ser usado dentro de um período de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Não prescreva para crianças se elas tiverem sido diagnosticadas com hiperbilirrubinemia.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Baktiseptol, Groseptol, Biseptol com Baktrim e, além destes, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol com Bi-sept, Biseptrim e Triseptol. Também estão na lista Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol com Sumetrolim e Co-trimoxazol.