Bilumide

Bilumid contém o componente bicalutamida, que é uma substância antiandrogênica não esteroidal; o medicamento não tem nenhum outro efeito no sistema endócrino. Ao se combinar com terminações androgênicas e não levar à expressão gênica, o medicamento bloqueia a atividade androgênica, promovendo assim a regressão de neoplasias na região da próstata.

A bicalutamida é um racemato, mas apenas o enantiômero R(-) tem efeito antiandrogênico.

Indicações Bilumide

Uma dosagem de 50 mg é usada para carcinoma de próstata disseminado (em estágios avançados) em combinação com um análogo de LHRH ou com um procedimento de castração cirúrgica.

Uma dose de 0,15 g é prescrita para carcinoma de próstata localizado (T3-T4, qualquer N, M0; e também T1-T2, N+ e M0) como monoterapia ou como adjuvante à radioterapia ou prostatectomia radical.

Também é usado localmente para carcinoma de próstata sem metástases, quando a castração cirúrgica ou outros procedimentos médicos são considerados impossíveis ou inadequados.

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Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos - 7 unidades dentro de uma embalagem blister, 4 unidades dentro de uma caixa (volume 50 mg) e também 28 unidades dentro de um recipiente especial equipado com uma tampa SC (volume 0,15 g).

Farmacocinética

A bicalutamida é bem absorvida no trato gastrointestinal quando administrada por via oral. Não há informações sobre o efeito clinicamente significativo dos alimentos na biodisponibilidade do fármaco. A excreção do enantiômero (S) é muito mais rápida do que a do enantiômero (R); a meia-vida deste último é de aproximadamente 7 dias.

Em caso de administração diária do medicamento, os valores plasmáticos do enantiômero (R) aumentam aproximadamente dez vezes devido à longa meia-vida.

Após a administração diária de 0,15 g do fármaco, o nível plasmático do (R)-enantiômero é de aproximadamente 22 μg/ml. Ao mesmo tempo, quase 99% de todos os enantiômeros circulantes no sangue são (R)-enantiômeros ativos.

Os parâmetros farmacocinéticos do enantiômero (R) são independentes da idade, da função renal e do grau de comprometimento hepático.

Há informações de que em indivíduos com disfunção hepática grave ocorre inibição da eliminação plasmática do (R)-enantiômero.

O fármaco apresenta alta capacidade de síntese proteica (para o racemato é de 96%, e para a R-bicalutamida – 99,6%), além de metabolismo intensivo (oxidação e formação de ácido glucurônico com conjugados).

Os componentes metabólicos são excretados na bile e na urina em proporções aproximadamente iguais.

Dosagem e administração

Para câncer de próstata disseminado: homens (incluindo idosos) devem tomar 1 comprimido do medicamento (50 mg) uma vez ao dia. O tratamento deve ser iniciado juntamente com o uso de um análogo do LHRH ou castração cirúrgica.

Para carcinoma de próstata localmente progressivo: homens (incluindo idosos) devem tomar 1 comprimido de 0,15 g uma vez ao dia. A dosagem de 0,15 g deve ser usada continuamente por pelo menos 2 anos ou até que ocorram mudanças no curso da patologia.

Em caso de disfunção hepática grave ou moderada, pode ocorrer acúmulo de bicalutamida no corpo – portanto, Bilumid é prescrito para esses pacientes com extrema cautela.

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Uso Bilumide durante a gravidez

Bilumid é usado para tratar a próstata, portanto não é prescrito para mulheres.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade grave à bicalutamida ou a outros componentes do medicamento;
• combinação de medicamentos com astemizol, terfenadina ou cisaprida.

Efeitos colaterais Bilumide

Bilumid é frequentemente tolerado sem complicações. Apenas ocasionalmente, quando surgem sintomas negativos, é necessário interromper o uso do medicamento. O uso do medicamento pode provocar os seguintes distúrbios:

• mais comuns: ondas de calor, ginecomastia ou dor no peito;
• também com bastante frequência: náuseas, ganho de peso, diarreia, colestase, aumento temporário da atividade das transaminases intra-hepáticas, icterícia, bem como astenia, impotência, coceira, diminuição da libido e alopecia;
• Às vezes: depressão, hematúria, dor abdominal, dispepsia e processo intersticial que afeta os pulmões. Além disso, são observados sinais de intolerância, incluindo urticária e edema de Quincke;
• isolados: pele seca, vômitos e insuficiência hepática.

Distúrbios relacionados ao fígado são geralmente temporários e melhoram ou desaparecem completamente com a continuação do tratamento ou após a sua descontinuação. Insuficiência hepática foi relatada apenas ocasionalmente, e nenhuma relação causal com o medicamento foi estabelecida. É necessário o monitoramento periódico da função hepática.

Ao mesmo tempo, ao combinar o medicamento com um análogo do LHRH, os seguintes efeitos colaterais podem aparecer:

• Lesões do SCV: desenvolvimento de insuficiência cardíaca;
• problemas no trato gastrointestinal: dispepsia, anorexia, inchaço, ressecamento da mucosa oral e constipação;
• Disfunção do SNC: sonolência, tontura, diminuição da libido e insônia;
• distúrbios do sistema respiratório: dispneia;
• lesões do trato urogenital: noctúria ou impotência;
• distúrbios sanguíneos: anemia;
• infecções dos tecidos subcutâneos e da epiderme: hirsutismo ou alopecia, hiperidrose e erupções cutâneas;
• distúrbios metabólicos: edema, diabetes, perda ou ganho de peso e hiperglicemia;
• Manifestações sistêmicas: dor que afeta o esterno, a região abdominal ou a pelve, além de febre e dores de cabeça.

Overdose

Não há informações sobre intoxicação em humanos.

Não há antídoto, portanto, são prescritos procedimentos sintomáticos ao paciente. A diálise não deve ser realizada, pois o medicamento tem alta capacidade de síntese proteica e não é detectado na urina em estado inalterado. Medidas gerais de suporte e monitoramento de órgãos vitais são necessárias.

Interações com outras drogas

Não há dados sobre interações medicamentosas ao combinar bicalutamida e análogos de LHRH.

Verificou-se que a R-bicalutamida inibe a ação do CYP 3A4 e também, menos ativamente, do CYP 2C9 e 2C19 com 2D6. A introdução do componente por 28 dias, juntamente com o uso de midazolam, causou um aumento de 80% nos valores de AUC deste último.

A combinação de Bilumid com astemizol, terfenadina ou cisaprida é proibida.

É necessário combinar o medicamento com extremo cuidado com substâncias que bloqueiem a atividade dos canais de cálcio ou ciclosporinas. Pode ser necessário reduzir as doses dos medicamentos indicados, especialmente se houver suspeita ou desenvolvimento de sintomas negativos.

Pacientes recebendo ciclosporina devem ser monitorados de perto, principalmente durante o início da terapia e quando a terapia é descontinuada.

É necessária cautela ao combinar com medicamentos que inibem os processos metabólicos de outros medicamentos (cetoconazol ou cimetidina). Essa combinação pode causar um aumento nos valores de Bilumid, o que aumenta a frequência de efeitos colaterais.

A bicalutamida é capaz de deslocar a varfarina (anticoagulante cumarínico) de seus locais de síntese proteica. Por isso, ao administrar o medicamento a pessoas em uso de anticoagulantes cumarínicos, é necessário monitorar constantemente os índices de TP.

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Condições de armazenamento

Bilumid deve ser armazenado em local inacessível a crianças pequenas. Valores de temperatura não superiores a 25 °C.

Validade

O Bilumid pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda do medicamento.

Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria.

Análogos

Os análogos do medicamento são Androblok, Kalumid, Balutar com Bicana, e também Bicalutamida, Bicaprost e Bicalutera com Casodex.