Buspirona

A buspirona é um medicamento pertencente à classe dos ansiolíticos, utilizado no tratamento de transtornos de ansiedade. Atua como ansiolítico, ou seja, um ansiolítico, mas, ao contrário dos benzodiazepínicos (como diazepam ou alprazolam), não é um hipnótico e não causa efeito sedativo.

A buspirona é comumente usada para tratar o transtorno de ansiedade generalizada (TAG), mas também pode ser usada para o alívio de curto prazo dos sintomas de ansiedade. Não causa dependência física, como pode ocorrer com alguns outros ansiolíticos, e tem menos efeitos colaterais.

Este medicamento não começa a fazer efeito imediatamente, mas gradualmente, de modo que seu efeito pode aparecer vários dias ou semanas após o início do tratamento. A dosagem e o regime de uso de buspirona geralmente são determinados pelo médico, dependendo dos sintomas específicos e das características individuais do paciente.

Indicações Buspirona

1. Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG): A buspirona pode ser usada como tratamento de longo prazo para reduzir os sintomas de ansiedade em pacientes com TAG. O TAG é caracterizado por sentimentos de preocupação ou ansiedade irracionais, na maioria das vezes, ao longo de um período de vários meses.
2. Alívio de curto prazo dos sintomas de ansiedade: A buspirona também pode ser usada para alívio de curto prazo dos sintomas de ansiedade, especialmente em casos em que é necessário um alívio rápido da ansiedade.
3. Transtorno de ansiedade social: Em alguns casos, a buspirona pode ser usada para tratar o transtorno de ansiedade social, que é caracterizado por ansiedade intensa em relação a situações sociais ou relacionadas ao trabalho.

Forma de liberação

1. Comprimidos: Esta é a forma mais comum de buspirona. Os comprimidos vêm em diferentes dosagens, como 5 mg, 10 mg, 15 mg ou 30 mg, e geralmente são tomados por via oral com água.
2. Solução: A buspirona também está disponível como solução para administração oral.
3. Cápsulas: Algumas cápsulas podem conter buspirona e também são tomadas por via oral com água.

Farmacodinâmica

1. Ação nos receptores de serotonina: A buspirona é um agonista parcial dos receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT1A), que estão associados à serotonina no sistema nervoso central. Isso resulta em aumento da atividade do sistema serotoninérgico, o que pode ajudar a reduzir a ansiedade.
2. Modulação do equilíbrio neuroquímico: A buspirona também pode afetar os sistemas de dopamina e norepinefrina, embora seu mecanismo exato de ação nesses sistemas não seja totalmente compreendido.
3. Nenhum efeito nos receptores de benzodiazepínicos: diferentemente dos benzodiazepínicos, a buspirona não se liga aos receptores GABA-A, o que a torna menos propensa a causar dependência ou tolerância.
4. Início de ação lento: Ao contrário dos benzodiazepínicos, o início de ação da buspirona pode levar vários dias ou semanas após o início do tratamento, o que pode ser devido à necessidade de aumentar a concentração do medicamento no corpo.
5. Ação prolongada: a buspirona tem ação prolongada, o que permite que ela seja usada como ansiolítico por um longo período de tempo.
6. Impacto mínimo na função cognitiva: diferentemente dos benzodiazepínicos, a buspirona geralmente não causa sonolência ou letargia e tem impacto mínimo na função cognitiva, o que a torna mais aceitável para pacientes que precisam manter o estado de alerta e a concentração.

Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral, a buspirona é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente atingidas de 1 a 1,5 horas após a administração.
2. Distribuição: A buspirona é bem distribuída pelos órgãos e tecidos do corpo. Possui alta afinidade pelas proteínas plasmáticas, principalmente pelas albuminas.
3. Metabolismo: A buspirona é metabolizada no fígado para formar o metabólito ativo, a hidroxibuspirona. A principal via metabólica é a hidroxilação seguida pela conjugação. Os metabólitos buspirona e hidroxibuspirona são farmacologicamente ativos.
4. Excreção: A buspirona e seus metabólitos são excretados principalmente na urina como formas conjugadas e não conjugadas.
5. Meia-vida: A meia-vida da buspirona é de aproximadamente 2 a 3 horas, e a meia-vida da hidroxobrometo de 3 a 6 horas.

Dosagem e administração

1. Dosagem para adultos para transtorno de ansiedade generalizada:

   • A dose inicial geralmente é de 7,5 mg duas vezes ao dia.
   • A dose pode ser aumentada gradualmente em intervalos de vários dias. A dose de manutenção usual é de 15 a 30 mg por dia, dividida em várias doses.
   • A dose máxima recomendada é de 60 mg por dia, dividida em várias doses.

2. Recomendações de uso:

   • Os comprimidos devem ser tomados regularmente, no mesmo horário todos os dias, para manter um nível uniforme do medicamento no sangue.
   • Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar, com água.
   • A buspirona deve ser tomada no mesmo horário todos os dias, independentemente da ingestão de alimentos, mas é melhor tomá-la em um único esquema — sempre com alimentos ou sempre sem alimentos, pois os alimentos podem alterar a absorção do medicamento.

3. Instruções especiais:

   • Os efeitos da buspirona não se desenvolvem imediatamente e podem exigir vários dias ou várias semanas de uso regular para obter uma melhora perceptível.
   • Você não deve parar de tomar buspirona repentinamente, pois isso pode causar sintomas de abstinência. Se precisar interromper o tratamento, reduza gradualmente a dose sob a supervisão do seu médico.

Uso Buspirona durante a gravidez

1. Classificação da FDA:

   • A buspirona é classificada como medicamento de categoria B pela FDA. Isso significa que estudos em animais não demonstraram risco para o feto, mas não foram realizados estudos controlados em gestantes. Portanto, o medicamento deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

2. Dados e recomendações:

   • Não há dados suficientes sobre a segurança da buspirona durante a gravidez. Embora estudos em animais não tenham demonstrado efeitos negativos diretos no desenvolvimento fetal, a falta de dados suficientes de estudos em humanos exige extrema cautela.

3. Riscos e precauções potenciais:

   • Assim como acontece com o uso de qualquer medicamento durante a gravidez, é importante minimizar a exposição a qualquer medicamento. Se possível, considere tratamentos alternativos para ansiedade, como psicoterapia ou mudanças no estilo de vida, que são mais seguros para o bebê em desenvolvimento.

4. Consulta com um médico:

   • Se você estiver grávida ou planejando engravidar e tiver recebido prescrição de buspirona, é importante discutir os riscos e benefícios com seu médico. Ele ajudará você a avaliar sua condição e tomar uma decisão informada sobre continuar ou não usando buspirona.

Contra-indicações

1. Intolerância individual: Pessoas com intolerância individual conhecida à buspirona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar usá-lo.
2. Insuficiência hepática grave: Em pacientes com insuficiência hepática grave, o uso de buspirona pode ser contraindicado devido ao potencial de aumento de efeitos colaterais e toxicidade.
3. Insuficiência renal grave: Em pacientes com insuficiência renal grave, o uso de buspirona pode ser contraindicado devido ao potencial de aumento de efeitos colaterais e aumento do tempo de eliminação.
4. Combinação com inibidores da MAO: A buspirona não deve ser usada concomitantemente com inibidores da monoamina oxidase (MAO), pois isso pode resultar em interações adversas graves, incluindo um risco aumentado de síndrome serotoninérgica.
5. Gravidez e amamentação: A segurança do uso de buspirona durante a gravidez e a amamentação não foi totalmente estabelecida. O uso deve ser discutido com um médico e o risco para o feto ou a criança deve ser avaliado.
6. População pediátrica: A buspirona não é recomendada para uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos devido a dados insuficientes sobre eficácia e segurança nessa faixa etária.
7. Transtornos mentais graves ou com risco de vida agudos: Buspirona não é o medicamento de escolha em situações agudas com risco de vida.

Efeitos colaterais Buspirona

1. Tontura ou sonolência: esses sintomas podem ocorrer especialmente quando você começa a tomar o medicamento ou quando a dosagem é alterada.
2. Dor de cabeça: Algumas pessoas podem sentir dores de cabeça ao tomar buspirona.
3. Mal-estar ou fadiga: alguns pacientes podem sentir uma sensação de fraqueza ou fadiga.
4. Boca seca: Esse efeito colateral é bastante comum e pode ser desconfortável, mas geralmente não causa problemas sérios.
5. Distúrbios gastrointestinais: Possíveis efeitos colaterais incluem náuseas, vômitos, constipação ou diarreia.
6. Cãibras musculares: algumas pessoas podem sentir cãibras musculares ou movimentos incomuns.
7. Insônia: Alguns pacientes podem ter dificuldade para dormir ou insônia.
8. Maior sensibilidade à luz: algumas pessoas podem ter problemas para tolerar luz forte.

Overdose

1. Sonolência e letargia: Pode ocorrer aumento da sonolência e letargia, que podem ser acompanhadas por dificuldades de concentração e coordenação de movimentos.
2. Tontura e dor de cabeça: Pode ocorrer aumento de tontura e dor de cabeça.
3. Taquicardia e distúrbios cardíacos: Pode ocorrer aumento da atividade cardíaca, o que pode levar a taquicardia ou arritmias.
4. Depressão respiratória: Em casos raros, pode ocorrer diminuição da frequência e da profundidade da respiração, especialmente quando outros depressores do sistema nervoso central são usados concomitantemente.
5. Convulsões: Convulsões podem ocorrer, especialmente em indivíduos com predisposição a elas.

Interações com outras drogas

1. Inibidores das enzimas hepáticas (cimetidina, eritromicina, claritromicina): Os inibidores das enzimas hepáticas podem aumentar os níveis sanguíneos de buspirona, o que pode aumentar seus efeitos e aumentar o risco de efeitos colaterais.
2. Inibidores do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir): os inibidores da enzima CYP3A4 também podem aumentar os níveis sanguíneos de buspirona, o que pode aumentar seus efeitos e aumentar o risco de efeitos colaterais.
3. Indutores de enzimas hepáticas (carbamazepina, fenitoína): Os indutores de enzimas hepáticas podem diminuir os níveis sanguíneos de buspirona, o que pode reduzir sua eficácia.
4. Álcool e sedativos: A buspirona pode potencializar os efeitos do álcool e de outros sedativos, como pílulas para dormir e ansiolíticos, o que pode levar a um risco aumentado de efeitos colaterais, como sonolência e reações mais lentas.
5. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular (betabloqueadores, agentes anti-hipertensivos): A buspirona pode potencializar os efeitos de medicamentos que afetam o sistema cardiovascular, o que pode levar ao aumento da pressão arterial ou à diminuição da frequência cardíaca.
6. Medicamentos para o tratamento de transtornos psiquiátricos (inibidores da MAO): A buspirona não é recomendada em combinação com medicamentos que inibem a monoamina oxidase (inibidores da MAO), pois isso pode levar a efeitos colaterais graves, como crise hipertensiva.