Butadiona

Butadion, também conhecido pelo seu nome genérico internacional fenilbutazona, é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) comumente usado para tratar dor e inflamação associadas a doenças reumáticas, como artrite reumatoide e gota. A fenilbutazona atua inibindo as enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2), envolvidas na síntese de prostaglandinas, importantes mediadores da inflamação e da dor.

A fenilbutazona foi amplamente utilizada em meados do século XX para tratar reumatismo e outras condições inflamatórias, mas seu uso diminuiu com o tempo devido aos efeitos colaterais graves e ao surgimento de alternativas mais seguras.

Indicações Butadiona

1. Artrite reumatoide: Esta é uma doença inflamatória crônica que afeta as articulações e pode causar dor, inflamação e deformidade articular. O butadiona pode ajudar a reduzir a inflamação e os sintomas de dor na artrite reumatoide.
2. Osteoartrite: Esta é uma doença articular na qual o tecido cartilaginoso é destruído, causando dor, rigidez e diminuição da mobilidade das articulações. O butadiona pode ajudar a reduzir a dor e a inflamação nas articulações associadas à osteoartrite.
3. Gota: Esta é uma forma de artrite causada por um distúrbio do metabolismo do ácido úrico no corpo, levando à formação de cristais de ácido úrico nas articulações. O butadiona pode ser usado para aliviar a inflamação e a dor associadas à gota.
4. Outras condições inflamatórias: O butadion também pode ser usado para tratar outras condições inflamatórias, como espondilite anquilosante e vasculite.

Forma de liberação

A fenilbutazona, comercialmente conhecida como Butadion, geralmente está disponível em comprimidos para administração oral. Os comprimidos de fenilbutazona podem ter dosagens diferentes dependendo do país e do fabricante, geralmente 100 mg ou 200 mg.

Farmacodinâmica

1. Ação anti-inflamatória: A fenilbutazona tem a capacidade de reduzir a inflamação ao inibir a atividade da ciclooxigenase (COX), uma enzima envolvida na síntese de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico. Isso leva à diminuição da formação de prostaglandinas, que desempenham um papel fundamental na mediação de processos inflamatórios.
2. Ação antirreumática: A fenilbutazona também tem a capacidade de reduzir a dor e a inflamação associadas a doenças reumáticas, como artrite reumatoide e osteoartrite. Pode ajudar a reduzir o inchaço e a inflamação nas articulações, levando à melhora dos sintomas e da função.
3. Ação anti-inflamatória na bexiga: A fenilbutazona pode ser usada para tratar dores causadas por cálculos urinários e outras condições inflamatórias da bexiga.
4. Ação analgésica: Além do efeito anti-inflamatório, a fenilbutazona também pode ter efeito analgésico, reduzindo a dor associada à inflamação e a diversas condições reumáticas.
5. Efeito a longo prazo: Ao contrário de alguns outros AINEs, os efeitos da fenilbutazona podem persistir por muito tempo após você parar de tomá-la.
6. Possíveis efeitos colaterais: É importante observar que, assim como outros AINEs, a fenilbutazona pode causar efeitos colaterais indesejados, incluindo dispepsia, úlceras estomacais e intestinais, bem como um risco aumentado de complicações cardiovasculares e danos renais.

Farmacocinética

1. Absorção: A fenilbutazona é geralmente rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral.
2. Distribuição: É bem distribuído pelos tecidos e órgãos do corpo, incluindo as articulações, onde exerce seus efeitos anti-inflamatórios e analgésicos.
3. Metabolismo: A fenilbutazona é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos. A principal via metabólica é a hidroxilação, que leva à formação de 4-hidroxifenilbutazona e 4-hidroxietilbutazona.
4. Excreção: A fenilbutazona e seus metabólitos são excretados do corpo principalmente pelos rins.
5. Meia-vida: A meia-vida da fenilbutazona é de aproximadamente 5 a 8 horas.

Dosagem e administração

1. Administração oral (comprimidos):

   • Adultos: A dose inicial é geralmente de 200 a 400 mg por dia, administrada em doses divididas (por exemplo, 100 mg de 2 a 4 vezes ao dia). A dose de manutenção pode ser reduzida para 100 mg por dia, dependendo da resposta clínica e da tolerância do paciente.
   • Crianças: O uso de fenilbutazona em crianças não é recomendado devido ao alto risco de efeitos colaterais graves.

2. Administração intravenosa e intramuscular:

   • As injeções destinam-se ao uso de curto prazo em condições agudas e geralmente são administradas em ambiente hospitalar. A dosagem e o método de administração devem ser rigorosamente controlados pela equipe médica.

Uso Butadiona durante a gravidez

Riscos do uso de fenilbutazona durante a gravidez:

1. Efeito no feto:

   • AINEs, incluindo fenilbutazona, podem causar complicações cardiopulmonares no feto, incluindo fechamento prematuro do ducto arterioso, o que pode causar complicações cardiovasculares graves no feto.
   • Existe o risco de baixo líquido amniótico (oligoidrâmnio), o que pode afetar o desenvolvimento dos pulmões e de outros órgãos vitais do feto.

2. Impacto na gravidez:

   • A fenilbutazona pode aumentar o risco de sangramento durante a gravidez e o parto, o que representa um risco à saúde da mãe e do bebê.
   • Os AINEs podem atrasar o parto ou aumentar o risco de pré-eclâmpsia.

3. Recomendações:

   • O uso de fenilbutazona durante a gravidez, especialmente no terceiro trimestre, é estritamente contraindicado devido aos altos riscos à saúde da mãe e da criança.
   • Se uma mulher que toma fenilbutazona planeja engravidar ou descobre que está grávida, ela deve consultar seu médico imediatamente para discutir alternativas seguras de tratamento e possíveis precauções.

Alternativas de tratamento:

É importante que as mulheres, durante a gravidez, considerem outras alternativas mais seguras para controlar a dor e a inflamação. Um profissional de saúde pode ajudar a escolher o medicamento ou tratamento certo e seguro durante a gravidez.

Contra-indicações

1. Intolerância individual: Pessoas com intolerância individual conhecida à fenilbutazona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar usá-lo.
2. Histórico de reações alérgicas: Em pacientes com histórico de reações alérgicas à fenilbutazona ou a outros medicamentos, incluindo aspirina ou outros AINEs (anti-inflamatórios não esteroidais), o uso de fenilbutazona pode ser contraindicado.
3. Distúrbios sanguíneos: A fenilbutazona pode causar agranulocitose (diminuição acentuada do número de glóbulos brancos) e outros distúrbios da formação do sangue. Portanto, o medicamento é contraindicado em pacientes com distúrbios da formação do sangue, incluindo agranulocitose, leucopenia e anemia aplástica.
4. Doença hepática e renal: O uso de fenilbutazona pode ser contraindicado em pacientes com doença hepática ou renal grave devido ao risco de desenvolver danos tóxicos nesses órgãos.
5. Úlcera péptica: O uso de fenilbutazona pode aumentar o risco de desenvolvimento de úlcera gástrica e sangramento por ela causados, por isso o medicamento é contraindicado em pacientes com essas condições.
6. Gravidez e amamentação: A fenilbutazona é contraindicada durante a gravidez e a amamentação devido ao risco para o feto ou para a criança.
7. População pediátrica: O uso de fenilbutazona em crianças e adolescentes pode ser contraindicado devido à falta de dados de eficácia e segurança nessa faixa etária.

Efeitos colaterais Butadiona

1. Sintomas dispépticos: incluem náuseas, vômitos, diarreia, azia e desconforto estomacal. Os pacientes também podem apresentar perda de apetite.
2. Doença ulcerosa: O butadion pode aumentar o risco de desenvolvimento de úlceras gástricas e intestinais, especialmente em pacientes com predisposição a essa condição ou quando tomam outros AINEs concomitantemente.
3. Pressão alta: alguns pacientes podem apresentar pressão alta ao tomar butadion.
4. Reações alérgicas: podem incluir erupção cutânea, coceira, angioedema ou dermatite alérgica.
5. Aumento dos níveis de ácido úrico: Em alguns pacientes, a butadiona pode contribuir para o aumento dos níveis de ácido úrico no sangue, o que pode ser indesejável na gota.
6. Função renal prejudicada: Em alguns pacientes, especialmente com uso prolongado e altas doses, pode ocorrer insuficiência renal.
7. Sangramento: O butadion pode aumentar o risco de sangramento gastrointestinal, especialmente em pacientes com hipertensão ou predisposição a sangramento.

Overdose

1. Úlceras e sangramento: A fenilbutazona pode causar úlceras no estômago e nos intestinos, o que pode levar a sangramento e perfuração. A superdosagem pode aumentar o risco dessas complicações.
2. Dano e comprometimento renal: Insuficiência renal aguda pode ocorrer em caso de superdosagem de fenilbutazona devido à hipotensão e hipovolemia causadas por sangramento e desidratação.
3. Complicações cardíacas: A overdose de fenilbutazona pode causar arritmias cardíacas e insuficiência cardíaca devido aos potenciais efeitos do medicamento no sistema cardiovascular.
4. Sintomas neurológicos: Dor de cabeça, tontura, sonolência, distúrbios visuais e outros sintomas neurológicos podem ocorrer.
5. Insuficiência respiratória: A insuficiência respiratória pode se desenvolver devido à paralisia dos músculos respiratórios.
6. Distúrbios metabólicos: podem ocorrer desequilíbrio eletrolítico e acidose metabólica.
7. Convulsões e convulsões: Em casos raros, podem ocorrer convulsões.

Interações com outras drogas

1. Intolerância individual: Pessoas com intolerância individual conhecida à fenilbutazona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar usá-lo.
2. Histórico de reações alérgicas: Em pacientes com histórico de reações alérgicas à fenilbutazona ou a outros medicamentos, incluindo aspirina ou outros AINEs (anti-inflamatórios não esteroidais), o uso de fenilbutazona pode ser contraindicado.
3. Distúrbios sanguíneos: A fenilbutazona pode causar agranulocitose (diminuição acentuada do número de glóbulos brancos) e outros distúrbios da formação do sangue. Portanto, o medicamento é contraindicado em pacientes com distúrbios da formação do sangue, incluindo agranulocitose, leucopenia e anemia aplástica.
4. Doença hepática e renal: O uso de fenilbutazona pode ser contraindicado em pacientes com doença hepática ou renal grave devido ao risco de desenvolver danos tóxicos nesses órgãos.
5. Úlcera péptica: O uso de fenilbutazona pode aumentar o risco de desenvolvimento de úlcera gástrica e sangramento por ela causados, por isso o medicamento é contraindicado em pacientes com essas condições.
6. Gravidez e amamentação: A fenilbutazona é contraindicada durante a gravidez e a amamentação devido ao risco para o feto ou para a criança.
7. População pediátrica: O uso de fenilbutazona em crianças e adolescentes pode ser contraindicado devido à falta de dados de eficácia e segurança nessa faixa etária.